2020初級(jí)藥師考試高頻考點(diǎn)(喹諾酮類(lèi)抗菌藥)
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初級(jí)藥師高頻考點(diǎn):喹諾酮類(lèi)抗菌藥
1.抗菌作用機(jī)制:抑制細(xì)菌的DNA回旋酶→干擾DNA復(fù)制;對(duì)細(xì)菌選擇性高,不良反應(yīng)少;真核細(xì)胞不含有DNA回旋酶。
2.共同特點(diǎn)
(1)抗菌譜廣、殺菌:①尤其對(duì)G-桿菌作用強(qiáng),包括銅綠假單胞菌在內(nèi)有強(qiáng)大的殺菌作用(環(huán)丙沙星);②對(duì)部分G+菌,如金葡菌及產(chǎn)酶金葡菌也有良好抗菌作用(左氧氟沙星);③某些品種(環(huán)丙、左氧氟沙星)對(duì)結(jié)核桿菌、支原體、衣原體及厭氧菌也有作用;④新喹諾酮類(lèi)抗G+菌作用增強(qiáng),特別是對(duì)肺炎球菌和葡萄球菌;莫西沙星還具有其他氟喹諾酮類(lèi)所缺乏的抗厭氧菌活性。
(2)口服吸收良好,體內(nèi)分布廣:可進(jìn)入腦脊液;血漿蛋白結(jié)合率低;t1/2較長(zhǎng);多數(shù)以原形經(jīng)腎排泄,尿藥濃度高;部分經(jīng)肝臟代謝后,由腎排出。
(3)適用于敏感病原菌所致感染:泌尿生殖道感染;腸道感染(可有效對(duì)抗傷寒耐藥菌株);呼吸道感染:環(huán)丙沙星和左氧氟沙星可有效治療結(jié)核
(4)不良反應(yīng)少,耐受性良好
①消化道反應(yīng):常見(jiàn)惡心、嘔吐、食欲減退。氧氟沙星可致偽膜性腸炎。
②過(guò)敏:皮疹、血管神經(jīng)性水腫、光敏性皮炎(洛美沙星多見(jiàn))等。
③中樞神經(jīng)系統(tǒng):頭痛、眩暈等。不宜用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)病史者,尤其癲癇病史者。
④關(guān)節(jié)軟骨損害:所有氟喹諾酮類(lèi)在在兒童可引起關(guān)節(jié)痛及腫脹,故不應(yīng)用于青春期前兒童或妊娠期婦女。
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