執(zhí)業(yè)藥師輔導(dǎo)：藥物制劑的穩(wěn)定性(2)

更新時間：2010-09-17 10:06:09 來源：|0

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　　執(zhí)業(yè)藥師輔導(dǎo)：藥物制劑的穩(wěn)定性(2)

　　藥物穩(wěn)定性的化學(xué)動力學(xué)基礎(chǔ)

　　用化學(xué)動力學(xué)的方法可以測定藥物分解的速度，預(yù)測藥物的有效期和了解影響反應(yīng)的因素，從而可采取有效措施，防止或減緩藥物的分解，制備安全有效，穩(wěn)定性好的制劑。

　　研究藥物的降解速度，首先要解決的問題是濃度對反應(yīng)速度的影響。反應(yīng)級數(shù)是用來闡明反應(yīng)物濃度與反應(yīng)速度之間的關(guān)系。

　　反應(yīng)級數(shù):

　　研究藥物的降解速度-dC/dt=kCn

　　式中，k：反應(yīng)速度常數(shù);C：反應(yīng)物的濃度;n：反應(yīng)級數(shù)，n=0為零級反應(yīng);n=1為一級反應(yīng);n=2為二級反應(yīng)，以此類推。

　　反應(yīng)級數(shù)闡明反應(yīng)物濃度對反應(yīng)速度影響的大小。對于大多數(shù)藥物，即使它們的反應(yīng)過程或機(jī)理十分復(fù)雜，但可以用零級、一級、偽一級、二級反應(yīng)等來處理。

　　零級反應(yīng)

　　速率方程：-dC/dt=k0 積分得C=C0-K0t

　　零級反應(yīng)速度與反應(yīng)物濃度無關(guān)，而受其他因素的影響，如反應(yīng)物的溶解度，或某些光化反應(yīng)中光的照度等。

　　(2)一級反應(yīng)

　　速率方程：-dC/dt=kC 積分得：lgC=-kt/2.303+lgC0

　　半衰期(t1/2): 是藥物分解一半所需時間。恒溫時，一級反應(yīng)的半衰期與反應(yīng)物濃度無關(guān)。t1/2=0.693/k

　　有效期(t0.9):藥物降解10%所需的時間。恒溫時，t0.9=0.1054/ k

　　反應(yīng)速率與兩種反應(yīng)物濃度的乘積成正比的反應(yīng)，稱為二級反應(yīng)。若其中一種反應(yīng)物的濃度大大超過另一種反應(yīng)物，或保持其中一種反應(yīng)物濃度恒定不變的情況下，則此反應(yīng)表現(xiàn)出一級反應(yīng)的特征，故稱為偽一級反應(yīng)。例如酯的水解，在酸或堿的催化下，可按偽一級反應(yīng)處理。