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2017年執(zhí)業(yè)藥師考試西藥一考點輔導(dǎo):藥物結(jié)構(gòu)與第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律

更新時間:2017-05-27 09:12:14 來源:環(huán)球網(wǎng)校 瀏覽76收藏38

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摘要   2017年執(zhí)業(yè)藥師考試時間定于10月14日、15日,為方便考生備考,環(huán)球網(wǎng)校提供2017年執(zhí)業(yè)藥師考試西藥一考點輔導(dǎo):藥物結(jié)構(gòu)與第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律幫助考生復(fù)習(xí)參考。更多內(nèi)容敬請關(guān)注環(huán)球網(wǎng)校執(zhí)業(yè)藥師考試頻道

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  藥物結(jié)構(gòu)與第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律在第二章中屬于比較簡單的一個知識點,但是屬于??贾R點,考試大約占2~3分??荚囉袃煞N考查方式:一是考查第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化包括哪些,其中哪些是極性增強(qiáng)的,哪些是極性降低的。二是考查具體藥物的生物轉(zhuǎn)化規(guī)律。

  第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)為結(jié)合反應(yīng),主要包括六方面:與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)、與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)、乙酰化結(jié)合反應(yīng)、甲基化結(jié)合反應(yīng)。其中,前四個是使極性和水溶性增強(qiáng)的,后兩個是使極性和水溶性降低的。這與官能團(tuán)的性質(zhì)相符,前四個都可以看成是與酸的結(jié)合;后兩個是與脂肪烴的結(jié)合。

  具體藥物的第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化規(guī)律如下表所示:

類型 反應(yīng) 參與反應(yīng)的藥物類型及代表藥物
極性和水溶性增強(qiáng) 與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng) O-、N-、S-、C-(嗎啡、氯霉素)
與硫酸的結(jié)合反應(yīng) 羥基、氨基、羥氨基(沙丁胺醇)
與氨基酸的結(jié)合反應(yīng) 羧酸類(苯甲酸、水楊酸)
與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng) 白消安
極性和水溶性降低 乙酰化結(jié)合反應(yīng) 伯氨基、氨基酸、磺酰胺、肼、酰肼(對氨基水楊酸)
甲基化結(jié)合反應(yīng) 酚羥基、胺基、巰基(腎上腺素、褪黑激素)

  下面通過幾個例題幫助大家了解出題方向,有針對性地去復(fù)習(xí)。

  例1:最佳選擇題

  不屬于葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的類型是

  A.O-葡萄糖醛酸苷化

  B.C-葡萄糖醛酸苷化

  C.N-葡萄糖醛酸苷化

  D.S-葡萄糖醛酸苷化

  E.P-葡萄糖醛酸苷化

  【答案】E

  【解析】葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)共有四種類型:O-、N-、S-和C-的葡萄糖醛苷化。

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  例2:配伍選擇題

  A.甲基化結(jié)合反應(yīng)

  B.與硫酸的結(jié)合反應(yīng)

  C.與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)

  D.與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)

  E.與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)

  1.含有甲磺酸酯結(jié)構(gòu)的抗腫瘤藥物白消安,在體內(nèi)的Ⅱ相代謝反應(yīng)是

  2.含有兒茶酚胺結(jié)構(gòu)的腎上腺素,在體內(nèi)發(fā)生COMT失活代謝反應(yīng)是

  【答案】CA

  【解析】抗腫瘤藥物白消安與谷胱甘肽的結(jié)合,由于甲磺酸酯是較好的離去基團(tuán),先和巰基生成硫醚的結(jié)合物,然后生成的硫醚和分子中的另一個甲磺酸酯基團(tuán)作用環(huán)合形成氫化噻吩。酚羥基的甲基化反應(yīng)主要對象是具兒茶酚胺結(jié)構(gòu)的活性物質(zhì),如腎上腺素、去甲腎上腺素、多巴胺等。

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