2020中級主管藥師高頻考點(diǎn)（腎上腺素受體激動劑構(gòu)效關(guān)系）

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中級主管藥師高頻考點(diǎn)：腎上腺素受體激動劑構(gòu)效關(guān)系

(1)苯環(huán)和氨基相隔兩個(gè)碳原子，作用最強(qiáng)，碳鏈增長為三個(gè)碳原子，作用又下降。

(2)氨基上的取代基顯著影響α和β受體效應(yīng);隨取代基增大，α受體效應(yīng)減弱，β受體效應(yīng)增強(qiáng)。使β效應(yīng)增強(qiáng)最有效的取代基為異丙基、叔丁基等。

(3)苯環(huán)上酚羥基的存在一般使作用增強(qiáng)。苯環(huán)上無酚羥基，使時(shí)效延長，但作用減弱。

(4)多數(shù)藥物在氨基的β位有羥基，產(chǎn)生光學(xué)異構(gòu)體，活性有顯著差別，一般R-構(gòu)型光學(xué)異構(gòu)體具有較大活性。

(5)在氨基的α位引入甲基，可使受β2受體效應(yīng)增強(qiáng)。

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