主管中藥師考試復習資料:栓劑

　　主管中藥師考試復習資料:栓劑

　　(一)栓劑(suppository)：藥物和基質(zhì)混合制成的腔道塞入給藥的一種固體劑型

　　(二)種類與形狀：

　　按施用腔道不同分類：

　　1.直腸栓：魚雷、圓錐形狀， 前大后小;

　　2.陰道栓：球形、卵形、鴨嘴形等;

　　3.尿道栓：一般棒狀;

　　按制備工藝與釋藥特點分類

　　1.雙層栓

　　一種是內(nèi)外層含不同藥物，另一種是上下兩層，分別使用水溶或脂溶性基質(zhì)，將不同藥物分隔在不同層內(nèi)，控制各層的溶化，使藥物具有不同的釋放速度。

　　2.中空栓

　　可達到快速釋藥目的。中空部分填充各種不同的固體或液體藥物，溶出速度比普通栓劑要快。

　　3.控、緩釋栓

　　微囊型、骨架型、滲透泵型、凝膠緩釋型。

　　二、栓劑的作用特點

　　1.藥物不受胃腸pH或酶的破壞;

　　2.胃腸道有刺激的藥物宜制成栓劑;

　　3.50%-70%不受肝臟首過作用。

　　4.比口服干擾因素少;

　　5.幼兒、嘔吐患者適用。

　　不足之處：不如口服制劑方便。

　　三、藥物吸收途徑及影響因素

　　(一)吸收途徑

　　直腸靜脈吸收：

　　(1)肛門2cm處―直腸下靜脈和肛門靜脈 ―經(jīng)髂內(nèi)靜脈繞過肝臟進入下腔大靜脈，而進入大循環(huán);

　　(2)肛門6cm深處―直腸上靜脈 ―門肝系統(tǒng)―肝臟代謝進入大循環(huán);

　　(3)直腸淋巴系統(tǒng)吸收 大循環(huán)。

　　陰道附近血管幾乎都與大循環(huán)相連，藥物快速直接進入大循環(huán)。

　　(二)影響吸收因素

　　1.生理因素：

　　(1)空直腸的吸收大:應排便或灌腸后使用;

　　(2)直腸粘膜pH值(7.4，無緩沖能力)，對弱酸堿性藥物吸收有影響;

　　(3)病理狀況(腹瀉、脫水)降低吸收;

　　(4)在腸道保留時間長吸收好。

　　2.藥物因素

　　(1)溶解度:溶解后的脂溶性和水溶性藥物均有好的吸收;

　　(2)不溶解藥物應降低藥物的粒徑：<1nm可透過脂質(zhì)膜;

　　(3)脂溶性與非解離性藥物吸收好。

　　3.基質(zhì)因素

　　藥物在油(基質(zhì))水(直腸分泌液)兩相間的分配系數(shù)：

　　(1)油相基質(zhì)對脂溶性藥物釋放阻力大;

　　(2)水相基質(zhì)對水溶性藥物釋放阻力大;

　　(3)適當濃度表面活性劑有助于藥物釋放，但高濃度形成膠團會阻礙藥物吸收。