2020中級(jí)主管藥師高頻考點(diǎn)（抗過敏的藥物）

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中級(jí)主管藥師高頻考點(diǎn)：抗過敏的藥物

1.分類：H1受體拮抗劑、過敏介質(zhì)釋放抑制劑(色甘酸鈉)、白三烯拮抗劑、緩激肽拮抗劑

2.H1受體拮抗劑的結(jié)構(gòu)類型：

(1)經(jīng)典的H1受體拮抗劑：一定的中樞鎮(zhèn)靜副作用。

按化學(xué)結(jié)構(gòu)分為：①乙二胺類;②氨基醚類：苯海拉明;③丙胺類：氯苯那敏;③哌嗪類：西替利嗪;⑤三環(huán)類。

(2)經(jīng)典的H1受體拮抗劑構(gòu)效關(guān)系：Ar1為苯基;Ar2可為苯基、苯甲基、吡啶基和噻吩甲基等，可以有鹵素或甲基取代;X可以是O、C或N，n一般為2。

不共平面要求：兩個(gè)芳雜環(huán)Ar1和Ar2不共平面時(shí)，藥物才具較大的抗組胺活性

手性：許多都存在手性碳原子，這些藥物的光學(xué)異構(gòu)體之間抗組胺活性有很大的差別

幾何異構(gòu)體：不飽和衍生物都有幾何異構(gòu)體，幾何異構(gòu)體之間的活性和作用時(shí)間差異很大

(3)非鎮(zhèn)靜性H1受體拮抗劑：第二代抗組胺藥具有對(duì)H1受體選擇性高、無鎮(zhèn)靜作用、抗組胺作用與中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用分離和副作用少等特點(diǎn)，被稱為非鎮(zhèn)靜性H1受體拮抗劑。

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