2019執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》講義及例題：第五章
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第五章 藥物遞送系統(tǒng)(DDS)與臨床應(yīng)用
第一節(jié) 快速釋放制劑
1.口服速釋片劑(分散片、口崩片)
2.滴丸
3.固體制劑速釋技術(shù)與釋藥原理：固體分散技術(shù)、包合技術(shù)
4.吸入制劑
一、口服速釋片劑
| 分散片 | ·難溶藥物 ·水分散后口服 ·含于口中吮服、吞服 |
溶出度測(cè)定 分散均勻性-3min崩解 |
| 口崩片VS | ·置于舌面崩解后吞咽（不需用水或少量水） ·部分口腔、食道黏膜吸收，生物利用度高 ·減少了首過(guò)效應(yīng) ·直接壓片、冷凍干燥法制備 |
崩解時(shí)限 難溶＋溶出度 腸溶＋釋放度 |
| 舌下片 | ·舌下黏膜-全身 ·避免首過(guò) |
崩解-5min |
二、滴丸劑
1.發(fā)展了多種新劑型
2.圓整度、溶散時(shí)限
3.適用藥物：液體、主藥體積小、有刺激性
4.基質(zhì)
水溶性：PEG/甘油明膠/泊洛沙姆/硬脂酸鈉
(冷凝液：液狀石蠟)
脂溶性：硬脂酸/單甘酯/氫化植物油/蟲蠟/蜂蠟
三、固體制劑速釋技術(shù)
1.特點(diǎn)
| 共同點(diǎn) | 不同點(diǎn) | |
| 固體分散技術(shù) | ①提高穩(wěn)定性 ②掩蓋不良?xì)馕?br /> ③減少刺激性 ④液體藥物固體化/粉末化 ⑤調(diào)節(jié)釋藥速度 ⑥增加溶解度，提高生物利用度 |
①水溶載體速溶，難溶載體緩釋，腸溶載體控釋 ②容易老化 |
| 包合技術(shù) | 可減少揮發(fā)性成分損失 |
2.固體分散體的類型
| 類型 | 藥物分散狀態(tài) |
| 低共熔混合物 | 微晶 |
| 固態(tài)溶液 | 分子 |
| 共沉淀物/玻璃態(tài)固熔體 | 非結(jié)晶性無(wú)定形物 |
3.固體分散體的速釋原理
藥物特殊分散狀態(tài)+載體促進(jìn)溶出作用—→潤(rùn)濕、分散、抑晶—→阻止已分散的藥物再聚集粗化—→有利于溶出。
四、吸入制劑
| 分類 | 特點(diǎn) |
| 可轉(zhuǎn)變成蒸氣的制劑 | 加入到熱水中，吸入蒸氣 |
| 供霧化器用的液體制劑 | 不易攜帶，多在家庭、醫(yī)院使用 |
| 吸入氣霧劑 | 含拋射劑 |
| 吸入粉霧劑 | 主動(dòng)吸入微粉化藥物，給藥劑量大，適用于多肽和蛋白質(zhì)類藥物 |
吸入制劑質(zhì)量要求
①氣溶膠粒徑需控制
②多劑量：釋藥劑量均一性檢查
③氣霧劑：泄漏檢查
④定量：總撳/吸次
每撳/吸主藥含量
臨床最小推薦劑量的撳/吸數(shù)
抑菌劑
第二節(jié) 緩釋、控釋制劑
| 1.緩釋、控釋制劑的基本要求 | （1）分類、特點(diǎn)與質(zhì)量要求 （2）緩釋、控釋制劑的釋藥原理 （3）臨床應(yīng)用與注意事項(xiàng) （4）典型處方分析 |
| 2.常用輔料和劑型特點(diǎn) | （1）緩釋、控釋制劑的常用輔料和作用 （2）骨架型片、膜控型片、滲透泵型控釋片的劑型特點(diǎn) |
| 3.經(jīng)皮給藥制劑 | （1）特點(diǎn)和質(zhì)量要求 （2）經(jīng)皮給藥制劑的基本結(jié)構(gòu)與類型 （3）經(jīng)皮給藥制劑的處方材料 |
一、緩控釋制劑的特點(diǎn)
| 優(yōu)點(diǎn) | 缺點(diǎn) |
