2018年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)知識一》考前沖刺模擬試題

2018年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)知識一》考前沖刺模擬試題

一、最佳選擇題

1、新藥Ⅲ期臨床試驗需要完成

A、20~30例

B、大于100例

C、大于200例

D、大于300例

E、200~300例

2、某藥物分解被確定為一級反應(yīng)，反應(yīng)速度常數(shù)在25℃時，k為2.48×10 -4 (天 -1 )，則該藥物在室溫下的有效期為

A、279天

B、375天

C、425天

D、516天

E、2794天

3、噴霧劑屬于的劑型類別為

A、溶液型

B、膠體溶液型

C、固體分散型

D、氣體分散型

E、混懸型

4、脂水分配系數(shù)的符號表示

A、P

B、pKa

C、Cl

D、V

E、HLB

5、酸類藥物成酯后，其理化性質(zhì)變化是

A、脂溶性增大，易離子化

B、脂溶性增大，不易通過生物膜

C、脂溶性增大，刺激性增加

D、脂溶性增大，易吸收

E、脂溶性增大，與堿性藥物作用強

6、以下關(guān)于藥物引入羥基或巰基對生物活性的的影響不正確的是

A、引入羥基水溶性增加

B、羥基取代在脂肪鏈活性下降

C、羥基取代在芳環(huán)上活性下降

D、羥基?；甚セ钚远嘟档?/p>

E、引入巰基后可作為解毒藥

7、有關(guān)乳劑特點的錯誤表述是

A、靜脈營養(yǎng)乳劑，是高能營養(yǎng)輸液的重要組成部分

B、不能改善藥物的不良臭味

C、油性藥物制成乳劑能保證劑量準(zhǔn)確、使用方便

D、外用乳劑能改善對皮膚、黏膜的滲透性，減少刺激性

E、靜脈注射乳劑具有一定的靶向性

8、下關(guān)于溶膠劑的說法不正確的是

A、Tyndall效應(yīng)是由膠粒的折射引起的

B、不同溶膠劑對特定波長的吸收，使溶膠劑產(chǎn)生不同的顏色

C、ζ電位越高溶膠劑愈穩(wěn)定

D、水化膜愈厚，溶膠愈穩(wěn)定

E、高分子化合物對溶膠具有保護作用

9、以下不屬于固體制劑的是

A、散劑

B、片劑

C、膠囊劑

D、溶膠劑

E、顆粒劑

10、下列輔料不用于凝膠劑的是

A、保濕劑

B、抑菌劑

C、崩解劑

D、抗氧劑

E、乳化劑

11、眼部手術(shù)用的溶液劑要求

A、F≥0.9

B、無色

C、無熱原

D、無菌

E、低滲

12、關(guān)于純化水的說法，錯誤的是

A、可作為制備中藥注射劑時所用飲片的提取溶劑

B、可作為制備中藥滴眼劑時所用飲片的提取溶劑

C、可作為配制口服制劑的溶劑

D、可作為配制外用制劑的溶劑

E、可作為配制注射劑的溶劑

13、關(guān)于粉霧劑的特點以下說法不正確的是

A、無胃腸道降解作用

B、可避免肝臟首過效應(yīng)

C、大分子藥物尤其適用于呼吸道直接吸入或噴入給藥

D、可用于胃腸道難以吸收的水溶性大的藥物

E、順應(yīng)性好

14、關(guān)于微囊技術(shù)的說法，錯誤的是

A、將對光、濕度和氧不穩(wěn)定的藥物制成微囊，可防止藥物降解

B、利用緩釋材料將藥物微囊化后，可延緩藥物釋放

C、油類藥物或揮發(fā)性藥物不適宜制成微囊

D、PLA是可生物降解的高分子囊材

E、將不同藥物分別包囊后,可減少藥物之間的配伍變化

15、硝苯地平滲透泵片中的致孔劑是

A、二氯甲烷

B、硬脂酸鎂

C、HPMC

D、PEG

E、醋酸纖維素

16、控制顆粒的大小，其緩控釋制劑釋藥所利用的原理是

A、擴散原理

B、溶出原理

C、滲透泵原理

D、溶蝕與擴散相結(jié)合原理

E、離子交換作用原理

17、以下不是滴丸油溶性基質(zhì)的是

A、蟲蠟

B、蜂蠟

C、甘油明膠

D、硬脂酸

E、氫化植物油

18、孕婦服藥后不一定會影響到胎兒主要是因為存在

A、胎盤屏障

B、血腦屏障

C、體液屏障

D、心肺屏障

E、腦膜屏障

19、藥物與血漿蛋白結(jié)合后

A、可以透過血腦屏障

B、可以進入肝臟代謝

C、可以向組織轉(zhuǎn)運

D、可以由腎臟排泄

E、以上都不對

20、肺部給藥的藥物粒子大小影響藥物到達的部位，到達肺泡的粒徑要求是

A、1～2μm

B、2～3μm

C、3～5μm

D、5～7μm

E、7～10μm

21、注射劑中藥物釋放速率最快的是

A、水溶液

B、油溶液

C、O/W型乳劑

D、W/O型乳劑

E、油混懸液

22、在片劑中加入吐溫作為潤濕劑的目的是

A、延長藥物的作用時間

B、發(fā)揮乳化作用

C、增加藥物黏度便于壓片成型

D、潤滑作用

E、加快藥物的溶出速度

23、胃排空速率快導(dǎo)致藥物吸收增加，療效增強的是

A、主要在胃吸收的藥物

B、在胃內(nèi)易破壞的藥物

C、作用點在胃的藥物

D、需要在胃內(nèi)溶解的藥物

E、在腸道特定部位吸收的藥物

24、下列關(guān)于主動轉(zhuǎn)運描述錯誤的是

A、需要載體

B、不消耗能量

C、結(jié)構(gòu)特異性

D、逆濃度轉(zhuǎn)運

E、飽和性

25、下列藥物較易被氧化的是

A、硝普鈉

B、去甲腎上腺素

C、乙醚

D、硝苯地平

E、硝酸甘油

26、屬于對因治療的藥物作用方式是

A、胰島素降低糖尿病患者的血糖

B、阿司匹林治療感冒引起的發(fā)熱

C、硝苯地平降低高血壓患者的血壓

D、硝酸甘油緩解心絞痛的發(fā)作

E、青霉素治療腦膜炎奈瑟菌引起的流行性腦脊髓膜炎

27、A、B兩種藥物制劑的藥物劑量-效應(yīng)關(guān)系曲線比較見下圖，對A藥和B藥的安全性分析，正確的是

A、A藥的治療指數(shù)和安全范圍大于B藥

B、A藥的治療指數(shù)和安全范圍小于B藥

C、A藥治療指數(shù)大于B藥，A藥安全范圍小于B藥

D、A藥治療指數(shù)大于B藥，A藥安全范圍等于B藥

E、A藥治療指數(shù)等于B藥，A藥安全范圍大于B藥

28、長期吸煙對哪種酶產(chǎn)生誘導(dǎo)作用

A、CYP1A2

B、CYP2E1

C、CYP3A4

D、CYP2C9

E、CYP2D6

29、不屬于國家基本藥物遴選原則的是

A、安全有效

B、防治必需

C、療效最佳

D、價格合理

E、中西藥并重

30、藥物警戒不涉及的內(nèi)容是

A、藥物的不良反應(yīng)

