中級主管藥師輔導：局部麻醉藥構效關系
更新時間：2010-10-21 15:29:33
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中級主管藥師輔導：局部麻醉藥構效關系
1.分類
芳酸酯類、酰胺類、氨基醚類、氨基酮類、其他類
2.構效關系
親酯部分 中間鏈 親水部分
?、庞H脂部分：
芳烴或芳雜環(huán)，這一部分修飾對理化性質變化大,但苯環(huán)作用較強。
苯環(huán)上引入給電子取代基，麻醉作用增強，而吸電子取代基則作用減弱。
⑵中間部分：此部分決定藥物穩(wěn)定性，和局麻作用持續(xù)時間有關
-COCH2->-CONH ->-COS- >-COO-
作用強度次序：-COS->-COO->-COCH2->-CONH -
?、怯H水部分：常為仲胺和叔胺，仲胺刺激性較大;烴基鏈3～4個碳原子作用最強，雜環(huán)以哌啶環(huán)作用最強
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