2018執(zhí)業(yè)藥師《西藥一》重要考點總結(jié):第十一章第三節(jié)
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第11章 常用藥物的結(jié)構(gòu)特征與作用
第三節(jié) 呼吸系統(tǒng)疾病用藥
考點一:鎮(zhèn)咳藥(2017年B型題,共1分)
鎮(zhèn)咳藥按作用部位分為中樞性鎮(zhèn)咳藥和外周鎮(zhèn)咳藥,中樞性鎮(zhèn)咳藥可直接抑制延腦咳嗽中樞產(chǎn)生鎮(zhèn)咳作用,多為嗎啡的類似物,作用于阿片受體,具有成癮性,屬特殊管理藥品。主要代表藥物是可待因和右美沙芬。
(1)可待因
【結(jié)構(gòu)】嗎啡3位甲醚衍生物。
【作用】抑制延腦的咳嗽中樞,鎮(zhèn)咳作用強而迅速,類似嗎啡,鎮(zhèn)痛作用弱于嗎啡。
【代謝】口服吸收迅速,肝臟代謝,8%代謝成嗎啡,有成癮性,按麻醉藥品管理;其他代謝物有N-去甲可待因、去甲嗎啡和氫化可待因。
(2)右美沙芬
【結(jié)構(gòu)】具有嗎啡喃基本結(jié)構(gòu)。
【作用】抑制延髓咳嗽中樞而發(fā)揮中樞性鎮(zhèn)咳作用。右美沙芬治療干咳,無鎮(zhèn)痛作用;左旋美沙芬無鎮(zhèn)咳作用,有鎮(zhèn)痛作用。
考點二:祛痰藥
主要有溴己新、氨溴索、乙酰半胱氨酸和羧甲司坦。
(1)溴己新
【作用】可降低痰液的黏稠性,用于支氣管炎和呼吸道疾病。
【代謝】口服易吸收,溴己新分子在體內(nèi)可發(fā)生環(huán)己烷羥基化、N-去甲基的代謝得活性代謝物氨溴索。
(2)氨溴索
【結(jié)構(gòu)】溴己新的代謝產(chǎn)物(環(huán)己烷羥基化,N-去甲基)。兩個手性碳(1,4位),反式構(gòu)型。
【作用】黏痰溶解劑,作用比溴己新強。能增加呼吸道黏膜漿液腺的分泌、減少黏液腺分泌,減少和斷裂痰液中的黏多糖纖維,使痰液黏度降低,痰液變薄,易于咳出。本品還有一定的鎮(zhèn)咳作用,作用為可待因的1/2。
(3)乙酰半胱氨酸
【性質(zhì)】為巰基化合物,易被氧化(避光保存,應(yīng)臨用前配制)可與金屬離子絡(luò)合。 與抗生素如兩性霉素、氨芐西林等,有配伍禁忌。
【作用】具有較強的黏液溶解作用??勺鳛楣入赘孰牡念愃莆?,用于對乙酰氨基酚中毒的解毒。其作用機制是巰基與對乙酰氨基酚在肝內(nèi)的毒性代謝物N-乙酰亞胺醌結(jié)合,使之失活;結(jié)合物易溶于水,通過腎臟排出。
(4)羧甲司坦(羧甲半胱氨酸)
【結(jié)構(gòu)】乙酰半胱氨酸的類似物。
【作用】用作黏痰調(diào)節(jié)劑,降低痰液的黏滯性,易于咳出。巰基不是游離的,其作用機制與乙酰半胱氨酸不同。
考點三:平喘藥(2015年A型題,2016年A型題、C型題,共4分)
1.β2受體激動劑
大多具有β-苯乙胺基本結(jié)構(gòu),即苯基與氨基以二碳鏈相連,碳鏈增長或縮短均使作用降低。氨基N帶一個烷基,β-碳原子帶一個羥基,苯環(huán)上不同位置通常帶有各種取代基。
(1)沙丁胺醇