B、藥物濫用與錯用

C、不合格藥品

D、研究藥物的藥理活性

E、藥物治療錯誤

31、人體對一種藥物產(chǎn)生身體依賴性時，停用該藥所引發(fā)的戒斷綜合征可能為另一性質(zhì)相似的藥物所抑制，并維持原已形成的依賴性狀態(tài)，這種狀態(tài)稱作

A、精神依賴性

B、心理依賴性

C、身體依賴性

D、生理依賴性

E、交叉依賴性

32、磺胺二甲基嘧啶的代謝能力在不同成年人中有所差異主要是因為

A、G-6-PD缺陷

B、紅細(xì)胞生化異常

C、乙?；x異常

D、性別不同

E、年齡不同

34、已知某藥物的消除速度常數(shù)為0.1h -1 ，則它的生物半衰期

A、4h

B、1.5h

C、2.0h

D、6.93h

E、1h

35、《日本藥局方》的英文縮寫是

A、NF

B、BP

C、JP

D、USP

E、GMP

36、下列藥物中與其他藥物臨床用途不同的是

A、伊托必利

B、奧美拉唑

C、多潘立酮

D、莫沙必利

E、甲氧氯普胺

37、結(jié)構(gòu)與β受體拮抗劑相似，但β受體拮抗作用較弱，臨床用于心律失常的藥物是

A、普魯卡因胺

B、美西律

C、利多卡因

D、奎尼丁

E、普羅帕酮

38、以S(-)異構(gòu)體上市的藥物是

A、泮托拉唑

B、埃索美拉唑

C、雷貝拉唑

D、奧美拉唑

E、蘭索拉唑

39、以布洛芬為代表的芳基烷酸類藥物在臨床上的作用是

A、中樞興奮

B、利尿

C、降壓

D、消炎、鎮(zhèn)痛、解熱

E、抗病毒

40、根據(jù)駢合原理而設(shè)計的非典型抗精神病藥是

A、洛沙平

B、利培酮

C、喹硫平

D、帕利哌酮

E、多塞平

二、配伍選擇題

1、A.商品名

B.通用名

C.化學(xué)名

D.通俗名

E.拉丁名

<1> 、阿司匹林屬于

A B C D E

<2> 、芬必得屬于

A B C D E

2、A.甾體

B.吩噻嗪環(huán)

C.二氫呲啶環(huán)

D.鳥嘌呤環(huán)

E.喹啉酮環(huán)

<3> 、阿昔洛韋的母核結(jié)構(gòu)是

A B C D E

<4> 、醋酸氫化可的松的母核結(jié)構(gòu)是

A B C D E

3、A.pH值改變

B.離子作用

C.溶劑組成改變

D.鹽析作用

E.直接反應(yīng)

<5> 、諾氟沙星注射液與氨芐青霉素鈉注射液混合析出沉淀，其原因是

A B C D E

<6> 、安定注射液(含40%丙二醇和10%乙醇)與5%葡萄糖注射液配伍析出沉淀，其原因是

A B C D E

<7> 、兩性霉素B注射液遇氯化鈉輸液析出沉淀，其原因是

A B C D E

4、A.甲基化結(jié)合反應(yīng)

B.乙?；Y(jié)合反應(yīng)

C.與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)

D.與硫酸的結(jié)合反應(yīng)

E.與谷胱甘肽結(jié)合反應(yīng)

關(guān)于藥物的第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化

<8> 、腎上腺素生成3-O-甲基腎上腺素

A B C D E

<9> 、嗎啡生成6-O-葡萄糖醛苷物阿片激動劑

A B C D E

<10> 、抗結(jié)核藥對氨基水楊酸生成對乙酰氨基水楊酸

A B C D E

5、A.脂溶性增大，易吸收

B.脂溶性增大，易離子化

C.水溶性增大，易透過生物膜

D.水溶性減小，易離子化

E.水溶性增大，脂水分配系數(shù)下降

<11> 、結(jié)構(gòu)中引入羥基

A B C D E

<12> 、結(jié)構(gòu)中引入鹵素原子

A B C D E

6、A.丙二醇

B.醋酸纖維素酞酸酯

C.醋酸纖維素

D.蔗糖

E.乙基纖維素

片劑的薄膜包衣材料通常由高分子成膜材料組成，并可添加增塑劑、致孔劑(釋放調(diào)節(jié)劑)、著色劑與遮光劑等。

<13> 、常用的致孔劑是

A B C D E

<14> 、常用的增塑劑是

A B C D E

7、A.絮凝

B.增溶

C.助溶

D.潛溶

E.鹽析

<15> 、藥物在一定比例混合溶劑中溶解度大于在單一溶劑中溶解度的現(xiàn)象稱為

A B C D E

<16> 、碘酊中碘化鉀的作用是

A B C D E

<17> 、難溶性藥物在表面活性劑的作用下溶解度增加的現(xiàn)象稱為

A B C D E

8、A.白蠟

B.聚山梨酯80

C.叔丁基對甲酚

D.苯扎溴銨

E.凡士林

<18> 、可作為栓劑吸收促進劑的是

A B C D E

<19> 、可作為栓劑抗氧化劑的是

A B C D E

<20> 、可作為栓劑硬化劑的是

A B C D E

9、A.骨髓

B.肝、脾

C.肺

D.腦

E.腎

<21> 、小于10nm的納米囊或納米球，靜注后的靶部位是

A B C D E

<22> 、粒徑小于7μm的被動靶向微粒，靜注后的靶部位是

A B C D E

<23> 、大于7μm的微粒，靜注后的靶部位是

A B C D E

10、A.吸收

B.分布

C.代謝

D.排泄

E.消除

<24> 、藥物在體內(nèi)化學(xué)結(jié)構(gòu)發(fā)生轉(zhuǎn)變的過程

A B C D E

<25> 、藥物吸收后，由循環(huán)系統(tǒng)運送至體內(nèi)各臟器組織的過程是

A B C D E

<26> 、體內(nèi)原形藥物或其代謝產(chǎn)物排出體外的過程

A B C D E

11、A.生理性拮抗

B.生化性拮抗

C.增敏作用

D.相加作用

E.增強作用

以下藥物效應(yīng)屬于

<27> 、普魯卡因注射液中加入少量腎上腺素，使其局麻作用延長，毒性降低

A B C D E

<28> 、三環(huán)類抗抑郁藥通過抑制去甲腎上腺素攝入末梢引起高血壓危象

A B C D E

<29> 、呋塞米和地高辛合用增加心肌毒性

A B C D E

12、A.離子作用

B.競爭血漿蛋白結(jié)合部位

C.酶抑制

D.酶誘導(dǎo)

