2020中級(jí)主管藥師高頻考點(diǎn)(腎上腺素受體激動(dòng)劑)
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中級(jí)主管藥師高頻考點(diǎn):腎上腺素受體激動(dòng)劑
1.結(jié)構(gòu)類(lèi)型
按化學(xué)結(jié)構(gòu)類(lèi)型分類(lèi):苯乙胺類(lèi)和苯異丙胺類(lèi)
①苯乙胺類(lèi):腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素、多巴胺、去氧腎上腺素
②苯異丙胺類(lèi):麻黃堿和甲氧明
2.構(gòu)效關(guān)系
(1)苯環(huán)和氨基相隔兩個(gè)碳原子,作用最強(qiáng),碳鏈增長(zhǎng)為三個(gè)碳原子,作用又下降。
(2)氨基上的取代基顯著影響α和β受體效應(yīng);隨取代基增大,α受體效應(yīng)減弱,β受體效應(yīng)增強(qiáng)。使β效應(yīng)增強(qiáng)最有效的取代基為異丙基、叔丁基等。
(3)苯環(huán)上酚羥基的存在一般使作用增強(qiáng)。苯環(huán)上無(wú)酚羥基,使時(shí)效延長(zhǎng),但作用減弱。
(4)多數(shù)藥物在氨基的β位有羥基,產(chǎn)生光學(xué)異構(gòu)體,活性有顯著差別,一般R-構(gòu)型光學(xué)異構(gòu)體具有較大活性。
(5)在氨基的α位引入甲基,可使受β2受體效應(yīng)增強(qiáng)。
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