2015執(zhí)業(yè)藥師考試藥劑學(xué)第十二章緩釋與控釋制劑內(nèi)部講義_西藥學(xué)專業(yè)知識一章節(jié)復(fù)習(xí)
【摘要】2015年執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識一由原來藥理學(xué)和藥物分析兩個小科目改為以藥劑學(xué)和藥物化學(xué)為主,少部分涉及藥理學(xué)和藥物分析的多學(xué)科的綜合知識。為幫助大家更好的復(fù)習(xí),環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)特整理2015執(zhí)業(yè)藥師考試藥劑學(xué)第十二章緩釋與控釋制劑內(nèi)部講義_西藥學(xué)專業(yè)知識一章節(jié)復(fù)習(xí)精選供大家參考,希望對大家備考有幫助。
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要點(diǎn)回顧:
1.緩釋、控釋制劑的特點(diǎn)
2.緩(控)釋制劑的釋藥原理及方法
3.緩釋、控釋制劑的處方和制備工藝:骨架、膜控、滲透泵
4.緩釋、控釋制劑的體內(nèi)外評價方法:體外釋放度試驗(yàn)、體內(nèi)外相關(guān)性
第一節(jié) 概述
普通制劑:<24h
緩釋制劑:持續(xù)釋藥,延長藥效,數(shù)天~數(shù)月
控釋制劑:三規(guī)釋藥(速度、方向、時間)
一、口服緩、控釋制劑的特點(diǎn)
1.減少服藥次數(shù),使用方便,提高患者服藥的順應(yīng)性。
2.使血藥濃度平穩(wěn),避免或減少峰谷現(xiàn)象,降低毒副作用。
3.減少用藥總劑量,可用最小劑量達(dá)到最大藥效
缺點(diǎn):設(shè)計(jì)基于健康人群的藥物動力學(xué)數(shù)據(jù),臨床上難以靈活調(diào)節(jié)給藥方案;成本高,價格貴。
最佳選擇題
口服緩控釋制劑的特點(diǎn)不包括
A.可減少給藥次數(shù)
B.可提高病人的服藥順應(yīng)性
C.可避免或減少血藥濃度的峰谷現(xiàn)象
D.有利于降低肝首過效應(yīng)
E.有利于降低藥物的毒副作用
【答案】D
二、處方設(shè)計(jì)
1.影響因素
藥物的理化因素(劑量、pKa、分配系數(shù)、穩(wěn)定性)
生物因素( t1/2 、吸收、代謝)
2.設(shè)計(jì)
(1)藥物選擇:劑量很大、藥效很激烈、溶解吸收很差、劑量需精密調(diào)節(jié)的藥物不宜制成緩釋、控釋制劑。t1/2:2~8h適宜、<1h或>12h不宜
(2)生物等效:AUC為普通制劑的80%~120%
(3)峰谷濃度之比≤普通制劑
(4)劑量計(jì)算:一般可根據(jù)經(jīng)驗(yàn)
(5)輔料:阻滯劑、骨架材料、增黏劑
★背記技巧★
半長半短不合適
量大溶小不合適
藥效劇烈不合適
吸收麻煩不合適
腸中特定不合適
多項(xiàng)選擇題
下列哪些屬于緩、控釋制劑
A.胃內(nèi)滯留片
B.植入劑
C.分散片
D.骨架片
E.滲透泵片
【答案】ABDE
多項(xiàng)選擇題
一般不宜制成緩釋或控釋制劑的藥物有
A.硝酸甘油
B.苯妥英鈉
C.地高辛
D.茶堿
E.鹽酸地爾硫(艸卓)
【答案】ABC
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第二節(jié) 釋藥原理和方法
一、釋藥原理
溶出
擴(kuò)散
溶蝕與擴(kuò)散、溶出相結(jié)合
滲透泵原理-控釋
離子交換作用-藥樹脂
★背記技巧★:
(一)溶出原理
藥物釋放受溶出限制,通過減少藥物的溶解度,降低藥物的溶出速率可以使藥物緩慢釋藥,達(dá)到長效目的:
1.制成溶解度小的鹽或酯;
2.與高分子化合物生成難溶性鹽;
3.控制粒子大小,藥物微粒粒徑大,溶出慢,反之則快;
4.藥物包藏于溶蝕性骨架中,如以脂肪、蟲蠟類等為基質(zhì)的緩釋片;
5.藥物包藏于親水性高分子材料中
最佳選擇題
利用溶出原理達(dá)到緩(控)釋目的的方法是
A.包衣
B.制成微囊
C.制成不溶性骨架片