E.腎小管分泌

以下實例的影響因素是

<30> 、青霉素合用丙磺舒使青霉素藥效發(fā)揮持久

A B C D E

<31> 、氯霉素與雙香豆素合用，加強雙香豆素的抗凝血作用

A B C D E

<32> 、合用利福平導(dǎo)致服用口服避孕藥者避孕失敗

A B C D E

13、A.年齡

B.心理活動

C.精神狀態(tài)

D.種族差異

E.電解質(zhì)紊亂

關(guān)于影響藥物作用的機體方面的因素

<33> 、影響藥物作用的疾病因素

A B C D E

<34> 、影響藥物作用的生理因素

A B C D E

<35> 、影響藥物作用的遺傳因素

A B C D E

14、A.非特異性作用

B.干擾核酸代謝

C.改變細(xì)胞周圍環(huán)境的理化性質(zhì)

D.補充體內(nèi)物質(zhì)

E.影響生理活性及其轉(zhuǎn)運體

<36> 、碳酸氫鈉用于調(diào)節(jié)血液酸堿平衡

A B C D E

<37> 、丙磺舒用于痛風(fēng)的治療

A B C D E

<38> 、滲透性瀉藥硫酸鎂用于便秘

A B C D E

15、A.長期使用一種受體的激動藥后，該受體對激動藥的敏感性下降

B.長期使用一種受體的激動藥后，該受體對激動藥的敏感性增強

C.長期使用受體拮抗藥后，受體數(shù)量或受體對激動藥的敏感性增加

D.受體對一種類型受體的激動藥反應(yīng)下降，對其他類型受體激動藥的反應(yīng)也不敏感

E.受體只對一種類型的激動藥的反應(yīng)下降，而對其他類型受體激動藥的反應(yīng)不變

<39> 、受體脫敏表現(xiàn)為

A B C D E

<40> 、受體增敏表現(xiàn)為

A B C D E

<41> 、同源脫敏表現(xiàn)為

A B C D E

16、A.過敏反應(yīng)

B.首劑效應(yīng)

C.副作用

D.后遺效應(yīng)

E.特異質(zhì)反應(yīng)

<42> 、患者在初次服用哌唑嗪時，由于機體對藥物作用尚未適應(yīng)而引起不可耐受的強烈反應(yīng)，該反應(yīng)是

A B C D E

<43> 、服用地西泮催眠次晨出現(xiàn)乏力，倦怠等“宿醉”現(xiàn)象，該不良反應(yīng)是

A B C D E

<44> 、服用阿托品治療胃腸道絞痛出現(xiàn)口干等癥狀，該不良反應(yīng)是

A B C D E

17、A.精神依賴性

B.藥物耐受性

C.交叉依賴性

D.身體依賴性

E.藥物強化作用

<45> 、人體在重復(fù)用藥條件下形成的一種對藥物的反應(yīng)性逐漸減弱的狀態(tài)

A B C D E

<46> 、藥物濫用造成機體對所濫用藥物的適應(yīng)狀態(tài)稱為

A B C D E

18、

<47> 、單室模型血管外重復(fù)給藥蓄積系數(shù)公式

A B C D E

<48> 、藥物在體內(nèi)的平均滯留時間

A B C D E

<49> 、單室模型靜脈注射給藥血藥濃度公式為

A B C D E

<50> 、單室模型靜脈注射給藥血藥濃度-時間曲線下面積公式

A B C D E

20、A.非水堿量法

B.非水酸量法

C.碘量法

D.亞硝酸鈉滴定法

E.鈰量法

<51> 、乙琥胺的含量測定可采用

A B C D E

<52> 、鹽酸普魯卡因的含量測定可采用

A B C D E

<53> 、維生素C的含量測定可采用

A B C D E

21、A.β 2 腎上腺素受體激動劑

B.磷酸二酯酶抑制劑

C.白三烯受體拮抗劑

D.糖皮質(zhì)激素藥

E. M膽堿受體拮抗劑

<54> 、沙丁胺醇

A B C D E

<55> 、丙酸倍氯米松

A B C D E

<56> 、孟魯司特

A B C D E

<57> 、異丙托溴銨

A B C D E

22、A.多塞平

B.帕羅西汀

C.西酞普蘭

D.文拉法辛

E.米氮平

<58> 、分子中含有苯并呋喃結(jié)構(gòu)，S異構(gòu)體阻斷5-HT的重攝取活性比R異構(gòu)體強的藥物是

A B C D E

<59> 、結(jié)構(gòu)中含有2個手性中心，用(-)- (3S，4R)-異構(gòu)體

A B C D E

<60> 、結(jié)構(gòu)存在幾何異構(gòu)，E異構(gòu)體對NA重攝取的活性強，而Z異構(gòu)體對5-HT重攝取的活性強

A B C D E

三、綜合分析選擇題

1、某患者，女，10歲，體重30kg，近日由于上呼吸道感染誘發(fā)干咳，醫(yī)生開具氫溴酸右美沙芬糖漿，一次5ml，一日4次，已知該藥品規(guī)格是100ml/瓶。

<1> 、關(guān)于右美沙芬的說法正確的是

A、具有苯嗎喃的基本結(jié)構(gòu)

B、屬于外周鎮(zhèn)咳藥

C、兼有鎮(zhèn)痛作用

D、主要在肝臟代謝，在腎臟排泄

E、結(jié)構(gòu)中含有酚羥基

<2> 、已知右美沙芬的對映體左美沙芬具有鎮(zhèn)痛作用，沒有鎮(zhèn)咳作用，那么該藥物的手性特征為

A、對映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強度

B、對映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相同的藥理活性，但強弱不同

C、對映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相反的活性

D、對映異構(gòu)體之間產(chǎn)生不同類型的藥理活性

E、對映異構(gòu)體中一個有活性，一個沒有活性

<3> 、關(guān)于該藥物制劑的說法不正確的是

A、屬于低分子溶液劑

B、含蔗糖量應(yīng)不低于45%(g/ml)

C、可口服也可外用

D、溶液應(yīng)澄清

E、應(yīng)檢查相對密度

<4> 、依據(jù)醫(yī)囑，該患者一瓶糖漿最多可以服用幾天

A、3天

B、4天

C、5天

D、6天

E、7天

2、阿侖膦酸鈉維D 3 片是中國第一個骨質(zhì)疏松藥物和維生素D的單片復(fù)方制劑，每片含阿侖膦酸鈉70mg(以阿侖膦酸計)和維生素D 3 2800IU。鋁塑板包裝，每盒1片。

