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常用鈣拮抗藥硝苯地平-藥理學(xué)

更新時(shí)間:2013-05-20 08:58:59 來源:|0 瀏覽0收藏0

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摘要 常用鈣拮抗藥硝苯地平

2013臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試臨近,環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)搜集了一些考試知識(shí)點(diǎn),希望可以幫助大家順利通過考試。

硝苯地平(nifedipine),又名心痛定。

【藥理作用】硝苯地平的作用與維拉帕米不同,它對(duì)竇房結(jié)房室結(jié)及心收縮性的抑制作用較弱,對(duì)血管的舒張作用明顯。給藥量略大反能加速房室傳導(dǎo),是交感神經(jīng)活性反射性增高之故。與此同理,在整體中它對(duì)心肌也不降低收縮性,因此可與β-受體阻斷藥合用。

硝苯地平舒張冠脈特別是已痙攣收縮的狹窄冠脈,故能增加缺血區(qū)流量,可治心絞痛。也能舒張外周小動(dòng)脈,降低血壓,可治高血壓,硝苯地平還降低肺血管阻力及肺動(dòng)脈壓,可治肺動(dòng)脈高壓癥。

【不良反應(yīng)】發(fā)生率達(dá)20%,一般較輕,主要是低血壓。長期用藥約有5%患者出現(xiàn)頭痛。少數(shù)患者偶見心肌缺血癥狀加重,可能是嚴(yán)重冠脈阻塞、心率加快、血壓過低所致。

硝苯地平在化學(xué)結(jié)構(gòu)上屬二氫吡啶類,這類鈣拮抗藥發(fā)展較快,在作用和藥代動(dòng)力學(xué)方面都有所改進(jìn),主要有以下幾種:

尼卡地平(nicardipine)舒張血管較硝苯地平強(qiáng),對(duì)腦血管有一定選擇作用。尼索地平(nisoldipine)舒張血管作用更強(qiáng),對(duì)冠狀血管選擇性較強(qiáng),治療心絞痛及高血壓良效。尼莫地平(nimodipine)對(duì)腦血管有選擇作用而降壓作用較弱,用于治療腦血管痙攣收縮及腦供血不足等疾病,也可防治偏頭痛。尼群地平(nitrendipine)血管舒張作用強(qiáng)大,用于治療高血壓。非洛地平(felodipine)對(duì)冠狀血管及外周血管作用明顯,持效較久,用于治療心絞痛及高血壓。伊拉地平(isradipine)對(duì)冠脈、腦及外周血管作用較強(qiáng)較久,用于治療高血壓及穩(wěn)定型心絞痛。氨氯地平(amlodipine)舒張冠脈及外周血管,用于治療中、輕度高血壓作用緩慢持久,降低血壓10%~18%,無反射性心動(dòng)過速。治療穩(wěn)定型心絞痛效果明顯。它的消除t1/2較久,達(dá)35~45小時(shí),日服一次即可。拉西地平(lacidipine)也為長效藥物,日服一次,因它有較好的對(duì)細(xì)胞膜的親和力及穿透性。作用逐漸開始,不引發(fā)心悸及頭痛,也不致反射性增高交感神經(jīng)活性。有抗動(dòng)脈粥樣化的作用,還能減少自由基的形成。適于治療高血壓及冠心病心絞痛。

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