2017年中西醫(yī)結(jié)合執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師考試藥理學(xué)復(fù)習(xí)講義第十五章

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　　第十五章 抗高血壓藥

　　凡能降低血壓而用于高血壓治療的藥物統(tǒng)稱為抗高血壓藥。

　　第一節(jié) 抗高血壓藥物的分類

　　形成動(dòng)脈血壓的基本因素是心輸出量和外周血管阻力。前者受心臟功能、回心血量和血容量的影響，后者主要受小動(dòng)脈緊張度的影響。交感神經(jīng)系統(tǒng)和RAS系統(tǒng)調(diào)節(jié)著上述兩種因素，使血壓維持在一定的范圍。根據(jù)各種藥物的作用和作用部位可將抗高血壓藥物分為以下幾類：

　　1. 利尿藥 如氫氯噻嗪等

　　2. 交感神經(jīng)抑制藥

　　⑴中樞性降壓藥：如可樂(lè)定、利美尼定

　?、粕窠?jīng)節(jié)阻斷藥：如樟磺米芬等

　?、侨ゼ啄I上腺素能神經(jīng)末梢阻滯藥：利血平、呱乙啶

　?、饶I上腺素受體阻斷藥：普萘洛爾等。

　　3. 腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制藥

　?、叛芫o張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)抑制藥：如卡托普利等。

　　⑵血管緊張素II受體阻斷藥：氯沙坦等。

　　⑶腎素抑制藥：如雷米克林等

　　4. 鈣拮抗藥 如硝苯地平

　　5. 血管擴(kuò)張藥 如肼屈嗪和硝普鈉等

　　目前國(guó)內(nèi)外應(yīng)用廣泛或稱為一線抗高血壓藥物的是利尿藥、鈣拮抗劑、b受體阻斷藥和ACE抑制藥等四大類藥物。血管緊張素II受體阻斷藥是近幾年發(fā)展的新藥，臨床應(yīng)用時(shí)間還短。但因這類藥物有許多優(yōu)點(diǎn)，臨床應(yīng)用越來(lái)越多，故將其置于上述四大類藥物之后，統(tǒng)稱為常用抗高血壓藥物。其他抗高血壓藥物如中樞性降壓藥和血管擴(kuò)張藥等較少單獨(dú)使用。

　　第二節(jié) 常用抗高血壓藥物

　　一、利尿藥

　　限制鈉鹽的攝入是治療高血壓早期的手段之一。隨著噻嗪類藥物利尿藥的問(wèn)世，以藥物改變體內(nèi)Na+平衡成為治療高血壓的主要方法之一。各類利尿藥單獨(dú)使用即有降壓作用，并可增強(qiáng)其他降壓藥的作用。

　　利尿藥降低血壓的確切機(jī)制還不十分明確。用藥初期，利尿藥可減少細(xì)胞外液容量及心輸出量。長(zhǎng)期給藥后心輸出量逐漸恢復(fù)至給藥前水平而降壓作用仍能維持，此時(shí)細(xì)胞外液容量仍有一定程度的減少。若維持有效的降壓作用，血漿容量通常比治療前減少約5%，伴有血漿腎素水平持續(xù)升高，說(shuō)明體內(nèi)Na+持續(xù)減少。利尿藥長(zhǎng)期使用可降低血管阻力，但該作用并非直接作用，因?yàn)槔蛩幵隗w外對(duì)血管平滑肌無(wú)作用，在腎切除的病人及動(dòng)物使用利尿藥也不能發(fā)揮降壓作用。利尿藥降低血管阻力最可能的機(jī)制是持續(xù)的降低體內(nèi)Na+濃度及降低細(xì)胞外液容量。

　　噻嗪類利尿藥是利尿降壓藥中最常用的一類。噻嗪類利尿藥可降低高血壓并發(fā)癥如腦卒中和心力衰竭的發(fā)病率和死亡率。

　　單用利尿藥降壓時(shí)的劑量不應(yīng)超過(guò)25mg，若這個(gè)劑量仍不能控制血壓，則應(yīng)合用或換用其他類型抗高血壓藥物。長(zhǎng)期使用應(yīng)該合并使用保鉀利尿藥或血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥

