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2014年臨床助理醫(yī)師藥理學考試復習講義(十)

更新時間:2014-05-19 09:55:42 來源:|0 瀏覽0收藏0

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摘要 2014年臨床助理醫(yī)師藥理學考試復習講義,環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學網(wǎng)搜集整理相關(guān)考試輔導資料供考生們參考,希望對大家有所幫助。

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  第十單元 抗癲癇藥和抗驚厥藥

  苯妥英鈉的作用機制及臨床應(yīng)用

  1.作用機制

  苯妥英鈉治療濃度時對神經(jīng)元和心肌細胞膜具有穩(wěn)定作用,此作用與藥物阻滯Na+通道,減少Na+內(nèi)流有關(guān)。對高頻異常放電的神經(jīng)元的Na+通道阻滯作用更為明顯影響。而對正常的低頻放電的神經(jīng)元Na+通道無明顯影響。此外,本品還可抑制神經(jīng)元的快滅活型(T型)Ca2+通道,抑制Ca2+內(nèi)流。較大濃度時,該藥物尚能抑制K+外流,延長心臟動作電位時程和不應(yīng)期。高濃度藥物能抑制神經(jīng)末梢對GABA的攝取,誘導GABA受體增生,從而間接增強 GABA作用。

  2.臨床應(yīng)用

  (1)抗癲癇

  為治療癲癇大發(fā)作和部分性發(fā)作首選藥,對小發(fā)作無效。

  (2)治療中樞疼痛綜合征

  中樞疼痛綜合征包括三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛等,本品可使疼痛減輕,發(fā)作次數(shù)減少。

  (3)抗心律失常

  卡馬西平的藥理作用及臨床應(yīng)用

  卡馬西平(酰胺咪嗪)作用機制與苯妥英鈉相似。治療濃度時可阻滯Na+通道,抑制癲癇灶神經(jīng)元放電。

  本品可作為大發(fā)作和部分性發(fā)作的首選藥,對復雜部分發(fā)作(精神運動性發(fā)作)也有良好療效。對癲癇并發(fā)的精神癥狀及鋰鹽無效的躁狂癥也有一定療效。對三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛的療效優(yōu)于苯妥英鈉。

  苯巴比妥和撲米酮的臨床應(yīng)用

  苯巴比妥對除失神小發(fā)作以外的各型癲癇及癲癇持續(xù)狀態(tài)都有效。但一般不作為首選藥。撲米酮對部分性發(fā)作和大發(fā)作的療效優(yōu)于苯巴比妥。

  乙琥胺的臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)

  乙琥胺為治療小發(fā)作常用藥物,對其他癲癇無效。

  常見副作用有嗜睡、眩暈、呃逆;食欲不振和惡心、嘔吐等。偶見嗜酸粒細胞增多癥和粒細胞缺乏癥。嚴重者可引起再生障礙性貧血。

  丙戊酸鈉的臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)

  對各型的癲癇都有一定療效。其中對失神小發(fā)作的療效優(yōu)于乙琥胺,但因丙戊酸鈉有肝毒性,臨床仍愿選用乙琥胺。對全身性肌強直-陣攣性發(fā)作有效,但不及苯妥英鈉和卡馬西平。對非典型小發(fā)作的療效不及氯硝西泮。對復雜部分性發(fā)作的療效近似于卡馬西平。對其他藥物未能控制的頑固性減癰有時可能奏效。丙戊酸鈉的不良反應(yīng)較輕。偶見有肝損害,表現(xiàn)為天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)升高,少數(shù)可引起肝炎,其中個別可因肝功能衰竭而死亡。尤其對2歲以下兒童,多藥合用時特別容易發(fā)生致死性肝損害;10歲以上兒童耐受性較好。此外,對胎兒有致畸胎作用,常見脊椎裂。

  硫酸鎂的藥理作用及臨床應(yīng)用

  硫酸鎂可特異性與Ca2+競爭受點,具有措抗Ca2+作用,抑制神經(jīng)傳遞及引起骨骼肌松弛。本品亦可作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng),引起感覺和意識消失,對各種原因引起的驚厥(尤其是子癇)具有較好的抗驚厥作用。過量易致呼吸抑制,血壓驟降,甚至死亡。中毒時緩慢靜脈注射氯化鈣可迅速消除Mg2+的作用。硫酸鎂口服難以吸收,僅有致瀉作用。

 

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