2019自考《藥理學(一)》難點筆記(二)
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2019自考《藥理學(一)》難點筆記(二)
(十)解釋下列名詞：
1、首過消除：主要在肝臟代謝的藥物，口服給藥后，在進入體循環(huán)之前，部分在胃腸粘膜及肝臟被滅活，稱之。首過消除率高者，口服吸收差。
2、生物利用度：經(jīng)過有吸收過程(除靜脈給藥外)的途徑，用藥后到達體循壞的相對量和相對速度。它可以評價藥物制劑的質量，并且反映藥物吸收速度對藥效的影響。
3、表觀分布容積(VD)：指靜脈注射一定量藥物A，待分布平衡后，按測得的血漿溫度(CP)計算該藥應占有的血漿容積，VD=A/CP，它可以估計藥物分布特點和用于計算有關藥動學參數(shù)。
4、清除率(CL)：指單位時間內多大容積血漿中的藥物消除，CL是一常數(shù)，常用于估價藥物消除情況和給藥速率的計算。
5、消除半衰期(+1/2)：一般指血漿藥物濃度消除一半所需要的時間，即血漿消除半衰期，用于估計藥物的消除和蓄積情況以及名種藥動學參數(shù)。
(十一)一級的零級動力學消除過程的特點
一級動力學消除過程特點：1、在單位時間里，體內藥物按恒定的比例衰減，又稱恒比消除。2、血漿藥一時曲線在濃度取對數(shù)時為一直線。3、血漿消除半衰期是一恒數(shù)。4、恒速、恒量給藥，經(jīng)4-5個半衰期達到穩(wěn)態(tài)濃度。
零級動力學消除過程特點：1、單位時間里按恒定的量衰減，又稱恒量消除。2、血漿藥時曲線濃度取算術刻度時是一條直線。3、血漿消除半衰期不是一常數(shù)。4、反復給藥，理論上無穩(wěn)態(tài)濃度，易蓄積中毒。
二、抗菌藥物
(一)解釋下列名詞
1、化學治療：對體內病原微生物、寄生蟲、惡性腫瘤所致疾病的藥物治療。
2、化療指數(shù)：即化學治療藥物的LD50/ED50。LD50是動物半數(shù)致死量，ED50是治療感染動物的半數(shù)有效量;化療指數(shù)愈大，表明藥物毒性愈小，相對較安全，但并非絕對安全，如化療指數(shù)高的青霉素可致過敏性休克。
3、抗菌譜：指某種抗菌藥物抑制或殺滅病原微生物的范圍。
4、抗菌活性指標：
(1)最低抑菌濃度MIC：在體外試驗中，抑制培養(yǎng)基內細菌生長的最低濃度。
(2)最低殺菌濃度MBC：在體外試驗中，殺滅培養(yǎng)基中細菌的最低濃度。
(二)抗葉酸代謝：2、抑制細菌細胞壁合成;3、影響胞漿膜的通透性;4、抑制蛋白質合成;5、抑制核雙代謝。
(三)細菌耐藥性產生的機制;
1、產生滅活酶;2、改變細菌胞漿膜通透性;3、細菌體內靶位結構的改變;4、改變菌體內代謝途徑。
(四)諾氟星的特點：
1、抗菌作用：廣譜抗菌藥，對革蘭氏陰性菌大腸桿菌，變形桿菌的抗菌作用強大，對耐青霉的淋球菌敏感，不易產生耐藥性，和其他抗生素無交叉耐受性。
2、抗菌機制：抑制細菌的CNA回旋酶而抑制DNA的合成。
3、臨床應用：用于敏感菌引起的泌尿道、胃腸道、呼吸道感染和淋病的治療。4、有中樞抑制，胃腸道反應，皮疹等，慎用于孕婦、哺乳期婦女、幼齡兒童，。因對肯組織不良影響，禁用于本類藥過敏
(五)甲硝唑的作用、應用及不良反應。
1、為硝荃咪唑類藥物，有廣譜抗厭氧菌作用，對所用厭氧球菌、革蘭氏陰性厭氧桿菌、革蘭氏陽性芽胞桿菌有效，但對革蘭氏陽性無芽胞桿菌無效;臨床用于上述細菌所致感染，2、抗陰道滴蟲的首選藥。3、抗阿米巴原蟲，對腸內、腸胃外阿米巴都有顯著療效，對無癥狀排包囊者療效差。4、不良反應輕微，常見胃腸道反應，抑制乙醇謝，中樞神經(jīng)疾病，血液病患者抗菌骸妊娠早期婦女禁用。
(六)青霉素G的抗菌作用特點及臨床應用。
抗菌作用特點：1、抗菌作用：為窄譜抗菌素，對革蘭氏陽性球菌、桿菌及革蘭氏陰性球菌有強大的殺菌作用，對螺旋體、入線菌也有效，對革蘭氏陰性桿菌作用較弱。2、作用機制：可與細菌胞漿膜上的青霉素結合蛋白PBPS結合，抑制菌體粘肽合成：活化自溶酶，導致細菌死亡。3、耐藥性;青霉結構中的β-內酰胺球為抗菌活性所必需，易被β-內酰胺酶裂解而失活。這是細菌產生耐藥性的主要原因之一
臨床應用：主要用于各種球菌、革蘭氏陽性桿菌及螺旋體所致的局部組織及全身感染。
(七)青霉素G的不良反應及防治。
1、表現(xiàn)：最常見的不良反應為過敏反應，嚴重者為過敏性休克。
2、治療：搶救世主時，可皮下或肌肉注射腎上腺素，必要時可緩慢靜脈注射或靜脈滴注，還可加用糖激素及HI受體阻斷藥。
3、預防措施：1)詳細詢問過敏史，有青霉素過敏者禁用;2)注射前應作皮試;3)藥液必須臨時配制;4)避免在過度饑餓時用藥，注射后觀察半小時;5)應作好搶救準備;6)掌握適應證，避免局部用藥。
(八)頭孢菌素的抗菌特點。
抗菌活性荃團也為β-內酰胺壞，作用機制與青霉素相似。其抗菌譜廣，殺菌力強，對β-內酰胺酶較穩(wěn)定，過敏反應少(與青霉素類僅有部分交叉過敏現(xiàn)象)。
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