<5> 、關(guān)于該藥品的服用方法說法正確的是

A、應(yīng)在睡前服用

B、不宜用水送服，宜干吞

C、服藥后身體保持側(cè)臥位

D、服藥前后30分鐘內(nèi)不宜進食

E、應(yīng)嚼碎服用

<6> 、維生素D3的作用是促進小腸黏膜、腎小管對鈣、磷的吸收，促進骨代謝。但是維生素D3本身無活性，需經(jīng)肝臟和腎臟兩次羥基化代謝后才有活性，該活性產(chǎn)物是

A、骨化二醇

B、骨化三醇

C、阿爾法骨化醇

D、羥基骨化醇

E、二羥基骨化醇

<7> 、該藥品包裝鋁塑板屬于

A、Ⅰ類藥包材

B、Ⅱ類藥包材

C、Ⅲ類藥包材

D、Ⅳ類藥包材

E、Ⅴ類藥包材

3、洛美沙星結(jié)構(gòu)如下：

對該藥進行人體生物利用度研究，采用靜脈注射與口服給藥方式，給藥劑量均為400mg，靜脈給藥和口服給藥的AUC分別為40μg·h/ml和36μg·h/ml。

<8> 、基于上述信息分析，洛美沙星生物利用度計算正確的是

A、相對生物利用度為55%

B、絕對生物利用度為55%

C、相對生物利用度為90%

D、絕對生物利用度為90%

E、絕對生物利用度為50%

<9> 、根據(jù)喹諾酮類抗菌藥構(gòu)效關(guān)系。洛美沙星關(guān)鍵藥效基團是

A、1-乙基3-羧基

B、3-羧基4-酮基

C、3-羧基6-氟

D、6-氟7-甲基哌嗪

E、6、8-二氟代

<10> 、洛美沙星是喹諾酮母核8位引入氟，構(gòu)效分析，8位引入氟后，使洛美沙星

A、與靶酶DNA聚合酶作用強，抗菌活性減弱

B、藥物光毒性減少

C、口服利用度增加

D、消除半衰期3-4小時，需一日多次給藥

E、水溶性增加，更易制成注射液

四、多項選擇題

1、下列關(guān)于劑型重要性的敘述正確的是

A、劑型可影響療效

B、劑型能改變藥物的作用速度

C、劑型可產(chǎn)生靶向作用

D、劑型能改變藥物作用性質(zhì)

E、劑型能降低藥物不良反應(yīng)

2、屬于藥物代謝第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化中的化學(xué)反應(yīng)是

A、氧化

B、還原

C、鹵化

D、水解

E、羥基化

3、以下屬于陰離子表面活性劑的是

A、硬脂酸鎂

B、苯扎氯銨

C、土耳其紅油

D、有機胺皂

E、阿洛索-OT

4、以下屬于引起凍干制劑含水量偏高的原因有

A、裝入液層過厚

B、真空度不夠

C、升華供熱過快

D、干燥時間不夠

E、冷凝器溫度偏高

5、經(jīng)皮給藥制劑的優(yōu)點為

A、減少給藥次數(shù)

B、避免肝首過效應(yīng)

C、有皮膚貯庫現(xiàn)象

D、藥物種類多

E、使用方便，適合于嬰兒、老人和不宜口服的病人

6、影響藥物穿過毛細(xì)血管壁的速度的主要因素有

A、血液循環(huán)的速度

B、藥物與血漿蛋白結(jié)合的能力

C、毛細(xì)血管的通透性

D、微粒給藥系統(tǒng)

E、藥物與組織的親和力

7、多數(shù)藥物作用于受體發(fā)揮藥效，受體的主要類型有

A、G蛋白偶聯(lián)受體

B、配體門控離子通道受體

C、酶活性受體

D、電壓依賴性鈣離子通道

E、細(xì)胞核激素受體

8、藥品不良反應(yīng)因果關(guān)系的評定依據(jù)包括

A、時間相關(guān)性

B、文獻合理性

C、撤藥結(jié)果

D、再次用藥結(jié)果

E、影響因素甄別

9、免疫分析法可用于測定

A、抗原

B、抗體

C、半抗原

D、阿司匹林含量

E、氧氟沙星含量

10、下列藥物屬于前藥的是

A、洛伐他汀

B、辛伐他汀

C、氟伐他汀

D、阿托伐他汀

E、瑞舒伐他汀

答案部分

一、最佳選擇題

1、

【正確答案】 D

【答案解析】 Ⅰ期臨床試驗一般選20~30例健康成年志愿者，Ⅱ期臨床試驗需完成例數(shù)大于100例，Ⅲ期臨床試驗完成例數(shù)大于300例。

2、

【正確答案】 C

【答案解析】 藥品有效期=0.1054/K=0.1054/2.48×10-4(天-1)=425天。

3、

【正確答案】 D

【答案解析】 氣體分散型制劑比如氣霧劑、噴霧劑。

4、

【正確答案】 A

【答案解析】 pKa是藥物解離常數(shù)，Cl是清除率，V是表觀分布容積，HLB是親水親油平衡值。

5、

【正確答案】 D

【答案解析】 成酯后脂溶性增大，易透過生物膜，易吸收。

6、

【正確答案】 C

【答案解析】 引入羥基可增強與受體的結(jié)合力，增加水溶性，改變生物活性。羥基取代在脂肪鏈上，常使活性和毒性下降;羥基取代在芳環(huán)上時，有利于和受體的堿性基團結(jié)合，使活性或毒性增強;當(dāng)羥基?；甚セ驘N化成醚，其活性多降低。巰基形成氫鍵的能力比羥基低，引入巰基時，脂溶性比相應(yīng)的醇高，更易于吸收。巰基有較強的親核性，可與α、β-不飽和羰基化合物發(fā)生加成反應(yīng)，還可與重金屬作用生成不溶性的硫醇鹽，故可作為解毒藥，如二巰丙醇。巰基還可與一些酶的吡啶環(huán)生成復(fù)合物，可顯著影響代謝。

7、

【正確答案】 B

【答案解析】 乳劑的特點：乳劑作為一種藥物載體，其主要的特點包括：(1)乳劑中液滴的分散度很大，藥物吸收快、藥效發(fā)揮快及生物利用度高。(2)O/W型乳劑可掩蓋藥物的不良?xì)馕?，并可以加入矯味劑。(3)減少藥物的刺激性及毒副作用。(4)可增加難溶性藥物的溶解度，如納米乳，提高藥物的穩(wěn)定性，如對水敏感的藥物。(5)外用乳劑可改善藥物對皮膚、黏膜的滲透性。(6)靜脈注射乳劑，可使藥物具有靶向作用，提高療效。

8、

【正確答案】 A

【答案解析】 Tyndall效應(yīng)是由膠粒的散射引起的。

9、

【正確答案】 D

【答案解析】 溶膠劑屬于液體制劑。

10、

【正確答案】 C

【答案解析】 凝膠劑根據(jù)需要可加入保濕劑、抑菌劑、抗氧劑、乳化劑、增稠劑和透皮促進劑等。抑菌劑的抑菌效力應(yīng)符合抑菌效力檢査法的規(guī)定。崩解劑屬于片劑的輔料不用于凝膠劑。

