2014年臨床助理醫(yī)師藥理學考試復習講義（二十）

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　　第二十單元 抗高血壓藥

　　利尿藥(4)

　　1.藥理作用及作用機制

　　利尿藥是治療高血壓的常用藥，可單用治療輕度高血壓，也常與其他藥合用治療中、重度高血壓。利尿藥初期的降壓機制為排Na+利尿、降低細胞外液和血容量所致。持續(xù)用藥時，藥物的利尿作用可逐漸減弱，血容量及心排血量恢復正常，而其血壓仍可持續(xù)降低，此時的降壓機制可能是：

　　(1)排Na+而降低動脈壁細胞內(nèi)Na+的含量，并通過Na+-Ca+交換機制，降低胞內(nèi)Ca+。

　　(2)降低血管平滑肌對縮血管物質(zhì)如去甲腎上腺素的反應性。

　　(3)誘導動脈壁產(chǎn)生血管舒張物質(zhì)如激肽、前列腺素等。

　　2.臨床應用

　　臨床治療高血壓以噻嗪類利尿藥為主，可單用其治療高血壓，也常與其他降壓藥合用以治療輕、中度高血壓。對高血壓危象及伴有慢性腎功能不良的高血壓患者可選用高效利尿藥如呋塞米等。

　　β受體阻斷藥抗高血壓作用及作用機制(4)

　　口服普奈洛爾數(shù)天后，可降低收縮壓及舒張壓，合用利尿藥降壓作用更顯著。靜脈注射普奈洛爾后可使心率減慢，心排血量減少，但血壓略降或不降，此為壓力感受器反射作用使外周阻力增高的結果。其降壓機制可能是：

　　1.阻斷心臟β1受體

　　抑制心肌收縮力及減慢心率，減少心排血量從而致血壓下降。

　　2.抑制腎素分泌

　　腎交感神經(jīng)通過β1受體促使腎小球旁細胞分泌并釋放腎素，β1受體阻斷藥可抑制之，從而降低血壓。

　　3.降低外周交感神經(jīng)活性

　　β受體阻斷藥可阻斷某些支配血管的去甲腎上腺素能神經(jīng)突觸前膜的β2受體，抑制其正反饋而減少去甲腎上腺素的釋放。

　　血管緊張素轉換酶抑制劑(ACEI)(5)

　　1.藥理作用及作用機制

　　ACEI如卡托普利能便血管擴張，血壓下降?？捎糜诟餍透哐獕海医祲簳r不引起反射性心率加快。其作用機制如下：

　　(1)主要抑制組織中的血管緊張素轉換酶(ACE)，從而減少心肌、血管等組織的血管緊張素Ⅱ(ATⅡ)的生成而發(fā)揮降壓作用。

　　(2)減少緩激肽的降解ACE也是水解緩激肽的酶。由于ACE抑制藥抑制了ACE，使緩激肽水解減少，局部緩激肽濃度增高，增強舒張血管作用而使血壓下降。

　　(3)抗交感神經(jīng)已知ATⅡ可引起去甲腎上腺素釋放，本類藥物減少ATⅡ生成，從而也減少去甲腎上腺素釋放，使血管舒張，血壓下降。

　　(4)減少醛固酮分泌。

　　2.臨床應用

　　ACEI是當前評價最高的降壓藥，可治療各型高血壓，尤其適用于伴有糖尿病、左心室肥厚、心力衰竭、急性心肌梗死的高血壓患者。具有以下作用特點：

　　(1)降壓而不伴反射性心率加快。

　　(2)長期應用不升高血糖和血脂。

　　(3)對腎功能有保護作用。

　　(4)可逆轉血管壁增生和心肌肥厚，改善生活質(zhì)量，降低病死率。

　　3.不良反應

　　主要為低血壓，常見于開始劑量過大時。亦見頭痛、頭暈、顏面潮紅、乏力、血管神經(jīng)性水腫、刺激性干咳。久用引起皮疹，味覺、嗅覺缺損，脫發(fā)等。

　　氯沙坦的藥理作用及作用機制

　　氯沙坦(losartan)為血管緊張素Ⅱ(ATⅡ)受體拮抗藥，具有良好的抗高血壓作用及逆轉心肌肥厚的作用，在與受體的結合上其與ATⅡ競爭，能有效的選擇性地阻斷ATⅡ與AT1結合，降低外周阻力及血容量，而使血壓下降。降壓效果與ACE抑制藥相似。但對ATⅡ的拮抗作用較ACE抑制藥更完全。

　　鈣拮抗藥

　　1.藥理作用

　　鈣拮抗藥具有良好的降壓作用，可用于治療各型高血壓。其中硝苯地平對嚴重高血壓較好，而維拉帕米和地爾硫可用于輕、中度高血壓。其作用機制是：阻滯Ca2+，從細胞外經(jīng)鈣通道進入細胞內(nèi)，使心肌及血管等平滑肌細胞內(nèi)Ca2+，含量降低，引起心肌收縮力降低，頻率減慢，氧耗降低;血管平滑肌舒張，而發(fā)揮降壓作用。

　　2.不良反應

　　外周水腫，硝苯地平>維拉帕米>地爾硫。其中硝苯地平不良反應發(fā)生率為17%，包括頭痛、面紅、心悸、踝部水腫、眩暈等。維拉帕米的不良反應按發(fā)生的頻率依次為便秘、眩暈、頭痛、外周水腫及心動過緩。地爾硫介于二者之間。

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