2017年中西醫(yī)結(jié)合執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師考試藥理學(xué)復(fù)習(xí)講義第十六章

　　為方便大家備考復(fù)習(xí)，環(huán)球網(wǎng)校提供2017年中西醫(yī)結(jié)合執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師考試藥理學(xué)復(fù)習(xí)講義第十六章抗心律失常藥，希望對大家備考有幫助。更多內(nèi)容敬請關(guān)注環(huán)球網(wǎng)校中西醫(yī)執(zhí)業(yè)/助理醫(yī)師考試頻道，我們會竭誠提供更多有價值的考試動態(tài)及復(fù)習(xí)資料。

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　　第十六章 抗心律失常藥

　　心律失常即心動節(jié)律和頻率異常。心臟正常時心臟協(xié)調(diào)而有規(guī)律的收縮、舒張，順利的完成泵血功能。藥物治療在抗心律失常方面發(fā)揮了重要作用，但抗心律失常藥又存在致心律失常的毒副作用。

　　第一節(jié) 心肌的電生理學(xué)基礎(chǔ)

　　第二節(jié) 心律失常發(fā)生機(jī)制

　　1. 折返

　　2. 自律性升高

　　3. 后除極

　　4. 基因缺陷

　　5. 心律失常發(fā)生的離子靶點(diǎn)學(xué)說

　　第三節(jié) 抗心律失常藥的基本作用機(jī)制和分類

　　一、抗心律失常藥的基本作用機(jī)制

　　心律失常發(fā)生的原因是沖動形成異?；驔_動傳導(dǎo)異常或二者兼有，因此對心律失常的治療就是要減少異位起搏活動、調(diào)節(jié)折返環(huán)路的傳導(dǎo)性或有效不應(yīng)期以消除折返。能夠達(dá)到以上目的而治療心律失常的機(jī)制有：⑴阻滯鈉通道;⑵拮抗心臟的交感效應(yīng);⑶調(diào)節(jié)鉀通道，適度延長有效不應(yīng)期;⑷阻滯鈣通道。

　　抗心律失常藥物的基本作用機(jī)制如下：

　　1. 降低自律性

　　2. 減少后除極

　　3. 消除折返

　?、鸥淖儌鲗?dǎo)性：鈣通道阻滯藥和b腎上腺素受體拮抗藥可減慢房室結(jié)的傳導(dǎo)性而消除房室結(jié)折返所致的室上性心動過速;

　?、蒲娱LERP：鈉通道阻滯藥和鉀通道阻滯藥可延長快反應(yīng)細(xì)胞的ERP，鈣通道阻滯藥維拉帕米可延長慢反應(yīng)細(xì)胞的ERP。二、抗心律失常藥分類

　　分為四類：I類 鈉通道阻滯藥;II類 b腎上腺素受體拮抗藥;III類 延長動作電位時程藥(鉀通道阻滯藥);IV類 鈣通道阻滯藥。

　　㈠I類 鈉通道阻滯藥

　　從藥物對通道產(chǎn)生阻滯作用到阻滯作用解除的時間用復(fù)活時間常數(shù)(trecovery)表示。復(fù)活時間常數(shù)可反映鈉通道阻滯藥的作用強(qiáng)度。根據(jù)復(fù)活時間常數(shù)的長短，本類藥物又分為三個亞類：Ia、Ib、Ic。

　　Ia類：復(fù)活時間常數(shù)1-10s。適度阻滯鈉通道，降低動作電位0相上升速率，不同程度抑制心肌細(xì)胞膜K+、Ca2+通透性，延長復(fù)極過程，且以延長ERP更為顯著。本類藥物有奎尼丁、普魯卡因胺

　　Ib類：復(fù)活時間常數(shù)小于1 s。輕度阻滯鈉通道，輕度降低動作電位0相上升速率，降低自律性，縮短或不影響APD。本類藥物有利多卡因、苯妥英等。

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　　Ic類：復(fù)活時間常數(shù)大于10 s。明顯阻滯鈉通道，顯著降低動作電位0相上升速率和幅度，減慢傳導(dǎo)性的作用最為明顯。本類藥物有普羅帕酮等。

