2014年臨床助理醫(yī)師藥理學考試復習講義(十六)
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第十六單元 抗心律失常藥
抗心律失常藥的分類
?、耦?鈉通道阻滯藥
ⅠA類 適度阻滯鈉通道,如奎尼丁、普魯卡因胺和丙吡胺等。
?、馚類 輕度阻滯鈉通道,如利多卡因、苯妥英鈉、美西律、妥卡尼等。
?、馛類 明顯阻滯鈉通道,如氟卡尼、普羅帕酮。
?、蝾?β腎上腺素受體阻斷藥如普奈洛爾。
?、箢?選擇性延長復極的藥物,如胺碘酮。
?、纛?鈣拮抗藥,如維拉帕米。
利多卡因
1.藥理作用
利多卡因抑制Na+內(nèi)流,促進K+外流,僅對希-普系統(tǒng)有作用。
(1)降低自律性
治療濃度能降低普肯耶纖維自律性。
(2)傳導速度
治療濃度對傳導速度沒有影響,但當血K+升高而血液偏酸時利多卡因能減慢傳導。當血K+降低或心肌部分除極時,利多卡因可因促K+外流使普肯耶纖維超極化(靜息電位下移)而加速傳導速度。高濃度利多卡因可明顯抑制0相上升速率而減慢傳導。
(3)縮短不應期
可縮短普肯耶纖維及心室肌的APD、ERP,但以APD縮短更為明顯,故相對延長ERP。
2.臨床應用
主要治療各種室性心律失常,如心臟手術(shù)、心導管術(shù)、急性心肌梗死或強心苷中毒所致室性心動過速或心室纖顫。
普奈洛爾
1.藥理作用
(1)降低自律性
普奈洛爾可降低竇房結(jié)、心房傳導纖維及普肯耶纖維的自律性。
(2)傳導速度
普奈洛爾在阻斷自受體時的濃度下,并不影響傳導速度。隨著劑量增大,則有膜穩(wěn)定作用,此時藥物能明顯減慢房室結(jié)及普肯耶纖維的傳導速度。
(3)不應期
治療濃度可使普肯耶纖維的APD及ERP縮短,高濃度則可延長之。對房室結(jié)ERP證則有明顯延長作用。
2.臨床作用
(1)室上性心律失常
包括竇性心動過速、心房顫動、撲動及陣發(fā)性室上性心動過速,常與強心苷合用來控制心室率。
(2)室性心律失常
對由運動和情緒激動、甲狀腺功能亢進和嗜鉻細胞瘤等所誘發(fā)的室性心律失常有效。
胺碘酮(5)
1.藥理作用
胺碘酮延長APD和ERP,阻滯Na+、Ca+及K+通道,并有一定α和β受體阻斷作用。
(1)自律性
降低竇房結(jié)和普肯耶纖維的自律性。與藥物阻滯Na+、Ca+通道及β受體阻斷有關(guān)。
(2)傳導速度
減慢普肯耶纖維和房室結(jié)傳導速度。也與其阻滯Na+、Ca+通道有關(guān)。
(3)不應期
可使心房肌、心室肌和普肯耶纖維的APD、ERP明顯延長,與其阻滯K+通道及Na+通道有關(guān)。
2.臨床應用
用于各種室上性和室性心律失常,如用于消除房顫及維持竇性節(jié)律,治療陣發(fā)性室上性心動過速,亦可靜脈給藥用于嚴重室性心動過速及心室顫動治療。也可口服給藥用于室性心動過速和心室顫動的預防。
維拉帕米的臨床應用(4)
可用于房室結(jié)折返引起的陣發(fā)性室上性心動過速的治療。對房顫或房撲患者可減少心室率。一般不與β受體阻斷藥合用。
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