　　二、鈣拮抗藥

　　血管平滑肌的收縮有賴于細(xì)胞內(nèi)游離鈣，若抑制了鈣離子的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，則可使細(xì)胞內(nèi)游離鈣濃度下降，鈣拮抗藥通過(guò)減少細(xì)胞內(nèi)鈣離子含量而松弛血管平滑肌，進(jìn)而降低血壓。鈣拮抗藥品種繁多，結(jié)構(gòu)各異。結(jié)構(gòu)上可分為二氫吡啶類和非二氫吡啶類。前者對(duì)血管平滑肌具有選擇性，較少影響心臟，作為抗高血壓藥常用的有硝苯地平、尼群地平和尼卡地平等。非二氫吡啶類包括維拉帕米等，對(duì)心臟和血管均有作用。

　　硝苯地平

　　【藥理作用】硝苯地平作用于細(xì)胞膜上L-型鈣通道，通過(guò)抑制鈣離子從細(xì)胞外進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，而使細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度降低，導(dǎo)致小動(dòng)脈擴(kuò)張，總外周血管阻力下降而降壓。由于周圍血管舒張可引起交感神經(jīng)活性反射性增強(qiáng)而引起心率加快。

　　尼群地平、拉西地平、氨氯地平

　　三、b受體阻斷藥

　　不同的b受體阻斷藥在許多方面如脂溶性、對(duì)b1受體的選擇性、內(nèi)在擬交感活性及膜穩(wěn)定作用等方面有所不同，但均為同樣有效的降壓藥，廣泛用于各種程度的高血壓。長(zhǎng)期應(yīng)用一般不引起水、鈉潴留，也無(wú)明顯的耐受性。無(wú)內(nèi)在擬交感活性的b受體阻斷藥可增加血漿甘油三酯濃度，降低HDL-膽固醇。

　　普萘洛爾

　　【藥理作用】普萘洛爾(心得安)為非選擇性的b受體阻斷藥，對(duì)b1和b2受體具有相同的親和力，缺乏內(nèi)在擬交感活性?？赏ㄟ^(guò)多種機(jī)制產(chǎn)生降壓作用，即減少心輸出量、抑制腎素釋放、在不同水平(中樞部位、壓力感受性反射及外周神經(jīng)水平)抑制交感神經(jīng)系統(tǒng)活性和增加前列環(huán)素的合成。

　　高度親脂性化合物，口服吸收完全，生物利用度25%左右。

　　阿替洛爾 拉貝洛爾 卡維地洛

　　四、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶I抑制藥

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　　ACE抑制藥的應(yīng)用是抗高血壓治療學(xué)上的一大進(jìn)步。該類藥物能抑制ACE活性，使血管緊張素II(Ang II)的生成減少以及緩激肽的降解減少，擴(kuò)張血管，降低血壓。該類藥物不僅具有良好的降壓效果，對(duì)高血壓患者的并發(fā)癥及一些伴發(fā)疾病亦具有良好影響。該類藥物亦作為伴有糖尿病、左心室肥厚、左心功能障礙及急性心肌梗死的高血壓患者的首選藥物。因阻斷醛固酮，可以增強(qiáng)利尿藥的作用。有輕度潴留鉀的作用，這對(duì)有高血鉀傾向的患者應(yīng)該注意。血管神經(jīng)性水腫是該類藥物少見(jiàn)而嚴(yán)重的不良反應(yīng)。服藥后患者發(fā)生頑固性咳嗽往往是停藥的原因之一。

　　卡托普利

　　卡托普利(開(kāi)搏通)具有輕度至中等強(qiáng)度的降壓作用，可降低外周血管阻力，增加腎血流量，不伴反射性心率加快。其降機(jī)制如下：抑制ACE，使Ang I轉(zhuǎn)變?yōu)锳ng II減少，從而產(chǎn)生血管擴(kuò)張，同時(shí)減少醛固酮分泌，利于排鈉;特異性腎血管擴(kuò)張亦加強(qiáng)排鈉作用;由于抑制緩激肽的水解，使緩激肽增多;卡托普利亦可抑制交感神經(jīng)系統(tǒng)活性。

　　目前為抗高血壓治療的一線藥物之一。

　　依那普利

　　五、AT1受體阻斷藥

　　Ang II受體亞型分兩型，即AT1受體和AT2受體。目前發(fā)現(xiàn)的主要是AT1受體阻斷藥。 具有良好的降壓作用，而沒(méi)有轉(zhuǎn)化酶抑制藥的血管神經(jīng)性水腫、咳嗽等不良反應(yīng)。

