2012年初級藥士考試輔導(dǎo)：β受體阻斷藥藥理作用

　　β受體阻斷藥藥理作用：

　　1.β受體阻斷作用

　　(1)血管系統(tǒng)

　　1)心臟：β受體阻斷藥減弱或取消兒茶酚胺對β受體的激動(dòng)作用，減慢心率，降低心肌收縮力。β受體阻斷藥減慢心率和減弱收縮力的作用可降低心肌耗氧量，但因抑制心肌收縮而增大心室容積，延長射血時(shí)間，又相對增加心肌耗氧量，其凈效應(yīng)是改善心肌供氧與需氧之間的關(guān)系，使心絞痛患者運(yùn)動(dòng)耐量增加。

　　2)血管和血壓：長期用藥對高血壓患者有降壓作用，表現(xiàn)為收縮壓和舒張壓均顯著下降，其降壓機(jī)制比較復(fù)雜。

　　(2)支氣管平滑?。悍沁x擇性β受體阻斷藥阻斷支氣管平滑肌β2受體，引起支氣管平滑肌收縮，此作用對正常人影響較小，但對支氣管哮喘或慢性阻塞性肺部疾患患者，可誘發(fā)或加劇哮喘。

　　(3)代謝：降低游離脂肪酸含量，升高血糖。

　　(4)腎素：β受體阻斷藥可阻斷腎小球球旁細(xì)胞β1受體，抑制腎素釋放，這可能是其降壓機(jī)理之一。

　　2.內(nèi)在擬交感活性 某些β受體阻斷藥除能阻斷β受體外，尚對β受體具有部分激動(dòng)作用，稱為內(nèi)在擬交感活性。該作用較弱，一般被其β受體阻斷作用所掩蓋。內(nèi)在擬交感活性較強(qiáng)的藥物在臨床應(yīng)用時(shí)，其抑制心肌收縮力、減慢心率和收縮支氣管作用較不具內(nèi)在擬交感活性的藥物為弱，普萘洛爾無內(nèi)在擬交感活性;吲哚洛爾內(nèi)在擬交感活性最強(qiáng)。

　　3.膜穩(wěn)定作用 有些β受體阻斷藥能穩(wěn)定神經(jīng)細(xì)胞膜產(chǎn)生局麻樣作用，穩(wěn)定心肌細(xì)胞膜產(chǎn)生奎尼丁樣作用。這兩種作用都由其降低細(xì)胞膜對離子的通透性所致，稱膜穩(wěn)定作用。

　　(一)非選擇性β受體阻斷藥

　　1.無內(nèi)在活性的β1、β2受體阻斷藥

　　普萘洛爾(心得安)：(熟練掌握)是本類藥物的典型代表。

　　[體內(nèi)過程] 口服吸收快而完全，因存在首過效應(yīng)而生物利用度低，僅25%左右進(jìn)入血液循環(huán)，血漿蛋白結(jié)合率約為90%。脂溶性大，易通過血腦液屏障，也可通過胎盤和分泌于乳汁之中。主要在肝代謝，大部分代謝產(chǎn)物從尿中排出。

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