2022年衛(wèi)生職稱考點習(xí)題:甾體激素藥物
2022年衛(wèi)生職稱考點習(xí)題:甾體激素藥物
1、對糖皮質(zhì)激素類的藥物構(gòu)效關(guān)系描述錯誤的是
A.16位與17位儀羥基縮酮化可明顯增加療效
B.21位羥基酯化可延長作用時間并增加穩(wěn)定性
C.1,2位脫氫抗炎活性增大,鈉潴留作用不變
D.C-9α位引入氟原子,抗炎作用增大,鹽代謝作用不變
E.C-6α位引入氟原子,抗炎作用增大,鈉潴留作用也增大
[答案]D
2、具有下列化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物為
A.氫化可的松
B.醋酸可的松
C.潑尼松龍
D.醋酸地塞米松
E.醋酸氟輕 松
[答案]D
[解析]考查醋酸地塞米松的化學(xué)結(jié)構(gòu)。
3、炔雌醇的乙醇溶液與硝酸銀產(chǎn)生白色沉淀是由于分子中含有
A.羥基
B.醇羥基
C.乙炔基
D.氟原子
E.甲基酮
[答案]C
[解析]炔雌醇存在乙炔基,其乙醇溶液遇硝酸銀試液產(chǎn)生白色炔雌醇銀沉淀。
4[.題干]A.雌二醇B.炔雌醇C.黃體酮D.睪酮E.米非司酮
[問題1][單選題]母核是雄甾烷,3-酮,4烯,17β羥基
[答案]D
[解析]本題主要是考察對性激素類藥物結(jié)構(gòu)的掌握程度。雌二醇與炔雌醇均屬于雌甾烷結(jié)構(gòu),后者在17位引入了炔基,睪酮具有雄甾烷結(jié)構(gòu)特點:3-酮,4烯,17β羥基,米非司酮是抗早孕藥物,是黃體酮受體的競爭拮抗劑。
[問題2][單選題]17位引入了乙炔基
[答案]B
[解析]本題主要是考察對性激素類藥物結(jié)構(gòu)的掌握程度。雌二醇與炔雌醇均屬于雌甾烷結(jié)構(gòu),后者在17位引入了乙炔基,睪酮具有雄甾烷結(jié)構(gòu)特點:3-酮,4烯,17β羥基,米非司酮是抗早孕藥物,是黃體酮受體的競爭拮抗劑。
[問題3][單選題]A環(huán)芳構(gòu)化,母體位雌甾烷,C19無甲基,C3有羥基,C17位雙取代
[答案]A
[解析]本題主要是考察對性激素類藥物結(jié)構(gòu)的掌握程度。雌二醇與炔雌醇均屬于雌甾烷結(jié)構(gòu),后者在17位引入了炔基,睪酮具有雄甾烷結(jié)構(gòu)特點:3-酮,4烯,17β羥基,米非司酮是抗早孕藥物,是黃體酮受體的競爭拮抗劑。
[問題4][單選題]孕激素拮抗劑,競爭性作用于黃體酮受體,用于抗早孕
[答案]E
[解析]本題主要是考察對性激素類藥物結(jié)構(gòu)的掌握程度。雌二醇與炔雌醇均屬于雌甾烷結(jié)構(gòu),后者在17位引入了炔基,睪酮具有雄甾烷結(jié)構(gòu)特點:3-酮,4烯,17β羥基,米非司酮是抗早孕藥物,是黃體酮受體的競爭拮抗劑。
5、下列敘述哪個與黃體酮不符
A.為孕激素類藥物
B.結(jié)構(gòu)中有羰基,可與鹽酸羥胺反應(yīng)生成肟
C.結(jié)構(gòu)中有乙炔基,遇硝酸銀生成白色沉淀
D.有甲基酮結(jié)構(gòu),可與高鐵離子絡(luò)合呈色
E.用于先兆性流產(chǎn)和習(xí)慣性流產(chǎn)等癥
[答案]C
[解析]黃體酮結(jié)構(gòu)中沒有乙炔基。
6、下列激素類藥物中不能口服的是
A.雌二醇
B.炔雌醇
C.己烯雌酚
D.炔諾酮
E.左炔諾孕酮
[答案]A
[解析]雌二醇屬于內(nèi)源性雌激素在腸道大部分被微生物降解,雖有少量在腸道可有部分被迅速吸收,但在肝臟又被迅速代謝。所以口服幾乎無效。
7、屬于孕甾烷結(jié)構(gòu)的甾體激素是
A.雌性激素
