2020中級主管藥師高頻考點(天然生物堿類——鹽酸嗎啡)
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中級主管藥師高頻考點:天然生物堿類——鹽酸嗎啡
1.結(jié)構(gòu)特點:結(jié)構(gòu)中有5個手性碳原子(5R,6S,9R,13S,14R),故具有旋光性。天然存在的嗎啡為左旋體。
2.性質(zhì):結(jié)構(gòu)中含有酚羥基和叔氮原子,顯酸堿兩性。
3.嗎啡的構(gòu)效關(guān)系:①17位的叔胺氮原子是影響鎮(zhèn)痛活性的關(guān)鍵基團(tuán),不同取代基的引入,可使藥物對阿片受體的作用發(fā)生逆轉(zhuǎn),由激動劑變?yōu)檗卓箘?。②修?-位酚羥基、6-位醇羥基以及7~8位雙鍵得到的化合物,鎮(zhèn)痛作用提高,成癮性也增強(qiáng)。
4.代謝及用途
①嗎啡與鹽酸或磷酸等溶液共熱,可脫水,經(jīng)分子重排,生成阿撲嗎啡;阿撲嗎啡對嘔吐中樞有很強(qiáng)的興奮作用,可用于誤食毒物而不宜洗胃患者的催吐。
②嗎啡為μ受體強(qiáng)效激動劑,鎮(zhèn)痛作用強(qiáng),但對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有抑制作用。
③臨床上主要用作鎮(zhèn)痛藥,還可作麻醉輔助藥。
本品連續(xù)使用可成癮,產(chǎn)生耐受性和依賴性,并有呼吸抑制等副作用,禁忌持續(xù)用藥。
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