2019執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)知識二》講義及例題：第一章

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第一章 精神與中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥

一、藥理作用與臨床評價

(一)作用特點

1.巴比妥類——抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)。

小劑量——鎮(zhèn)靜、催眠;

中劑量——麻醉;

大劑量——昏迷，甚至死亡。

脂溶性高，作用快——異戊巴比妥;

脂溶性低，作用慢——苯巴比妥。

2.苯二氮(艸卓)類

——激動苯二氮(艸卓)受體——抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)。

①地西泮——吸收最快;

氟西泮、氯硝西泮、勞拉西泮

②阿普唑侖

【地西泮】——用于：

1.焦慮\鎮(zhèn)靜催眠

2.抗癲癇——補充TANG：癲癇持續(xù)狀態(tài)——首選。

3.抗驚厥，并緩解炎癥所引起的反射性肌肉痙攣、肌緊張性頭痛;家族性、老年性和特發(fā)性震顫;

4.手術(shù)麻醉前給藥。

地西泮口訣—TANG

鎮(zhèn)靜焦慮助睡眠，

癲癇持續(xù)是首選;

對抗驚厥效果好，

中樞肌松解痙攣。

【注意事項】

(1)不要驟然停藥——反跳現(xiàn)象。

(2)原則上不應作連續(xù)靜脈滴注，但在癲癇持續(xù)狀態(tài)時例外。

(3)治療癲癇時，可能增加癲癇大發(fā)作的頻度和嚴重度，需要增加其他抗癲癇藥用量。

3.其他類——特異性更好、安全性更高。

(1)環(huán)吡咯酮類——佐匹克隆、艾司佐匹克隆

——鎮(zhèn)靜催眠、抗焦慮、肌肉松弛和抗驚厥。

(2)含咪唑并吡啶結(jié)構(gòu)——唑吡坦——僅具有鎮(zhèn)靜催眠作用。

【怎么選?——最重要內(nèi)容，提前講TANG】

(1)原發(fā)性失眠——首選非苯二氮(艸卓)類。

為改善起始睡眠(難以入睡)和維持睡眠質(zhì)量(夜間覺醒或早間覺醒過早)，可選服：唑吡坦、艾司佐匹克隆(不良反應少，尤其無鎮(zhèn)靜和宿醉現(xiàn)象)。

(2)入睡困難者——首選：艾司唑侖或扎來普隆。

(3)焦慮型、夜間醒來次數(shù)較多或早醒者

——氟西泮;或三唑侖(“迷魂藥”) 。

憂郁型的早醒失眠者——在常用催眠藥無效時，可配合抗抑郁藥(阿米替林和多塞平)。

(4)由精神緊張、情緒恐懼或肌肉疼痛所致

——氯美扎酮。

(5)自主神經(jīng)功能紊亂，內(nèi)分泌平衡障礙及精神神經(jīng)失調(diào)所致——谷維素，需連續(xù)服用數(shù)日至數(shù)月。

(二)典型不良反應

1.巴比妥類

常見：“宿醉”現(xiàn)象——嗜睡、步履蹣跚、肌無力。

依賴性——強烈要求繼續(xù)應用或增加劑量，或出現(xiàn)心因性依賴、戒斷綜合征。

過敏——皮疹，嚴重者剝脫性皮疹、史蒂文斯-約翰綜合征(可能致死)——立即停藥!

靜脈注射——呼吸抑制、暫停，支氣管痙攣，瞳孔縮小、心律失常、體溫降低甚至昏迷。

2.苯二氮(艸卓)類

耐藥性;

突然停藥——反跳現(xiàn)象、依賴性、殘余(后遺)效應。

精神運動損害——嗜睡、步履蹣跚、共濟失調(diào)。

靜脈注射——更易呼吸抑制、低血壓、心動過緩甚至心跳停止。

老年人較敏感——過度鎮(zhèn)靜、肌肉松弛作用;覺醒后可發(fā)生震顫、顫抖、思維遲緩、運動障礙、步履蹣跚、肌無力等“宿醉”現(xiàn)象，極易跌倒和受傷——必須告知患者晨起時宜小心。

3.其他類

唑吡坦：共濟失調(diào)、精神紊亂。

佐匹克?。菏人?、精神錯亂、酒醉感、戒斷現(xiàn)象。

(三)禁忌證

1.巴比妥類——嚴重呼吸功能不全、肝硬化、血卟啉病、貧血、未被控制的糖尿病。

2.苯二氮(艸卓)類——顯著的神經(jīng)肌肉呼吸無力、呼吸抑制、嚴重肝損害者、妊娠期、新生兒。

3.佐匹克隆——嚴重睡眠呼吸暫停綜合征、失代償呼吸功能不全、重癥肌無力。

(四)藥物相互作用

主要強調(diào)——巴比妥類——肝藥酶誘導劑——加速自身代謝，還可加速其他藥物代謝——降低療效。

①合用乙酰氨基酚類藥——降低乙酰氨基酚類藥療效，增加肝中毒危險。

②與糖皮質(zhì)激素、洋地黃類、環(huán)孢素、奎尼丁、三環(huán)類抗抑郁藥合用——降低藥效。

③與抗凝血藥合用——抗凝作用減弱。

二、用藥監(jiān)護

(1)耐藥性及依賴性——應交替使用。

(2)服用后應注意避免駕車、操縱機器和高空作業(yè)。

(3)服用期間不宜飲酒——增強睡眠程度，加重頭痛、頭暈。

下一頁為例題

1.巴比妥類藥物急性中毒致死的直接原因是

A.肝臟損害

B.循環(huán)衰竭

C.深度呼吸抑制

D.昏迷

E.繼發(fā)感染

『正確答案』C

『答案解析』巴比妥類藥物會引起呼吸抑制，這是引起藥物急性中毒致死的直接原因。

2.關(guān)于苯二氮(艸卓)類鎮(zhèn)靜催眠藥的敘述，不正確的是

A.是常用的鎮(zhèn)靜催眠藥

B.臨床上用于治療焦慮癥

C.可用于心臟電復律前給藥

D.可用于治療小兒高熱驚厥

E.長期應用不會產(chǎn)生依賴性和成癮性

『正確答案』E

『答案解析』苯二氮(艸卓)類鎮(zhèn)靜催眠藥長期應用會產(chǎn)生依賴性和成癮性。

3.地西泮適應證不包括

A.鎮(zhèn)靜催眠

B.抗癲癇和抗驚厥

C.肌緊張性頭痛

D.特發(fā)性震顫

E.三叉神經(jīng)痛

『正確答案』E

『答案解析』地西泮不能用于三叉神經(jīng)痛，治療三叉神經(jīng)痛可以用卡馬西平。

4.苯巴比妥顯效慢的主要原因是

A.吸收不良

B.體內(nèi)再分布

C.腎排泄慢

D.脂溶性較小

E.血漿蛋白結(jié)合率低

『正確答案』D

『答案解析』苯巴比妥脂溶性小，不易透過血腦屏障，因此顯效慢。

5.可用于鎮(zhèn)靜催眠的藥物是

A.卡馬西平

B.阿普唑侖

C.帕羅西汀

D.茴拉西坦

E.曲馬多

『正確答案』B

『答案解析』阿普唑侖屬于苯二氮(艸卓)類鎮(zhèn)靜催眠藥。

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