B.雄性激素
C.蛋白同化激素
D.糖皮質(zhì)激素
E.睪丸素
[答案]D
[解析]甾體激素分為性激素和腎上腺皮質(zhì)激素,其中前者包括雌激素、雄激素和孕激素,后者分為糖皮質(zhì)激素和鹽皮質(zhì)激素。若按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類,雌激素具有雌甾烷特征,雄激素具有雄甾烷特征,而孕激素、糖皮質(zhì)激素和鹽皮質(zhì)激素均屬于孕甾烷。
8、經(jīng)過結(jié)構(gòu)改造可得到蛋白同化激素的是
A.雌激素
B.雄激素
C.孕激素
D.糖皮質(zhì)激素
E.鹽皮質(zhì)激素
[答案]B
[解析]將睪酮等雄激素經(jīng)修飾可降低雄性活性和增加蛋白同化活性。
9、醋酸地塞米松結(jié)構(gòu)中含有幾個手性中心
A.5個
B.6個
C.7個
D.8個
E.9個
[答案]D
[解析]考查地塞米松的立體結(jié)構(gòu),并注意其他重點甾類藥物的立體結(jié)構(gòu)。
10、對糖皮質(zhì)激素類的藥物構(gòu)效關(guān)系描述錯誤的是
A.21位羥基酯化可延長作用時間并增加穩(wěn)定性
B.1,2位脫氫抗炎活性增大,鈉潴留作用不變
C.C-9α位引入氟原子,抗炎作用增大,鹽代謝作用不變
D.C-6α位引入氟原子,抗炎作用增大,鈉潴留作用也增大
E.16位與17位α羥基縮酮化可明顯增加療效
[答案]C
[解析]糖皮質(zhì)激素的結(jié)構(gòu)改造在可的松的結(jié)構(gòu)上可進(jìn)行下列改造:(1)引入雙鍵:C1上引入雙鍵,抗感染活性高于母核3~4倍,如潑尼松和潑尼松龍。(2)鹵素的引入:9α、6α引入F原子,使糖皮質(zhì)激素活性增加10倍;9α、7α、21引入C1均可使糖皮質(zhì)激素和抗感染活性增加。(3)引入OH:16α-OH使鈉排泄,而不是鈉潴留;將16α與17α-OH與丙酮縮合,作用更強(qiáng)。(4)引入甲基:16α、16β甲基的引入,減少了17β-側(cè)鏈的降解,增加穩(wěn)定性,顯著降低鈉潴留。如倍他米松,6α甲基引入,抗炎活性增強(qiáng)。(5)C21-OH酯化:增強(qiáng)穩(wěn)定性,與琥珀酸成酯后,再成鹽可制成水溶性制劑。以上這些基團(tuán)取代可同時在一個結(jié)構(gòu)上進(jìn)行,各種取代基可以起協(xié)同作用,如果單一取代時,效果不佳。
11、屬腎上腺皮質(zhì)激素藥物的是
A.米非司酮
B.醋酸地塞米松
C.炔雌醇
D.黃體酮
E.己烯雌酚
[答案]B
[解析]腎上腺皮質(zhì)激素按作用分為糖皮質(zhì)激素和鹽皮質(zhì)激素。糖皮質(zhì)激素的作用:主要影響糖代謝,增加肝糖原,增加對冷凍及毒素等的抵抗力;同時,還具有抗風(fēng)濕的作用。主要藥物有氫化可的松、地塞米松和潑尼松等。②鹽皮質(zhì)激素的作用:主要影響電解質(zhì)代謝,促使鈉的潴留和鉀的排泄,從而調(diào)節(jié)機(jī)體內(nèi)鉀鈉平衡。臨床用于治療腎上腺皮質(zhì)功能不全及低鈉血癥。主要藥物有醛固酮和去氧皮質(zhì)酮。
12、黃體酮屬哪一類甾體藥物
A.雄激素
B.孕激素
C.鹽皮質(zhì)激素
D.雌激素
E.糖皮質(zhì)激素
[答案]B
[解析]黃體酮以孕甾烷為母體,為孕激素,口服無效,用于黃體功能不足引起的先兆性流產(chǎn)和習(xí)慣性流產(chǎn)、月經(jīng)不調(diào)等癥。
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