2013中西醫(yī)結(jié)合醫(yī)師考試輔導(dǎo):藥物的體內(nèi)變化
1.藥動(dòng)學(xué)的概念、內(nèi)容
藥物代謝動(dòng)力學(xué)是研究藥物在機(jī)體內(nèi)變化規(guī)律的一門(mén)學(xué)科,簡(jiǎn)稱藥動(dòng)學(xué)。
藥動(dòng)學(xué)主要研究藥物的吸收、分布、轉(zhuǎn)化、排泄的規(guī)律及影響因素,以及上述變化隨時(shí)間變化的動(dòng)力學(xué)(或速率)過(guò)程。
2.藥物轉(zhuǎn)運(yùn)的方式、特點(diǎn)、影響脂溶擴(kuò)散的因素
一、被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) 脂溶擴(kuò)散:不耗能,順濃度差,不需載體,無(wú)競(jìng)爭(zhēng)性與飽和性
膜孔擴(kuò)散:特點(diǎn)同脂溶擴(kuò)散
二、載體轉(zhuǎn)運(yùn) 主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn):逆濃度差,耗能,需載體,有競(jìng)爭(zhēng)和飽和性
易化擴(kuò)散:順濃度差,不耗能,需載體,環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)有競(jìng)爭(zhēng)和飽和性
影響脂溶擴(kuò)散的因素:a膜面積和膜兩側(cè)的濃度差 b藥物的脂溶性,脂溶性高,易吸收
c藥物的解離度,解離度低,易吸收 d藥物的pKa及藥物所在環(huán)境的pH
3.影響藥物分布的因素
a與血漿蛋白結(jié)合率 原型高的藥,作用強(qiáng),快;結(jié)合型高的藥,作用弱,維持時(shí)間長(zhǎng)
b細(xì)胞膜屏障 脂溶性高,小分子 血腦屏障 胎盤(pán)屏障
c體液的pH值 弱酸性藥,在細(xì)胞外液濃度較高;弱堿性藥,在細(xì)胞內(nèi)液濃度較高
d其他:再分布;局部器官的血流量(心臟>腦>其它);
藥物與某些組織器官的親和力(碘――甲狀腺)
4.藥物代謝的主要部位,代謝的結(jié)果,影響代謝的因素,藥酶誘導(dǎo)劑或抑制劑
主要部位――肝,其次是腸、腎、肺等
代謝結(jié)果――主要是滅活,使藥物的水溶性、極性增高;小部分是活化。
影響因素――藥酶誘導(dǎo)劑 增強(qiáng)藥酶活性的藥物 eg:安眠藥 使藥物作用下降
藥酶抑制劑 減弱藥酶活性的藥物 eg:氯霉素、西咪替丁 使藥物作用上升
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