　　氯沙坦

　　競(jìng)爭(zhēng)性的阻斷AT1受體，為第一個(gè)用于臨床的非肽類AT1受體阻斷藥。在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為5-羧基酸性代謝產(chǎn)物EXP-3174，后者有非競(jìng)爭(zhēng)性AT1受體阻斷作用。它們都能與AT1受體選擇性的結(jié)合，對(duì)抗Ang II的絕大多數(shù)藥理作用，從而產(chǎn)生降壓作用。

　　其他沙坦類藥物

　　第三節(jié) 其他經(jīng)典抗高血壓藥物

　　一、中樞性降壓藥

　　中樞性降壓藥包括可樂(lè)定、甲基多巴、呱法新等。以往認(rèn)為可樂(lè)定的降壓作用主要是通過(guò)作用于孤束核a2腎上腺素受體，后來(lái)發(fā)現(xiàn)其降壓作用還與咪唑啉受體有關(guān)。這兩個(gè)核團(tuán)的2種受體之間有協(xié)同作用，可樂(lè)定的降壓作用是以上2種受體共同作用的結(jié)果。而莫索尼定等主要作用于咪唑啉受體，甲基多巴則作用于孤束核a2受體。

　　可樂(lè)定

　　【藥理作用】可樂(lè)定的降壓作用中等偏強(qiáng)，并可抑制胃腸分泌及運(yùn)動(dòng)，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有明顯的抑制作用。以往認(rèn)為其降壓作用主要是通過(guò)興奮延髓背側(cè)孤束核突觸后膜的a2受體，抑制交感神經(jīng)中樞的傳出沖動(dòng)，使外周血管擴(kuò)張，血壓下降。后來(lái)的研究表明，可樂(lè)定也作用于延髓嘴端腹外側(cè)區(qū)的咪唑啉受體(imidazoline-I1)，使交感神經(jīng)張力下降，外周血管阻力降低，從而產(chǎn)生降壓作用。可樂(lè)定引起的嗜睡作用主要由a受體介導(dǎo)。過(guò)大劑量的可樂(lè)定也可興奮外周血管平滑肌上a受體，引起血管收縮，使降壓作用減弱。

　　【臨床應(yīng)用】適于治療中度高血壓，常用于其他藥無(wú)效時(shí)，降壓作用中等偏強(qiáng)，不影響腎血流量和腎小球?yàn)V過(guò)率，可用于高血壓的長(zhǎng)期治療。與利尿藥合用有協(xié)同作用，可用于重度高血壓。

　　莫索尼定

　　莫索尼定為第二代中樞性降壓藥，作用與可樂(lè)定相似，但對(duì)莫索尼定I1受體的選擇性比可樂(lè)定高。降壓效能略低于可樂(lè)定。

　　由于選擇性高，不良反應(yīng)少，無(wú)顯著的鎮(zhèn)靜作用，亦無(wú)停藥反跳現(xiàn)象。長(zhǎng)期用藥也有良好的降壓效果，并腦逆轉(zhuǎn)高血壓患者的心肌肥厚。

　　二、血管平滑肌擴(kuò)張藥

　　血管平滑肌擴(kuò)張藥通過(guò)直接擴(kuò)張血管而產(chǎn)生降壓作用。其中有一些藥如肼屈嗪等，主要擴(kuò)張小動(dòng)脈，對(duì)容量血管無(wú)明顯作用，由于小動(dòng)脈擴(kuò)張，外周阻力下降而產(chǎn)生降壓作用。同時(shí)通過(guò)壓力感受性反射，興奮交感神經(jīng)，出現(xiàn)心率加快、心肌收縮力加強(qiáng)、心排出量增加，從而部分對(duì)抗了其降壓效力。且有心悸、誘發(fā)心絞痛等不良反應(yīng)，還反射性地增加腎臟醛固酮分泌，導(dǎo)致水鈉潴留。并可能增加高血壓患者的心肌肥厚程度。另一些藥如硝普鈉對(duì)小動(dòng)脈和靜脈均有擴(kuò)張作用，由于也擴(kuò)張靜脈，使回心血量減少，因此不增加心排出量，但也反射性興奮交感神經(jīng)。血管平滑肌擴(kuò)張藥不會(huì)引起直立性低血壓及陽(yáng)痿等。