| 1.給藥次數(shù)↓，順應(yīng)性↑，適于長(zhǎng)期用藥的慢性病患者 2.總劑量↓，發(fā)揮藥物的最佳治療效果 3.血藥濃度平穩(wěn)，峰谷現(xiàn)象↓，毒副作用↓，耐藥性↓ 4.部分劑型，如透皮、植入，im避免首過(guò)效應(yīng) |
1.劑量調(diào)節(jié)靈活性↓ 2.貴 3.易蓄積 |
二、緩控釋制劑口服注意事項(xiàng)
1.用藥次數(shù)、劑量：避免過(guò)多、過(guò)少
2.服用方法：非分劑量不要掰開、壓碎或咀嚼，可分劑量服用的通常外觀有一分割痕
3.服藥間隔時(shí)間：12h、24h
三、緩控釋制劑的釋藥原理
| 緩控釋原理 | 方法 |
| 溶出 | 減小溶解度/溶出速度——制成溶解度小的鹽或酯、與高分子化合物形成難溶性鹽、控制粒子大小 |
| 擴(kuò)散 | 增加黏度減小擴(kuò)散速度、包衣、微囊、不溶性骨架片、植入劑、乳劑 |
| 溶蝕與溶出、擴(kuò)散相結(jié)合 | 生物溶蝕型骨架（水溶性/脂肪性骨架材料） |
| 滲透壓驅(qū)動(dòng) | 滲透壓為動(dòng)力，零級(jí)釋放：滲透泵片 |
| 離子交換 | 藥樹脂 |
五、緩控釋制劑的常用輔料——藥物釋放阻滯劑
| 類型 | 特點(diǎn) |
| 骨架型 | 親水：CMC-Na、MC、HPMC、PVP、卡波姆、海藻酸鹽、殼聚糖——遇水膨脹形成凝膠屏障 不溶：聚甲基丙烯酸酯（Eudragit RS，Eudragit RL）、EC、聚乙烯、硅橡膠 生物溶蝕：動(dòng)物脂肪、蜂蠟、巴西棕櫚蠟、氫化植物油、硬脂醇、單甘油酯 |
| 包衣膜型（膜控型） | 不溶：EC 腸溶：丙烯酸樹脂L和S型、醋酸纖維素酞酸酯（CAP）、醋酸羥丙甲纖維素琥珀酸酯（HPMCAS）、羥丙甲纖維素酞酸酯（HPMCP） |
| 增稠劑 | 明膠、PVP、CMC、PVA、右旋糖酐 |
隨堂練習(xí)
X：以下有關(guān)吸入制劑說(shuō)法正確的是
A.速效，幾乎相當(dāng)于靜脈注射
B.干擾因素少，吸收較完全
C.肺部沉積量較大
D.對(duì)患者認(rèn)知能力、熟練掌握能力要求較高，如使用不當(dāng)，可降低療效，增加不良反應(yīng)
E.可根據(jù)需要加入拋射劑、助溶劑、稀釋劑、潤(rùn)滑劑等
『正確答案』ADE
『答案解析』吸入制劑干擾因素多，吸收可能不完全，肺部沉積量較小。
A：適用于呼吸道給藥的速效劑型是
A.注射劑
B.滴丸
C.氣霧劑
D.舌下片
E.栓劑
『正確答案』C
『答案解析』氣霧劑是適用于呼吸道給藥的速效劑型。
A：固體分散體中，藥物與載體形成低共熔混合物藥物的分散狀態(tài)是
A.分子狀態(tài)
B.膠態(tài)
C.分子復(fù)合物
D.微晶態(tài)
E.無(wú)定形
『正確答案』D
『答案解析』藥物與載體形成低共熔混合物藥物的分散狀態(tài)是微晶態(tài)。
A：下列關(guān)于β﹣CD包合物優(yōu)點(diǎn)的不正確表述是
A.增大藥物的溶解度
B.提高藥物的穩(wěn)定性
C.使液態(tài)藥物粉末化
D.使藥物具靶向性
E.提高藥物的生物利用度
『正確答案』D
『答案解析』包合物沒有靶向性。
X：有關(guān)固體分散物的說(shuō)法正確的是
A.藥物通常是以分子、膠態(tài)、微晶或無(wú)定形狀態(tài)分散
B.可作為制劑中間體進(jìn)一步制備成顆粒劑、片劑或膠囊劑等多種劑型
C.不夠穩(wěn)定，久貯易老化
D.固體分散物可提高藥物的溶出度
E.利用載體的包蔽作用，可延緩藥物的水解和氧化
『正確答案』ABCDE
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