D.將藥物包藏于親水性高分子材料中
E.制成藥樹脂
【答案】D
配伍選擇題
A.巴西棕櫚蠟
B.乙基纖維素
C.羥丙甲基纖維素
D.硅橡膠
E.聚乙二醇
1.緩(控)釋制劑常用的溶蝕性骨架材料是
【答案】A
2.緩(控)釋制劑常用的親水凝膠骨架材料是
【答案】C
多項(xiàng)選擇題
減少溶出速度為主要原理的緩釋制劑的制備工藝有
A.制成溶解度小的酯和鹽
B.控制粒子大小
C.溶劑化
D.將藥物包藏于溶蝕性骨架中
E.將藥物包藏于親水性膠體物質(zhì)中
【答案】ABDE
(二)擴(kuò)散原理
利用擴(kuò)散原理達(dá)到緩(控)釋作用的方法包括:
1)包衣
2)制成微囊
3)制成不溶性骨架片
4)增加黏度以減小擴(kuò)散速度
5)制成植入劑
6)制成乳劑
最佳選擇題
利用擴(kuò)散原理達(dá)到緩(控)釋作用的方法是
A.制成溶解度小的鹽或酯
B.與高分子化合物生成難溶性鹽
C.包衣
D.控制粒子大小
E.將藥物包藏于溶蝕性骨架中
【答案】C(擴(kuò)散:包衣、制成微囊、制成不溶性骨架片、增加黏度、制成植入劑、制成乳劑)
最佳選擇題
利用擴(kuò)散原理達(dá)到緩(控)釋作用的方法不包括
A.制成包衣小丸
B.制成微囊
C.制成植入劑
D.制成不溶性骨架片
E.制成滲透泵片
【答案】E
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第三節(jié) 緩(控)釋制劑的處方和制備工藝
一、骨架型緩、控釋制劑
骨架片:藥物與一種或多種骨架材料以及其他輔料,通過制片工藝而成型的片狀固體制劑。
分類:不溶性、生物溶蝕性、親水凝膠
壓制片:幾種不同釋放速度顆;旌蠅浩、微囊壓制片、小丸壓片再包衣
胃內(nèi)滯留片:硫酸慶大霉素緩釋片
生物黏附片:丁卡因口腔黏附片
骨架型小丸:擠壓-滾圓法、熱熔擠壓法
多項(xiàng)選擇題
骨架型緩、控釋制劑包括
A.不溶性骨架片
B.胃內(nèi)滯留片
C.泡騰片
D.生物黏附片
E.骨架型小丸
【答案】ABDE
二、膜控型緩、控釋制劑
微孔膜包衣片
膜控釋小片
腸溶膜控釋片
膜控釋小丸
——釋放速率由包衣膜控制
包衣膜:親水、不溶性、腸溶、微孔
配伍選擇題
A.聚乙二醇
B.卡波姆
C.微晶纖維素
D.乙基纖維素
E.硬脂酸
1.微孔膜包衣片衣膜上的致孔劑是
【答案】A
2.微孔膜包衣片的衣膜材料是
【答案】D
【答案解析】衣膜:醋酸纖維素、EC、乙烯-醋酸乙烯共聚物、丙烯酸樹脂;致孔劑:水溶性物質(zhì),PEG、PVP、PVA、糖、鹽
三、滲透泵型控釋制劑
滲透泵片組成:
1.藥物
2.半透膜材料:醋酸纖維素、EC
3.滲透壓活性物質(zhì):氯化鈉、乳糖、果糖、葡萄糖、甘露醇的混合物
4.推動劑:PVP、聚氧乙烯-多層/多室
最佳選擇題
滲透泵型片劑控釋的基本原理是
A.減小溶出
B.減慢擴(kuò)散
C.片外滲透壓大于片內(nèi),將片內(nèi)藥物壓出
D.片劑膜內(nèi)滲壓大于片劑膜外,將藥物從細(xì)孔壓出
E.片劑外面包控釋膜,使藥物恒速釋出
【答案】D
配伍選擇題
A.醋酸纖維素
B.氯化鈉
C.聚氧乙烯(相對分子質(zhì)量20萬到500萬)
D.硝苯地平
E.聚乙二醇
1.滲透泵片處方中的滲透壓活性物質(zhì)是
【答案】B
2.雙層滲透泵片處方中的推動劑是
【答案】C
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第四節(jié) 緩(控)釋制劑的體內(nèi)外評價方法
體外釋放度實(shí)驗(yàn)
1.取樣時間點(diǎn)
緩釋3,控釋5
第一:0.5~2h——考察有無突釋效應(yīng)
第二:中間點(diǎn)——確定釋藥特性
第三:最后取樣點(diǎn)——考察釋藥是否完全
第四、五點(diǎn):控釋
2.藥物釋放曲線的擬合
緩釋:一級釋藥方程、Higuchi方程(擴(kuò)散方程)進(jìn)行擬合
控釋:零級釋藥方程
最佳選擇題
測定緩、控釋制劑釋放度時,至少應(yīng)測定幾個取樣點(diǎn)
A.1個
B.2個
C.3個
D.4個
E.5個
【答案】C
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