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2017年執(zhí)業(yè)藥師考試藥物化學(xué)教材第六章復(fù)習(xí)重點講義

更新時間:2017-03-23 10:12:17 來源:環(huán)球網(wǎng)校 瀏覽225收藏45

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  第六章 抗真菌藥

  按結(jié)構(gòu)類型分類:抗生素類、唑類、其他類

  第一節(jié) 唑類抗真菌藥

  一、分類:咪唑

  二、作用機制:

  抑制真菌細(xì)胞色素P-450 ,誘導(dǎo)細(xì)胞通透性發(fā)生變化,細(xì)胞死亡。

  三、常用藥物

  1.硝酸咪康唑

  咪唑類

  化學(xué)名:1-[2-(2,4二氯苯基)- 2-[(2,4二氯苯基)甲氧基]乙基]-1H-咪唑硝酸鹽

  深部感染,廣譜

  2.酮康唑

  化學(xué)名:順-1-乙?;?4-[4-[2-(2,4-二氯苯基)-2(1H-咪唑-1-甲基)-1,3-二氧戊環(huán)-4-甲氧基]苯基]-哌嗪

  有肝毒性

  除抗真菌,可降低血清睪丸酮水平,治療前列腺癌

  3.氟康唑

  化學(xué)名:α-(2,4-二氟苯基 )-α-(1H-1,2,4三唑-1-基甲基 )1H1,2,4三唑1-基乙醇。

  特點:口服生物利用度高,可穿透中樞,抗真菌譜。

  4.克霉唑

  結(jié)構(gòu)特點:三苯甲基咪唑,毒性大,多外用。

  5.伊曲康唑

  四、唑類抗真菌藥構(gòu)效關(guān)系

  1.含氮唑環(huán)是必需的,三唑活性更強

  2.氮唑環(huán)1位相連取代基

  3.Ar為苯環(huán)時,4位或2位有負(fù)電性取代基

  (鹵素)活性好

  4.R1、R2變化大,二氧戊環(huán)活性最好(酮康唑),毒性大,首選外用。

  R1為醇(氟康唑),深部首選

  5.有立體化學(xué)要求

2017年執(zhí)業(yè)藥師考試藥物化學(xué)教材第六章復(fù)習(xí)重點講義

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  第二節(jié) 其他類

  1.特比萘芬

  特點:萘、烯丙胺、炔

  廣譜

  治療淺表真菌感染

  2.氟胞嘧啶

  一、最佳選擇題

  1.以下哪個不符合喹諾酮藥物的構(gòu)效關(guān)系

  A.1位取代基為環(huán)丙基時抗菌活性增強

  B.5位有烷基取代時活性增加

  C.3位羧基和4位酮基是必需的藥效團(tuán)

  D.6位F取代可增強對細(xì)胞的通透性

  E.7位哌嗪取代可增強抗菌活性

  答案: B

  二、配伍選擇題

  A.異煙肼

  B.特比萘酚

  C.諾氟沙星

  D.氟胞嘧啶

  E.乙胺丁醇

  1.在醋酸、鹽酸或氫氧化鈉溶液中均易溶

  2.與銅離子形成紅色螯合物

  3.為烯丙胺類抗真菌藥

  4.與CuSO4試液反應(yīng)在堿性條件下呈深藍(lán)色

  答案:1.C 2.A 3.B  4.E

  三、多選題

  6.具有酸堿兩性結(jié)構(gòu)的藥物是

  A.對氨基水楊酸

  B.甲氧芐啶

  C.利福平

  D.左氧氟沙星

  E.磺胺甲唑

  答案: ADE

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