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　　由于直接擴(kuò)張血管平滑肌的藥物不良反應(yīng)多，一般不單獨(dú)用于治療高血壓，僅在利尿藥、b受體阻斷藥或其他降壓藥無(wú)效時(shí)才加用該類藥物。

　　代表藥物硝普鈉

　　三、神經(jīng)節(jié)阻斷藥

　　神經(jīng)節(jié)阻斷藥對(duì)交感神經(jīng)節(jié)和副交感神經(jīng)節(jié)均有阻斷作用，它對(duì)效應(yīng)器的具體效應(yīng)則視兩類神經(jīng)對(duì)該器官的支配以何者占優(yōu)勢(shì)而定。由于交感神經(jīng)對(duì)血管的支配占優(yōu)勢(shì)，用神經(jīng)節(jié)阻斷藥后，則使血管特別是小動(dòng)脈擴(kuò)張，總外周阻力下降，加上靜脈擴(kuò)張，回心血量和心排出量減少，結(jié)果使血壓顯著下降。又因腸道、眼、膀胱等平滑肌和腺體以副交感神經(jīng)占優(yōu)勢(shì)，因此用藥后常出現(xiàn)便秘、擴(kuò)瞳、口干、尿潴留等。

　　本類藥物曾廣泛用于治療高血壓，后因?yàn)楦弊饔幂^多，降壓作用過(guò)強(qiáng)過(guò)快，現(xiàn)已僅限于一些特殊情況，如高血壓危相等。

　　本類藥物有樟磺米芬等

　　四、a1受體阻斷藥

　　用于抗高血壓治療的a受體阻斷藥主要為具有a1受體阻斷作用而無(wú)不影響a2受體的藥物。本類藥物可降低動(dòng)脈血管阻力，增加靜脈容量，增加血漿腎素活性，不易引起反射性心率增加。長(zhǎng)期使用后，擴(kuò)血管作用仍在，但腎素活性可恢復(fù)正常。許多患者用藥后出現(xiàn)水鈉潴留。a1受體阻斷藥的最大優(yōu)點(diǎn)是對(duì)代謝沒(méi)有明顯的不良影響，并對(duì)血脂代謝有良好作用。與利尿藥及b受體阻斷藥合用可增強(qiáng)其降壓作用。其主要不良反應(yīng)主要為首劑現(xiàn)象(低血壓)。

　　本類藥物有哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪。

　　五、去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻滯藥

　　主要通過(guò)抑制兒茶酚胺的貯存及釋放產(chǎn)生降壓作用。如利血平、胍乙啶。利血平作用較弱，不良反應(yīng)多，目前已不單獨(dú)應(yīng)用。胍乙啶較易引起腎、腦血流量減少及水、鈉潴留，主要用于重癥高血壓。

　　第四節(jié) 新型抗高血壓藥物

　　本類藥物不屬于經(jīng)典藥物中的任何一類。

　　一、鉀通道開(kāi)放藥(鉀外流促進(jìn)藥)

　　二、前列環(huán)素合成促進(jìn)藥

　　三、腎素抑制藥

　　四、5-HT受體阻斷藥

　　五、內(nèi)皮素受體阻斷藥

　　第五節(jié) 高血壓藥物治療的新概念

　　(一)有效治療與終生治療

　　(二)保護(hù)靶器官

　　(三)平穩(wěn)降壓

　　(四)個(gè)體化治療

　　(五)聯(lián)合用藥

　　例題：

　　1、治療高血壓危象時(shí)首選：

　　A　利血平　　B　胍乙啶 C　二氮嗪　 D　甲基多巴　 E　雙氫克尿噻

　　2、腎性高血壓宜選用：

　　A　可樂(lè)定　　B 硝苯地平　　C　美托洛爾　 D 哌唑嗪　 E 卡托普利

　　3、高血壓伴心絞痛病人宜選用：

　　A　硝苯地平　 B 普萘洛爾　　C　肼屈嗪　 D 氫氯噻嗪　 E 卡托普利

　　4、對(duì)腎功能不良的高血壓病人最好選用：

　　A　利血平 B 甲基多巴　　C 普萘洛爾　　D 硝普鈉　 E　 胍乙啶

　　參考答案

　　1 C 2 E 3 B 4 B

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