2016年臨床助理醫(yī)師資格考試藥理學(xué)復(fù)習(xí)筆記第四十章
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第四十章 抗結(jié)核病藥及抗麻風(fēng)病藥(環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)提供2016年臨床助理醫(yī)師資格考試藥理學(xué)復(fù)習(xí)筆記第四十章抗結(jié)核病藥及抗麻風(fēng)病藥)
第一節(jié) 抗結(jié)核病藥
(一)第一線抗結(jié)核藥
異煙肼(Isoniazid,INH,Rimifon)
【體內(nèi)過程】口服吸收快而完全,穿透力強(qiáng),大部分在肝內(nèi)乙?;А?/p>
【抗菌作用及抗藥性】
對結(jié)核桿菌有強(qiáng)大的殺滅作用。單用易產(chǎn)生抗藥性,聯(lián)合用藥能延緩抗藥性的產(chǎn)生并增強(qiáng)療效。
【臨床應(yīng)用】 是治療各種類型結(jié)核病的首選藥。
【不良反應(yīng)及防治】
1、外周神經(jīng)炎及中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀,與異煙肼引起維生素B6缺乏有關(guān)。可同時加維生素B6預(yù)防或治療。
2、肝損害 大劑量使用可致肝損害,與利福平合用尤易產(chǎn)生。
利福平(Rifampin)
【體內(nèi)過程】
口服吸收快而完全,穿透力較強(qiáng),利福平可誘導(dǎo)肝藥酶,加快自身及其它藥物的代謝。
【抗菌作用及耐藥性】
抗菌譜廣,對結(jié)核桿菌、麻風(fēng)桿菌和G+性球菌特別是抗菌性全葡菌都有很強(qiáng)的抗菌作用,抗結(jié)核作用僅次于異煙肼;對G-性菌、某些病毒和沙眼衣原體也有抑制作用。
結(jié)核桿菌對利福平易產(chǎn)生抗藥性,故不遇單用。與異煙肼、乙胺丁醇合用有協(xié)同作用,并能延緩耐藥性的產(chǎn)生。
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【臨床應(yīng)用】
主要與其它抗結(jié)核病藥合用(環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)提供2016年臨床助理醫(yī)師資格考試藥理學(xué)復(fù)習(xí)筆記第四十章抗結(jié)核病藥及抗麻風(fēng)病藥),治療各種結(jié)核病。對抗藥性金葡菌及其它細(xì)菌所致的感染也有效。還可用于治療麻風(fēng)病。
【不良反應(yīng)】
較常見有胃腸道刺激癥狀,少數(shù)病人可有肝損害,可與異煙肼合用較易發(fā)生。
乙胺丁醇(ethambutol)
對繁殖期結(jié)核桿菌有較強(qiáng)抑制作用,療效優(yōu)于對氨基水楊酸,抗藥性產(chǎn)生較慢,作用與利福平或異煙肼合用治療結(jié)核,不良反應(yīng)較少。
鏈霉素(streptomycin)
抗結(jié)核作用次于異煙肼和利福平、穿透力弱,臨床用于結(jié)核急性期,對滲出性病灶療效較好。
吡嗪酰胺(pyrazinamide,PZA)
單用易產(chǎn)生抗藥,與異煙肼和利福平合用有協(xié)同作用。
(二)第二線抗結(jié)核藥
對氨水楊酸鈉(PAS)
僅對結(jié)核桿菌有抑制作用,穿透力弱,抗藥性產(chǎn)生較慢,臨床上常與異煙肼、氯霉素合用治療各型結(jié)核病。主要不良反應(yīng)是胃腸道刺激癥。
異硫異煙胺(ethionamide):僅用于一線藥物無效患者,需聯(lián)合用藥。
卷曲霉素(capreomycin):臨床用于復(fù)治結(jié)核病人。
環(huán)絲氨酸(cycloserine):臨床用于復(fù)治的耐藥結(jié)核桿菌患者,需聯(lián)合用藥。
(三)新一代抗結(jié)核藥物
利福定(rifandin):一般與異煙肼、乙胺丁醇等合用。
利福噴汀(rifapentine):抗菌活性為利福平的7倍,且有抗AIDS作用。
絲帕沙星(sparfloxacin):嚴(yán)重不良反應(yīng)是光敏反應(yīng)。
(四)抗結(jié)核病藥的用藥原則
1、早期用藥。
2、聯(lián)合用藥如二聯(lián):異煙肼+利福平或鏈霉素;三聯(lián):異煙肼+鏈霉素+PAS。
3、適量。
4、堅持全規(guī)律用藥。
第二節(jié) 抗麻風(fēng)病藥物
氨苯砜(dapsone,DDS)
治療麻風(fēng)病的首選藥,抗菌譜與磺胺類藥物相似,其作用也可被PABA拮抗。主要不良反應(yīng)有溶血性貧血和發(fā)紺。
其他藥物:氯法齊明(clofazimine,氯苯酚嗪)、巰苯咪唑(mercaptopheny limidazole,麻風(fēng)寧)、
利福平、羅紅霉素、克拉霉素。
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