11、

【正確答案】 D

【答案解析】 燒傷及外傷用溶液劑屬于滅菌制劑，對于傷口，眼部手術(shù)用的溶液劑的無菌檢査，按照《中國藥典》通則無菌檢查法檢査，應(yīng)符合規(guī)定。F≥0.9是對混懸型眼用制劑的要求，眼用制劑應(yīng)等滲或偏高滲。

12、

【正確答案】 E

【答案解析】 純化水為飲用水經(jīng)蒸餾法、離子交換法、反滲透法或其他適宜方法制得的制藥用水，不含任何附加劑。純化水不得用于注射劑的配制與稀釋。

13、

【正確答案】 C

【答案解析】 大分子藥物的生物利用度可以通過吸收促進劑或其他方法的應(yīng)用來提髙;小分子藥物尤其適用于呼吸道直接吸入或噴入給藥。

14、

【正確答案】 C

【答案解析】 油類藥物或者揮發(fā)性藥物制備成微囊后可防止其揮發(fā)，提高其穩(wěn)定性，或?qū)崿F(xiàn)液態(tài)藥物固態(tài)化。

15、

【正確答案】 D

【答案解析】 硝苯地平滲透泵片處方中硝苯地平為主藥，氯化鉀和氯化鈉為滲透壓活性物質(zhì)，聚環(huán)氧乙烷為助推劑，HPMC為黏合劑，硬脂酸鎂為潤滑劑，醋酸纖維素為包衣材料，PEG為致孔劑，三氯甲烷和甲醇為溶劑。釋放調(diào)節(jié)劑也稱致孔劑，致孔劑一般為水溶性物質(zhì)，用于改善水不溶性薄膜衣的釋藥速度。常見的致孔劑有蔗糖、氯化鈉、表面活性劑和PEG等。

16、

【正確答案】 B

【答案解析】 本題重點考察緩控釋制劑釋藥的原理，利用溶出原理達到緩釋作用的方法有制成溶解度小的鹽或酯、與高分子化合物生成難溶性鹽、控制顆粒的大小等。

17、

【正確答案】 C

【答案解析】 水溶性基質(zhì)：常用的有聚乙二醇類(聚乙二醇6000、聚乙二醇4000等)，硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、聚氧乙烯單硬脂酸酯(S-40)等。油溶性基質(zhì)：常用的有硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、氫化植物油、蟲蠟、蜂蠟等。

18、

【正確答案】 A

【答案解析】 在母體循環(huán)系統(tǒng)與胎兒循環(huán)系統(tǒng)之間存在著胎盤屏障。胎盤屏障對母體與胎兒間的體內(nèi)物質(zhì)和藥物交換起著十分重要的作用。

19、

【正確答案】 E

【答案解析】 藥物的蛋白結(jié)合不僅影響藥物的體內(nèi)分布，也影響藥物的代謝和排泄。藥物與蛋白質(zhì)結(jié)合后，不能透過血管壁向組織轉(zhuǎn)運，不能由腎小球濾過，也不能經(jīng)肝臟代謝。

20、

【正確答案】 B

【答案解析】 肺部給藥時，藥物粒子大小影響藥物到達的部位，大于10μm的粒子沉積于氣管中，2～10μm的粒子可到達支氣管與細(xì)支氣管，2～3μm的粒子可到達肺泡。粒徑太小的粒子不能停留在呼吸道，容易通過呼氣排出。

21、

【正確答案】 A

【答案解析】 各種注射劑中藥物的釋放速率按以下次序排列：水溶液>水混懸液>油溶液>O/W型乳劑>W/O型乳劑>油混懸液。

22、

【正確答案】 E

【答案解析】 設(shè)計制劑時往往加入表面活性劑促進粉末表面的潤濕，提高藥物的溶出。

23、

【正確答案】 B

【答案解析】 在胃內(nèi)易破壞的藥物由于胃排空過快，所以破壞減少，吸收增加。

24、

【正確答案】 B

【答案解析】 主動轉(zhuǎn)運有如下特點：①逆濃度梯度轉(zhuǎn)運;②需要消耗機體能量，能量的來源主要由細(xì)胞代謝產(chǎn)生的ATP提供;③主動轉(zhuǎn)運藥物的吸收速度與載體數(shù)量有關(guān)，可出現(xiàn)飽和現(xiàn)象;④可與結(jié)構(gòu)類似的物質(zhì)發(fā)生競爭現(xiàn)象;⑤受代謝抑制劑的影響，如抑制細(xì)胞代謝的二硝基苯酚、氟化物等物質(zhì)可以抑制主動轉(zhuǎn)運;⑥主動轉(zhuǎn)運有結(jié)構(gòu)特異性，如單糖、氨基酸、嘧啶及某些維生素都有本身獨立的主動轉(zhuǎn)運特性;⑦主動轉(zhuǎn)運還有部位特異性。

25、

【正確答案】 E

【答案解析】 藥物需在常溫下干燥、密閉、避光保存，個別藥物還需要在低溫下保存，否則易揮發(fā)、潮解、氧化和光解。如乙醚易揮發(fā);維生素C、硝酸甘油易氧化;腎上腺素、去甲腎上腺素、硝普鈉、硝苯地平易光解等。

26、

【正確答案】 E

【答案解析】 對因治療和對癥治療的區(qū)別：前者能根治，不需長期用藥，后者只能緩解癥狀。

27、

【正確答案】 E

【答案解析】 治療指數(shù)：TI=LD50/ED50;兩藥治療指數(shù)相等。

安全范圍：ED95到LD5之間的距離，A藥的安全范圍大于B藥。

28、

【正確答案】 A

【答案解析】 長期吸煙、嗜酒分別對肝CYP1A2、CYP2E1有誘導(dǎo)作用。

29、

【正確答案】 C

【答案解析】 國家按照“防治必需、安全有效、價格合理、使用方便、中西藥并重、基本保障、臨床首選”的原則，結(jié)合我國用藥特點和基層醫(yī)療衛(wèi)生機構(gòu)配備的要求，參照國際經(jīng)驗，合理確定了基本藥物的品種(劑型)和數(shù)量。

30、

【正確答案】 D

【答案解析】 藥物警戒不僅涉及藥物的不良反應(yīng)，還涉及與藥物相關(guān)的其他問題，如不合格藥品、藥物治療錯誤、缺乏有效性的報告、對沒有充分科學(xué)根據(jù)而不被認(rèn)可的適應(yīng)證的用藥、急慢性中毒的病例報告、與藥物相關(guān)的病死率的評價、藥物的濫用與錯用、藥物與化學(xué)藥物、其他藥物和食品的不良相互作用。

