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2017年執(zhí)業(yè)藥師考試西藥一考點輔導(dǎo)之聯(lián)苯雙酯的臨床藥用和藥理毒理

更新時間:2017-06-07 09:35:49 來源:環(huán)球網(wǎng)校 瀏覽85收藏42

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  聯(lián)苯雙酯的臨床藥用:

  通過臨床自身對照和對照組對比分析,聯(lián)苯雙酯有明顯降酶作用,服藥1個月后ALT大幅度降低,80%以上的慢性肝炎有效,降酶作用隨療程的延長而提高。劑量15mg,3/日口服,用藥1個月仍無下降趨勢者,可加大劑量,直至30mg.慢性肝炎病變較輕、近期開始病變活動、無反復(fù)活動史的病人降酶效果較好。大劑量較長時間應(yīng)用ALT無明顯下降者,多為重度慢性肝炎或炎癥壞死較重的肝硬化。停藥后易反跳,半數(shù)以上病人在半年內(nèi)ALT會反跳,再次給藥仍有效。為防止反跳,ALT下降后須繼續(xù)服藥2~3個月??擅堪雮€月檢查ALT,如無波動一次減藥5mg,可經(jīng)2~3個月觀察后停藥。不良反應(yīng)罕見。

  聯(lián)苯雙酯的特出優(yōu)點是降酶效應(yīng)迅速,應(yīng)用方便,罕有不良反應(yīng)。但長期臨床應(yīng)用的經(jīng)驗表明,聯(lián)苯雙酯主要降低ALT,而對其它肝酶無明顯影響,至少與對ALT的效應(yīng)不一致。對天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶(AST)遠不及對ALT的作用明顯,在慢性肝病中僅病變較輕者可隨ALT下降,病變較重者常見ALT下降而AST持續(xù)異常。聯(lián)苯雙酯有利于肝臟病變的恢復(fù),但其降酶效應(yīng)似與肝臟病變的恢復(fù)不完全一致。因而,當前醫(yī)生們根據(jù)各自的經(jīng)驗對聯(lián)苯雙酯有不同的態(tài)度。

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  聯(lián)苯雙酯是重要的輔助藥物之一,須與不同作用的其它輔助藥物同用。α干擾素和拉米夫定都須以ALT作為觀察病情的指標,聯(lián)苯雙酯不宜與抗病毒藥物聯(lián)合使用。

  聯(lián)苯雙酯的藥理毒理:

  本品為我國創(chuàng)制的一種治療肝炎的降酶藥物,是合成五味子丙素時的中間體。小鼠口服本品150~200mg/kg,可減輕因四氯化碳所致的肝臟損害和谷丙轉(zhuǎn)氨酶(ALT)升高。對四氯化碳所致的肝臟微粒體脂質(zhì)過氧化、四氯化碳代謝轉(zhuǎn)化為一氧化碳有抑制作用,并降低四氯化碳代謝過程中還原型輔酶Ⅱ及氧的消耗,從而保護肝細胞生物膜的結(jié)構(gòu)和功能。本品亦可降低潑尼松誘導(dǎo)所致的肝臟ALT升高,能促進部分肝切除小鼠的肝臟再生。本品的降酶作用并非直接抑制血清及肝臟ALT活性,也不加速血液中ALT的失活,可能是肝組織損害減輕的反映。本品對細胞色素P450酶活性有明顯誘導(dǎo)作用,從而加強對四氯化碳及某些致癌物的解毒能力。對部分肝炎病人有改善蛋白代謝作用,使白蛋白升高,球蛋白降低。對HbsAg及HbeAg無陰轉(zhuǎn)作用,也不能使腫大的肝脾縮小。

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