臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試藥理學考點解析:撲熱息痛的藥動學
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口服后自胃腸道吸收迅速、完全(在高碳水化合物飲食后服藥可能降低吸收),吸收后在體液中分布均勻,約有25%與血漿蛋白結合。小量時(血藥濃度<60μg/ml)與蛋白結合不明顯,大量或中毒量則結合率較高,可達43%.該品90~95%在肝臟代謝,主要與葡糖醛酸、硫酸及半胱氨酸結合。中間代謝產物對肝臟有毒性作用。半衰期β一般為1~4小時(平均2小時),腎功能不全時不變,但在某些肝臟疾患者可能延長,老年人和新生兒可有所延長,小兒則有所縮短??诜?.5~2小時血藥濃度可達峰值,劑量在650mg以下時血藥濃度為5~20μg/ml,作用持續(xù)時間為3~4小時。哺乳期間婦女服用該品650mg,1~2小時報乳汁中濃度為10~15μg/ml;半衰期β為1.35~3.5小時。該品主要以與葡糖醛酸結合的形式從腎臟排泄,24小時內約有3%以原形隨尿排出。
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