　?、?b腎上腺素受體拮抗藥

　　阻斷心臟b受體，抑制交感神經(jīng)興奮所致的起搏電流等，表現(xiàn)為減慢4相舒張期除極速率而降低自律性，降低動作電位0相上升速率而減慢傳導(dǎo)性。本類藥物有普萘洛爾等。

　?、缪娱L動作電位時程藥(鉀通道阻滯藥)

　　抑制多種鉀電流，延長APD和ERP，對動作電位幅度和去極化速率影響小。本類藥物有胺碘酮等。 延長APD不宜過度，否則易誘發(fā)心律失常。

　　㈣鈣通道阻滯藥

　　抑制L型鈣電流，降低竇房結(jié)自律性，減慢房室結(jié)傳導(dǎo)性。本類藥物有維拉帕米和地爾硫卓

　　第四節(jié) 常用抗心律失常藥

　?、錓a類

　　奎尼丁

　　【藥理作用】奎尼丁在低濃度時即可阻滯INa、Ikr，較高濃度尚具有阻滯Iks、Ikl、Ito及ICa(L)的作用。此外，本藥還具有明顯的抗膽堿作用和阻斷外周血管a受體作用?？岫∽铚せ畹拟c通道，并使通道復(fù)活減慢，因此顯著抑制異位起搏活動和除極化組織的傳導(dǎo)性、興奮性，并延長除極化組織的不應(yīng)期。奎尼丁阻滯鈉通道，延長心房、心室和普肯耶細(xì)胞的APD，這種作用在心率減慢時更明顯?？岫∵€可減少Ca2+內(nèi)流，具有負(fù)性肌作用。

　　【臨床應(yīng)用】奎尼丁為廣譜抗心律失常藥，適用于心房纖顫、心房撲動、室上性和室性心動過速的轉(zhuǎn)復(fù)和預(yù)防，以及頻發(fā)室上性和室性期前收縮的治療。

　　【不良反應(yīng)與藥物相互作用】

　　普魯卡因胺

　　【藥理作用】對心肌的直接作用與奎尼丁相似，但無明顯阻斷膽堿或a腎上腺素受體作用。能降低自律性，減慢傳導(dǎo)，延長大部分心臟組織的APD和ERP。

　?、鍵b類

　　利多卡因

　　【藥理作用】 利多卡因?qū)κЩ詈图せ畹拟c通道都有阻斷作用，當(dāng)通道恢復(fù)至靜息狀態(tài)時，阻滯作用迅速解除，因此利多卡因?qū)Τ龢O化組織(如缺血區(qū))作用強(qiáng)。心房肌細(xì)胞APD縮短，鈉通道處于失活狀態(tài)的時間短，利多卡因的阻滯作用也弱，因此對房性心律失常療效差。利多卡因抑制參與動作電位復(fù)極2相的少量鈉內(nèi)流，縮短普肯耶纖維和心室肌的APD，使靜息期延長。利多卡因?qū)φＰ募〗M織的電生理特性影響小，對除極化組織的鈉通道(處于失活狀態(tài))阻滯作用強(qiáng)，因此對于缺血或強(qiáng)心苷中毒所致的除極化型心律失常常有較強(qiáng)抑制作用。利多卡因能減小動作電位4相除極斜率，提高興奮閾值，降低自律性。