31、

【正確答案】 E

【答案解析】 人體對一種藥物產(chǎn)生身體依賴性時，停用該藥所引發(fā)的戒斷綜合征可能為另一性質(zhì)相似的藥物所抑制，并維持原已形成的依賴性狀態(tài)，這種狀態(tài)稱作上述兩藥間的交叉依賴性。

32、

【正確答案】 C

【答案解析】 快速型乙?；x者的血漿半衰期顯著短于緩慢型乙?；x者，如應(yīng)用磺胺二甲基嘧啶，前者t1/2為1.5小時，后者t1/2為5.5小時，較高劑量時，后者易發(fā)生藥物代謝能力的飽和，導(dǎo)致不良反應(yīng)。

33、

【正確答案】 C

【答案解析】 A是單室模型靜脈注射給藥血藥濃度公式，B是單室模型靜脈滴注給藥血藥濃度公式，D是單室模型血管外給藥血藥濃度-時間曲線下面積公式，E是雙室模型靜脈注射血藥濃度公式。

34、

【正確答案】 D

【答案解析】 t1/2=0.693/k=0.693/0.1=6.93h。

35、

【正確答案】 C

【答案解析】 A.NF——《美國國家處方集》

B.BP——《英國藥典》

C.JP——《日本藥局方》

D.USP——《美國藥典》

E.GMP——《藥品生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范》

36、

【正確答案】 B

【答案解析】 西沙必利、莫沙必利、甲氧氯普胺、多潘立酮為促胃動力藥，奧美拉唑為抗?jié)兯帯?/p>

37、

【正確答案】 E

【答案解析】 本題考查抗心律失常藥物的結(jié)構(gòu)特征及臨床用途。前三個藥物具有局麻藥的結(jié)構(gòu)特點，只有普羅帕酮的結(jié)構(gòu)與β受體拮抗劑相似，含有芳氧基丙醇胺的基本結(jié)構(gòu)，故本題答案應(yīng)選E。

38、

【正確答案】 B

【答案解析】 奧美拉唑S-(-)-異構(gòu)體稱為埃索美拉唑，現(xiàn)已上市，埃索美拉唑在體內(nèi)的代謝更慢，并且經(jīng)體內(nèi)循環(huán)更易重復(fù)生成，導(dǎo)致血藥濃度更高，維持時間更長，其療效和作用時間都優(yōu)于奧美拉唑。

39、

【正確答案】 D

【答案解析】 布洛芬的消炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用均大于阿司匹林，臨床上廣泛用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等，一般病人耐受性良好，治療期間血液常規(guī)及生化值均未見異常。

40、

【正確答案】 B

【答案解析】 利培酮是運用駢合原理設(shè)計的非經(jīng)典抗精神病藥物。利培酮口服吸收完全，在肝臟受CYP2D6酶催化，生成帕利哌酮和N-去烴基衍生物，均具有抗精神病活性。原藥的半衰期只有3小時，但主要活性代謝物帕利哌酮的半衰期長達24小時。

二、配伍選擇題

1、

【正確答案】 B

【正確答案】 A

【答案解析】 通用名是活性物質(zhì)不是最終的藥品;藥物名稱的命名是根據(jù)其化學(xué)結(jié)構(gòu)是藥物的化學(xué)名;阿司匹林為通用名，芬必得為布洛芬緩釋膠囊的商品名。藥品的命名不包括拉丁名和通俗名。

2、

【正確答案】 D

【正確答案】 A

【答案解析】 XX洛韋屬于開環(huán)鳥苷類抗病毒藥。氫化可的松屬于糖皮質(zhì)激素，結(jié)構(gòu)屬于孕甾烷基本結(jié)構(gòu)。

3、

【正確答案】 A

【正確答案】 C

【正確答案】 D

【答案解析】 偏酸性的諾氟沙星與偏堿性的氨芐青霉素鈉一經(jīng)混合，立即出現(xiàn)沉淀，這是由于pH值改變之故。

安定注射液的溶劑含有醇，如果與5%葡萄糖注射液配伍就會由于溶劑組成改變而析出沉淀。

兩性霉素B注射液為膠體分散系統(tǒng)，加入氯化鈉輸液，在大量電解質(zhì)的輸液中則能被電解質(zhì)鹽析出來。

4、

【正確答案】 A

【正確答案】 C

【正確答案】 B

【答案解析】 腎上腺素經(jīng)甲基化后生成3-O-甲基腎上腺素;嗎啡有3-酚羥基和6-仲醇羥基，分別和葡萄糖醛酸反應(yīng)生成3-O-葡萄糖醛苷物是弱的阿片拮抗劑，生成6-O-葡萄糖醛苷物是較強的阿片激動劑;抗結(jié)核藥對氨基水楊酸經(jīng)乙?；磻?yīng)得到對乙酰氨基水楊酸。

5、

【正確答案】 E

【正確答案】 A

【答案解析】 結(jié)構(gòu)中含有較大的烴基、鹵素原子、脂環(huán)等非極性結(jié)構(gòu)，藥物的脂溶性增大，易吸收。如當(dāng)分子中引入極性較大的羥基時，藥物的水溶性加大，脂水分配系數(shù)下降5～150倍，以羥基替換甲基時下降2～170倍，容易解離，不易吸收。

6、

【正確答案】 D

【正確答案】 A

【答案解析】 增塑劑系用來改變高分子薄膜的物理機械性質(zhì)，使其更柔順，增加可塑性的物質(zhì)。主要有水溶性增塑劑(如丙二醇、甘油、聚乙二醇等)和非水溶性增塑劑(如甘油三醋酸酯、乙?；视退狨?、鄰苯二甲酸酯等)。釋放調(diào)節(jié)劑也稱致孔劑，致孔劑一般為水溶性物質(zhì)，用于改善水不溶性薄膜衣的釋藥速度。常見的致孔劑有蔗糖、氯化鈉、表面活性劑和PEG等。

7、

【正確答案】 D

【正確答案】 C

【正確答案】 B

【答案解析】 增溶是指難溶性藥物在表面活性劑的作用下，在溶劑中增加溶解度并形成溶液的過程。難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子間的絡(luò)合物、締合物或復(fù)鹽等，以增加藥物在溶劑中的溶解度。這第三種物質(zhì)稱為助溶劑。助溶劑多為某些有機酸及其鹽類如苯甲酸、碘化鉀等。潛溶劑系指能形成氫鍵以增加難溶性藥物溶解度的混合溶劑。能與水形成潛溶劑的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。

8、

【正確答案】 B

【正確答案】 C

【正確答案】 A

【答案解析】 硬化劑：若制得的栓劑在貯存或使用時過軟，可以加入硬化劑，如白蠟、鯨蠟醇、硬脂酸、巴西棕櫚蠟等調(diào)節(jié)。

抗氧劑：當(dāng)主藥易被氧化時，應(yīng)用抗氧劑，如叔丁基羥基茴香醚(BHA)、2，6-二叔丁基對甲酚(BHT)、沒食子酸酯類等。

吸收促進劑：通過與陰道或直腸接觸而起全身治療作用的栓劑，可利用非離子型表面活性劑、脂肪酸、脂肪醇和脂肪酸酯類、尿素、水楊酸鈉、苯甲酸鈉、羥甲基纖維素鈉、環(huán)糊精類衍生物等作為藥物的吸收促進劑，以增加藥物的吸收。聚山梨酯80是吐溫80，屬于非離子型表面活性劑。