【結(jié)構(gòu)】將異丙腎上腺素苯核3位的酚羥基用羥甲基取代,N原子上的異丙基用叔丁基取代所得,其化學(xué)穩(wěn)定性增加,β2受體的選擇性增強。市售外消旋體,常用其硫酸鹽。其R-左旋體對β2受體的親和力較大,分別為消旋體和右旋體的2倍和100倍。而S-右旋體代謝較慢,對氣管副作用較高。
(2)沙美特羅
【結(jié)構(gòu)】在沙丁胺醇的側(cè)鏈氮原子上的叔丁基用一長鏈的親脂性取代基取代所得。
【作用】長效β2受體激動劑,作用時間長達12h。
(3)特布他林
【結(jié)構(gòu)】將異丙腎上腺素的分子中的鄰二羥基改為間二羥基。
【作用】對氣管β2受體選擇性較高,對心臟β1受體的作用僅為異丙腎上腺素的1/100。且不易被COMT、MAO或硫酸酯酶代謝,化學(xué)穩(wěn)定性提高,可口服,作用持久。
(4)班布特羅
【結(jié)構(gòu)】將特布他林苯環(huán)上兩個酚羥基酯化制成的雙二甲氨基甲酸酯前藥,吸收后在體內(nèi)經(jīng)肝臟代謝成為有活性的特布他林而發(fā)揮作用。
2.影響白三烯的平喘藥
主要有孟魯司特、扎魯司特、曲尼司特、普侖司特、齊留通、色甘酸鈉。
(1)孟魯司特
【作用】選擇性白三烯受體的拮抗劑。
(2)色甘酸鈉
【結(jié)構(gòu)】含有凱琳結(jié)構(gòu)的苯并吡喃的雙色酮,兩個色酮系活性必需,且須保持共平面。
【作用】肥大細胞穩(wěn)定劑,氣霧劑給藥,臨床上用于預(yù)防支氣管哮喘。
3.M膽堿受體阻斷劑
【共性】含季銨藥效團,防止進入中樞;機制——阻斷M受體,松弛支氣管平滑肌。
(1)噻托溴銨
【結(jié)構(gòu)】將東莨菪堿季銨化,并將其托品酸改造為二噻酚羥基乙酸而衍生出的藥物。
(2)異丙托溴銨
【結(jié)構(gòu)】阿托品季銨化得到的鹽。
4.糖皮質(zhì)激素
用于控制哮喘癥狀的糖皮質(zhì)激素藥物主要有:倍氯米松、氟替卡松、布地奈德。
此類共性:①控制哮喘癥狀(吸入給藥);②副作用小(均存在易代謝失活藥效團,避免全身作用)。
(1)丙酸倍氯米松
【結(jié)構(gòu)】孕甾烷
【代謝】水解成單丙酸酯(有活性)、倍氯米松(無活性)。
【用途】氣霧劑為平喘藥,外用可治療各種炎癥皮膚病。
(2)丙酸氟替卡松
【結(jié)構(gòu)】17位β羧酸的衍生物。僅17位β羧酸酯具有活性,而β羧酸則不具活性,故本品一旦水解即失活,能避免皮質(zhì)激素的全身作用。
(3)布地奈德
【結(jié)構(gòu)】16、17位為縮酮。
【代謝】經(jīng)吸收進入肝臟,迅速地代謝成16-α-羥基氫化潑尼松和6β-羥基-布地奈德,活性降低,避免全身性作用。
5.磷酸二酯酶抑制劑平喘藥
磷酸二酯酶抑制劑平喘藥主要有茶堿、氨茶堿、二羥丙茶堿、多索茶堿。
(1)茶堿
【結(jié)構(gòu)】黃嘌呤衍生物。
【代謝】代謝受地爾硫䓬、西米替丁、紅霉素、環(huán)丙沙星及食物飲料影響,有效和中毒血藥濃度相差小,在用藥期間應(yīng)監(jiān)測其血藥濃度。
(2)氨茶堿
【結(jié)構(gòu)】茶堿與乙二胺的復(fù)鹽,藥理作用主要來自茶堿,乙二胺使水溶性增加。
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