2011年自考藥理學(xué)重點難點:藥理學(xué)總論(1)
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(一)什么是藥物的不良反應(yīng)?它有哪些類型?
與防病治病目的無關(guān)的對個體不利甚至不害的作用,稱為不良反應(yīng),包括副作用、毒性反應(yīng),變態(tài)反應(yīng)、后遺效應(yīng)、停藥反應(yīng)、特異質(zhì)反應(yīng)等。
1、副作用:藥特在治療目的無關(guān)的作用,它與藥物作用選擇性有關(guān),選擇性越高,副作用越少。
2、毒性反應(yīng):由于用藥劑量過大,用藥時間過長或病人對藥物特別敏感,造成機體功能或開態(tài)上的損害。
3、變態(tài)反應(yīng):又稱藥物過敏,少數(shù)免疫異常的病人用某些藥物后,藥物作為半抗體產(chǎn)生,藥物第二次接觸時,產(chǎn)生變態(tài)反應(yīng)。
4、后遺效應(yīng):停用藥物后,體內(nèi)藥物濃度已降至有效水平之下,此時仍持續(xù)的藥物作用稱為后遺作用。
5、停藥反應(yīng):長期用藥的病人,機體往往對藥物產(chǎn)生適應(yīng)性變化,突然停藥物產(chǎn)生適應(yīng)性變化,突然停藥常導(dǎo)致原來的病情惡化。
6、特異質(zhì)反應(yīng):在一些先天性代謝障礙的病人,藥物可引起與一般病人相異的反應(yīng),稱為特異質(zhì)反應(yīng)。
(二)什么是效價強度和效能?
效能指每個藥物在足夠大的劑量時所能產(chǎn)生的最大作用;效價強度指每個藥物產(chǎn)生相同效應(yīng)時所需要的劑量,反映機體對藥物的敏感程度,藥物的效價強度低,機體對該藥越敏感。
(三)什么是治療指數(shù)?
藥物用于病人之前,在實驗動物作安全性評價的一種常用指標(biāo),用TI表示。TI=半數(shù)致死量/半數(shù)有效量=LD50/ED50(或TI=半數(shù)中毒量/半數(shù)有效量=TD50/ED50)。
(四)什么是親和力和內(nèi)在活性?
藥物與受體結(jié)合的能力稱親和力;藥物與受體結(jié)合后產(chǎn)生效應(yīng)的能力稱內(nèi)在活性。
(五)什么是受體激動藥、阻斷和部分激動藥?
激動藥是指既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物,可以直接產(chǎn)生生理效應(yīng)。
阻斷藥對受體有親和力但無內(nèi)在活性,不能直接產(chǎn)生生理效應(yīng),但可以抵抗內(nèi)源性或外源性激動劑引起的生理效應(yīng);
部分激動藥對受體有親和力但內(nèi)在活性軟弱,既能產(chǎn)生較弱的直接生理效應(yīng),又能阻斷激動藥的作用。
(六)什么是常用量與極量?
常用量:在最小有效量和最小中毒量之間,對于大多數(shù)病人是安全有效的。
極量:藥典規(guī)定的最大允許用量,大于常用量而小于最小中毒量,超過極量易引起毒性反應(yīng),用藥時一般不能超過極量。
(七)體液PH如何對藥物簡單擴散產(chǎn)生影響?
弱酸性藥物在PH低(酸性)環(huán)境中非解離型比例高,脂溶性高,容易跨膜轉(zhuǎn)運,弱堿性藥物在PH低(酸性)環(huán)境中非解離型比例低,脂溶性低,不易跨膜轉(zhuǎn)運,反之亦然。
(八)與血漿蛋白結(jié)合的藥物有何特點?
與血漿蛋白結(jié)合的藥物藥理性暫消失,呈可逆性結(jié)合,是藥物的暫時“貯庫”,有利于藥物的吸收及消除,血漿蛋白結(jié)合位點有限,可發(fā)生兩種呀以上藥物競爭結(jié)合位點,而使游離藥物濃度增加,可能導(dǎo)致中毒。
(九)肝藥酶具有哪些特點?
肝藥酶具有專五性低;活性有限;個體差異大;能使某些藥物誘導(dǎo)增生或抑制。
(十)解釋下列名詞;
1、首過消除:主要在肝臟代謝的藥物,口服給藥后,在進入體循環(huán)之前,部分在胃腸粘膜及肝臟被滅活,稱之。首過消除率高者,口服吸收差。
2、生物利用度:經(jīng)過有吸收過程(除靜脈給藥外)的途徑,用藥后到達體循壞的相對量和相對速度。它可以評價藥物制劑的質(zhì)量,并且反映藥物吸收速度對藥效的影響。
3、表觀分布容積(VD):指靜脈注射一定量藥物A,待分布平衡后,按測得的血漿溫度(CP)計算該藥應(yīng)占有的血漿容積,VD=A/CP,它可以估計藥物分布特點和用于計算有關(guān)藥動學(xué)參數(shù)。
4、清除率(CL):指單位時間內(nèi)多大容積血漿中的藥物消除,CL是一常數(shù),常用于估價藥物消除情況和給藥速率的計算。
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