9、

【正確答案】 A

【正確答案】 B

【正確答案】 C

【答案解析】 被動靶向制劑經(jīng)靜脈注射后在體內(nèi)的分布首先取決于其粒徑的大小，通常粒徑在2.5～10μm時，大部分積集于巨噬細(xì)胞;小于7μm時一般被肝、脾中的巨噬細(xì)胞攝取;200～400nm的納米粒集中于肝后迅速被肝清除;小于10nm的納米粒則緩慢積集于骨髓;大于7μm的微粒通常被肺的最小毛細(xì)血管床以機械濾過方式截留，被單核白細(xì)胞攝取進入肺組織或肺氣泡。

10、

【正確答案】 C

【正確答案】 B

【正確答案】 D

【答案解析】 吸收是指藥物從給藥部位進入體循環(huán)的過程;藥物的分布是指藥物從給藥部位吸收進入血液后，由循環(huán)系統(tǒng)運送至體內(nèi)各臟器組織的過程;藥物代謝又稱生物轉(zhuǎn)化，是指藥物被機體吸收后，在體內(nèi)酶及體液環(huán)境作用下發(fā)生的化學(xué)結(jié)構(gòu)的變化;排泄是指體內(nèi)原形藥物或其代謝產(chǎn)物排出體外的過程;藥物的代謝與排泄統(tǒng)稱為消除。

11、

【正確答案】 E

【正確答案】 A

【正確答案】 E

【答案解析】 普魯卡因注射液中加入少量腎上腺素，腎上腺素使用藥局部的血管收縮，減少普魯卡因的吸收，使其局麻作用延長，這屬于增強作用;三環(huán)類抗抑郁藥可通過抑制去甲腎上腺素攝入末梢，突觸間隙遞質(zhì)濃度增多，亦能引起高血壓危象，這屬于生理性拮抗;排鉀利尿藥呋塞米改變電解質(zhì)平衡產(chǎn)生的作用，增加洋地黃類對心肌的毒性，這屬于增強作用。

12、

【正確答案】 E

【正確答案】 C

【正確答案】 D

【答案解析】 青霉素主要以原形從腎臟排出，其中有90%通過腎小管主動分泌到腎小管腔，若同時應(yīng)用丙磺舒，后者競爭性占據(jù)酸性轉(zhuǎn)運系統(tǒng)，阻礙青霉素經(jīng)腎小管的分泌，因而延緩青霉素的排泄使其發(fā)揮較持久的效果;氯霉素為酶抑制劑與雙香豆素合用，明顯加強雙香豆素的抗凝血作用，延長出血時間或發(fā)生出血;利福平是酶誘導(dǎo)劑，合用利福平導(dǎo)致服用口服避孕藥者避孕失敗。

13、

【正確答案】 E

【正確答案】 A

【正確答案】 D

【答案解析】 年齡屬于生理因素;精神狀態(tài)、心理活動屬于精神因素;種族差異屬于遺傳因素;電解質(zhì)紊亂屬于疾病因素。

14、

【正確答案】 A

【正確答案】 E

【正確答案】 C

【答案解析】 滲透性瀉藥硫酸鎂和血容量擴張劑右旋糖酐等通過局部形成高滲透壓而產(chǎn)生相應(yīng)的效應(yīng);丙磺舒競爭性抑制腎小管對弱酸性代謝物的轉(zhuǎn)運體，抑制原尿中尿酸再吸收，可用于痛風(fēng)的治療;有些藥物并無特異性作用機制，而主要與理化性質(zhì)有關(guān)。如碳酸氫鈉、氯化銨等利用自身酸堿性，產(chǎn)生中和反應(yīng)或調(diào)節(jié)血液酸堿平衡，還有些藥物補充機體缺乏的物質(zhì)，如維生素、多種微量元素等。

15、

【正確答案】 A

【正確答案】 C

【正確答案】 E

【答案解析】 受體脫敏是指在長期使用一種激動藥后，組織或細(xì)胞的受體對激動藥的敏感性和反應(yīng)性下降的現(xiàn)象。

受體增敏是與受體脫敏相反的一種現(xiàn)象，可因長期應(yīng)用拮抗藥或激動藥水平降低，造成受體數(shù)量或敏感性提高。

同源脫敏是指只對一種類型受體的激動藥的反應(yīng)下降，而對其他類型受體激動藥的反應(yīng)性不變。

16、

【正確答案】 B

【正確答案】 D

【正確答案】 C

【答案解析】 初次服用哌唑嗪出現(xiàn)低血壓屬于首劑效應(yīng);服用地西泮次晨出現(xiàn)宿醉現(xiàn)象屬于后遺效應(yīng);阿托品選擇性差，導(dǎo)致在治療胃腸道絞痛士出現(xiàn)口干的副作用。

17、

【正確答案】 B

【正確答案】 D

【答案解析】 藥物耐藥性指人體在重復(fù)用藥條件下形成的一種對藥物的反應(yīng)性逐漸減弱的狀態(tài)。身體依賴性又稱生理依賴性，是指藥物濫用造成機體對所濫用藥物的適應(yīng)狀態(tài)。

18、

【正確答案】 E

【正確答案】 C

【答案解析】 蓄積系數(shù)用R表示，平均滯留時間用MRT表示，所以選EC。

19、

【正確答案】 B

【正確答案】 D

【答案解析】 血藥濃度用C表示，所以在AB中選擇，A含有靜滴速率常數(shù)k0，為單室模型靜脈滴注給藥血藥濃度公式。Css是穩(wěn)態(tài)血藥濃度，AUC是血藥濃度-時間曲線下面積，所以在DE中選擇，E中含有吸收系數(shù)F為單室模型血管外給藥血藥濃度-時間曲線下面積公式。

20、

【正確答案】 B

【答案解析】 非水酸量法通常是以乙二胺或二甲基甲酰胺為溶劑，用甲醇鈉為滴定液，麝香草酚藍(lán)作指示劑的非水溶液滴定法。非水酸量法主要用于測定有機弱酸或顯酸性的酰亞胺類藥物，例如《中國藥典》采用非水酸量法測定乙琥胺的含量。

【正確答案】 D

【答案解析】 亞硝酸鈉滴定法在藥物分析中應(yīng)用較廣，凡藥物分子的結(jié)構(gòu)中含有芳伯氨基或潛在的芳伯氨基，都可用該法進行滴定。如鹽酸普魯卡因的含量測定采用亞硝酸鈉滴定法。