　　【體內(nèi)過程】首關(guān)消除明顯，生物利用度低，只能非腸道給藥。

　　苯妥英

　　與利多卡因相似 美西律 與利多卡因相似

　?、鏘c類

　　普羅帕酮，化學(xué)結(jié)構(gòu)與普萘洛爾相似，具有弱的b腎上腺素受體拮抗作用。

　　二、II類b腎上腺素受體拮抗藥

　　b腎上腺素受體拮抗作用和直接細(xì)胞膜作用是其抗心律失常的基本機(jī)制。

　　普萘洛爾

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　　【藥理作用】普萘洛爾能降低竇房結(jié)、心房和普肯耶纖維自律性，在運(yùn)動及情緒激動時作用明顯。本藥能減少兒茶酚胺所致的遲后除極發(fā)生，減慢房室結(jié)傳導(dǎo)，延長房室結(jié)有效不應(yīng)期。

　　【臨床應(yīng)用】主要用于室上性心律失常，對于交感神經(jīng)興奮性過高、甲狀腺功能亢進(jìn)及嗜鉻細(xì)胞瘤等引起的竇性心動過速效果良好。

　　阿替洛爾 艾司洛爾

　　三、III類延長動作電位時程藥

　　胺碘酮

　　【藥理作用】 對心臟多種離子通道均有抑制作用，如：INa、ICa(L)、Ik、Ikl、Ito等，降低竇房結(jié)、普肯耶纖維的自律性和傳導(dǎo)性，明顯延長APD和ERP，延長Q-T間期和QRS波。胺碘酮延長APD的作用不依賴于心率的快慢，無翻轉(zhuǎn)作用依賴性(reverse use-dependence)。翻轉(zhuǎn)作用依賴性是指心率快時，藥物延長動作電位時程的作用不明顯，而當(dāng)心率慢時，卻使動作電位時程明顯延長，此作用易誘發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)型心動過速。 此外，胺碘酮尚有非競爭性拮抗a、b腎上腺素能受體作用和擴(kuò)張血管平滑肌作用，能擴(kuò)張冠狀動脈、增加冠脈流量，減少心肌耗氧量。

　　【臨床應(yīng)用】為廣譜抗心律失常藥。

　　索他洛爾

　　能阻斷b-受體，降低自律性，減慢房室傳導(dǎo);能阻滯Ik，延長心房、心室及普肯耶纖維的APD和ERP。

　　多非利特

　　新近開發(fā)的特異性Ikr鉀通道阻滯藥，僅阻滯Ikr鉀通道而無其他藥理作用。主要毒性反應(yīng)是尖端扭轉(zhuǎn)型室性新動過速。

　　四、IV類 鈣通道阻滯藥

　　【藥理作用】維拉帕米對激活態(tài)和失活態(tài)的L型鈣通道均有抑制作用，對Ikr鉀通道亦有抑制作用，表現(xiàn)為：⑴降低竇房結(jié)自律性，降低缺血時心房、心室和普肯耶纖維的異常自律性，減少或取消后除極所引發(fā)的觸發(fā)活動;⑵減慢房室結(jié)傳導(dǎo)性，此作用可終止房室結(jié)折返，尚能防止心房撲動、心房顫動引起的心室率加快;⑶延長竇房結(jié)、房室結(jié)的ERP，大劑量可延長普肯耶纖維的APD和ERP。

　　【臨床應(yīng)用】為陣發(fā)性室上性心動過速的首選藥。

　　五、其他類

　　腺苷

　　例題：

　　1、決定傳導(dǎo)速度的重要因素是：

　　A 有效不應(yīng)期 B 膜反應(yīng)性 C 閾電位水平 D 4相自動除極速率

　　E 以上都不是

　　2、屬于適度阻滯鈉通道藥(IA類)的是：

　　A 利多卡因 B 維拉帕米 C 胺碘酮 D 氟卡尼 E 普魯卡因胺

　　3、選擇性延長復(fù)極過程的藥物是：

　　A 普魯卡因胺 B 胺碘酮 C 氟卡尼 D 普萘洛爾 E 普羅帕酮

　　4、治療竇性心動過緩的首選藥是：

　　A 腎上腺素 B 異丙腎上腺素 C 去甲腎上腺素 D 多巴胺 E 阿括品

　　參考答案

　　1 B 2 E 3 B 4 E

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