2012年初級(jí)藥師考試輔導(dǎo)：藥物體內(nèi)代謝臨床意義

更新時(shí)間：2012-03-12 09:05:43 來源：|0

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　　1.代謝使藥物失去活性：代謝可使藥物變?yōu)闊o活性的代謝物而失去治療作用，如局麻藥普魯卡因在體內(nèi)水解后便迅速失去活性。$lesson$

　　2.代謝使藥物降低活性：有些藥物代謝后的產(chǎn)物活性明顯下降，但仍具有一定的藥理作用，如氯丙嗪的代謝產(chǎn)物去甲氯丙嗪，藥理活性比氯丙嗪弱。

　　3.代謝使藥物活性增強(qiáng)：即藥物經(jīng)代謝后的產(chǎn)物表現(xiàn)出藥理效應(yīng)增強(qiáng)，如非那西丁在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為極性更大的代謝產(chǎn)物對(duì)乙酰氨基酚，藥理作用明顯增強(qiáng)。

　　4.代謝使藥物作用激活：有些藥物本身沒有藥理活性，在體內(nèi)經(jīng)代謝后產(chǎn)生有活性的代謝產(chǎn)物。通常的前體藥物就是根據(jù)此種作用設(shè)計(jì)的。

　　5.代謝產(chǎn)生毒性代謝物：有些藥物經(jīng)代謝后可產(chǎn)生毒性物質(zhì)，如異煙肼在體內(nèi)的代謝物可引起肝臟的損害。

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