【正確答案】 C

【答案解析】 維生素C、二巰丙醇等還原性強的藥物的含量測定均可使用直接碘量法;復(fù)方對乙酰氨基酚片中咖啡因的含量可采用剩余碘量法測定。

21、

【正確答案】 A

【正確答案】 D

【正確答案】 C

【正確答案】 E

【答案解析】 本題考查平喘藥的分類。平喘藥分為5類：(1)β2受體激動劑，如沙丁胺醇、沙美特羅等;(2)磷酸二酯酶抑制劑，如茶堿，氨茶堿等;(3)白三烯受體拮抗劑，如孟魯司特;(4)糖皮質(zhì)激素，如布地奈德、氟替卡松、倍氯米松;(5)M受體拮抗劑，如噻托溴銨、異丙托溴銨等。

22、

【正確答案】 C

【答案解析】 西酞普蘭是分子含有苯并呋喃結(jié)構(gòu)的5-羥色胺重攝取抑制劑，西酞普蘭有一個手性碳，但藥用為外消旋體。艾司西酞普蘭是西酞普蘭的S對映體，艾司西酞普蘭對5-羥色胺具有較高的親和力和選擇性。艾司西酞普蘭的抗抑郁活性為西酞普蘭的2倍，是R對映體活性的至少27倍。

【正確答案】 B

【答案解析】 帕羅西汀包含兩個手性中心，市售帕羅西汀的構(gòu)型是(-)- ( 3S, 4R) -異構(gòu)體。

【正確答案】 A

【答案解析】 在二苯并環(huán)庚二烯環(huán)中的碳原子用氧原子取代得到二苯并噁嗪結(jié)構(gòu)，其代表藥物多塞平。氧原子的引入使三環(huán)系統(tǒng)不對稱，從而導(dǎo)致了兩個幾何異構(gòu)體的形成：E型(trans-)和Z型(cis-)。多塞平是以85：15的E型和Z型異構(gòu)體的混合物來給藥的，其中Z型異構(gòu)體抑制5-羥色胺重攝取的活性較強，E型異構(gòu)體抑制去甲腎上腺素重攝取的活性較優(yōu)。

三、綜合分析選擇題

1、

【正確答案】 D

【答案解析】 右美沙芬具有嗎啡喃的基本結(jié)構(gòu)，屬于中樞鎮(zhèn)咳藥，沒有鎮(zhèn)痛作用，主要在肝臟代謝，在腎臟排泄。結(jié)構(gòu)中含有一個甲氧基，但是沒有酚羥基。

【正確答案】 D

【答案解析】 右美沙芬是鎮(zhèn)咳作用，左美沙芬是鎮(zhèn)痛作用，所以它們屬于產(chǎn)生不同類型藥理活性的對映體。

【正確答案】 C

【答案解析】 糖漿劑一般是口服的，不宜外用。

【正確答案】 C

【答案解析】 該患者每天的用量是5ml×4=20ml，每瓶糖漿是100ml，所以可以使用5天。

2、

【正確答案】 D

【答案解析】 為避免藥物刺激上消化道，患者應(yīng)在清晨、空腹時服藥(早餐前至少30分鐘)，用足量水(至少200ml)整片吞服，然后身體保持立位(站立或端坐)30～60分鐘。服藥前后30分鐘內(nèi)不宜進食、飲用高鈣濃度飲料及服用其他藥物。

【正確答案】 B

【答案解析】 維生素D3須在肝臟和腎臟兩次羥基化，先在肝臟轉(zhuǎn)化為骨化二醇C25-(OH)-D3，然后再經(jīng)腎臟代謝為骨化三醇[1，25-(OH)2D3]，才具有活性。

【正確答案】 A

【答案解析】 按使用方式，藥包材可分為Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ三類。Ⅰ類藥包材指直接接觸藥品且直接使用的藥品包裝用材料、容器(如塑料輸液瓶或袋、固體或液體藥用塑料瓶等)。

3、

【正確答案】 D

【答案解析】 絕對生物利用度為參比制劑和靜脈給藥制劑的AUC比值，所以本題絕對生物利用度為36/40×100%=90%。

【正確答案】 B

【答案解析】 喹諾酮類藥物的關(guān)鍵藥效團是3位羧基和4位羰基。

【正確答案】 C

【答案解析】 洛美沙星8位引入氟原子可提高口服生物利用度，使活性和光毒性均增強。

四、多項選擇題

1、

【正確答案】 ABCDE

【答案解析】 本題考查的知識點是劑型的重要性。依據(jù)劑型重要性內(nèi)容，選項ABCDE是正確的。

2、

【正確答案】 ABDE

【答案解析】 第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化，也稱為藥物的官能團化反應(yīng)，是體內(nèi)的酶對藥物分子進行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)。

3、

【正確答案】 ACDE

【答案解析】 苯扎氯銨屬于陽離子型表面活性劑，其它均為陰離子表面活性劑。

4、

【正確答案】 ABDE

【答案解析】 含水量偏高原因：裝入液層過厚、真空度不夠、干燥時供熱不足、干燥時間不夠、冷凝器溫度偏高等均可出現(xiàn)。升華供熱過快引起的是噴瓶。

5、

【正確答案】 ABE

【答案解析】 與常用普通口服制劑相比，經(jīng)皮給藥制劑具有以下優(yōu)點：

(1)可避免肝臟的首過效應(yīng)和胃腸道對藥物的降解，減少了胃腸道給藥的個體差異;

(2)可以延長藥物的作用時間，減少給藥次數(shù);

(3)可以維持恒定的血藥濃度，避免口服給藥引起的峰谷現(xiàn)象，降低了不良反應(yīng);

(4)使用方便，可隨時中斷給藥，適用于嬰兒、老人和不宜口服的病人。

6、

【正確答案】 AC

【答案解析】 除了中樞神經(jīng)系統(tǒng)外，藥物穿過毛細(xì)血管壁的速度快慢，主要取決于血液循環(huán)的速度，其次為毛細(xì)血管的通透性。

7、

【正確答案】 ABCE

【答案解析】 受體大致可分為以下幾類：G蛋白偶聯(lián)受體、配體門控的離子通道受體、酶活性受體和細(xì)胞核激素受體。

8、

【正確答案】 ABCDE

【答案解析】 藥品不良反應(yīng)因果關(guān)系的評定依據(jù)包括：時間相關(guān)性、文獻合理性、撤藥結(jié)果、再次用藥結(jié)果和影響因素甄別。

9、

【正確答案】 ABC

【答案解析】 免疫分析法具有很高的選擇性和很低的檢出限，可以應(yīng)用于測定各種抗原、半抗原或抗體。

10、

【正確答案】 AB

【答案解析】 由于洛伐他汀和辛伐他汀結(jié)構(gòu)中含有內(nèi)酯環(huán)，所以內(nèi)酯環(huán)需要水解產(chǎn)生羥基酸后才能發(fā)揮體內(nèi)活性;所以兩者屬于前體藥物。

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