2021年臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試藥理學(xué)知識(shí)點(diǎn)匯總
臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試藥理學(xué)知識(shí)點(diǎn):
1.首過消除:最常見給藥途徑:口服;最主要器官:肝臟。舌下和直腸給藥可避免。
2.一級(線性)消除動(dòng)力學(xué):絕大多數(shù)的方式,恒定百分比消除,單位時(shí)間遞減,半衰期恒定,5個(gè)t1/2后基本干凈。
零級(非線性)消除動(dòng)力學(xué):恒定速率消除。
3.生物利用度=體內(nèi)藥物總量/用藥總量×100%.評價(jià)藥物制劑質(zhì)量的指標(biāo),靜注為100%.
4.副作用:由于選擇性低,治療劑量,難避免,不嚴(yán)重。
毒性反應(yīng):劑量過大。
后遺效應(yīng):停藥后殘存。
停藥反應(yīng):突然停藥加劇。
過敏反應(yīng):過敏體質(zhì),藥理性拮抗藥解救無效。
特異質(zhì)反應(yīng):特異質(zhì),遺傳異常。
5.治療指數(shù)=半數(shù)致死量LD50/半數(shù)有效量ED50.指數(shù)越大越安全。
6.激動(dòng)藥:有親和力,有內(nèi)在活性。
拮抗藥:有親和力,無內(nèi)在活性。
7.乙酰膽堿Ach→膽堿受體:M樣作用→心臟抑制,血管擴(kuò)張,腺體分泌,平滑肌收縮,瞳孔縮小。
N樣作用→骨骼肌收縮。
乙酰膽堿酯酶→膽堿+乙酸。
毛果蕓香堿:M激。對眼和腺體作用明顯,縮瞳、降低眼壓、調(diào)節(jié)痙攣、分泌增加。用于青光眼、虹膜炎、口腔干燥。
抗膽堿脂酶藥:相當(dāng)于M、N激。易逆性:新斯的明。促進(jìn)胃腸道,興奮骨骼肌。用于重癥肌無力、尿潴留、術(shù)后腸麻痹、陣發(fā)性室上速,禁用于支哮、機(jī)械性腸梗阻。難逆性:有機(jī)磷。
膽堿酯酶復(fù)活藥:相當(dāng)于N阻。對已老化的膽堿酯酶無復(fù)活作用。有機(jī)磷中毒首選氯解磷定。
阿托品:M阻。大劑量擴(kuò)血管。用于虹膜炎、緩慢型心律失常等,禁用于青光眼、幽門梗阻、前列腺肥大。中毒解毒:毒扁豆堿。
8.左旋多巴:1%進(jìn)入中樞起治療作用,99%進(jìn)入外周導(dǎo)致不良反應(yīng)。對靜止性震顫療效差,對抗精神病藥引起的帕金森病無效。不良反應(yīng):胃腸道反應(yīng),心血管反應(yīng),運(yùn)動(dòng)過多癥,開-關(guān)反應(yīng),精神癥狀(作用于皮質(zhì)下邊緣系統(tǒng))。
卡比多巴:氨基酸脫羧酶抑制劑,與左旋多巴合用,減少在外周轉(zhuǎn)化為多巴胺的量。
苯海索:中樞性抗膽堿藥,抗震顫有效,對抗精神病藥引起的帕金森病有效。
9.氯丙嗪:吩噻嗪類,阻斷多巴胺受體、α、M.抗精神病(中腦-邊緣系統(tǒng)),鎮(zhèn)吐(延腦,對前庭刺激所致嘔吐無效,不用于暈動(dòng)癥),體溫調(diào)節(jié)(下丘腦,降溫),內(nèi)分泌系統(tǒng)(垂體,促催乳素、抑生長激素)。用于精神分裂癥陽性癥狀、頑固性呃逆、冬眠合劑(+哌替啶+異丙嗪)。
10.碳酸鋰:用于躁狂癥,安全范圍窄,早期為胃腸道反應(yīng),可引起共濟(jì)失調(diào)。
丙米嗪:三環(huán)類抗抑郁藥,對心肌有奎尼丁樣作用,對精神分裂癥的抑郁狀態(tài)療效差。
臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試藥理學(xué)知識(shí)點(diǎn):
11.嗎啡:鎮(zhèn)痛(阿片受體),鎮(zhèn)靜,致欣快,呼吸抑制(急性中毒主要死因),鎮(zhèn)咳,縮瞳,可致便秘、膽絞痛、支哮、尿潴留、直立性低血壓。用于嚴(yán)重創(chuàng)傷、燒傷、手術(shù)劇痛,心源性哮喘,對內(nèi)臟平滑肌痙攣引起的絞痛加用M阻。急性中毒時(shí)針尖樣瞳孔,納洛酮解救。
12.解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥:抑制環(huán)氧化酶COX,減少前列腺素合成。解熱鎮(zhèn)痛在中樞,抗炎在外周。
阿司匹林:小劑量抑制血小板聚集,大劑量解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗風(fēng)濕。不良反應(yīng):胃腸道反應(yīng)最常見,加重出血傾向,水楊酸反應(yīng),過敏反應(yīng),瑞夷綜合癥,腎毒性。
撲熱息痛:只有中樞作用,無抗炎作用。
13.鈣拮抗藥:選擇性:二氫吡啶類(硝苯地平)、苯并噻氮?類(地爾硫?)、苯烷胺類(維拉帕米),非選擇性:氟桂利嗪。對心肌負(fù)性肌力、負(fù)性頻率、負(fù)性傳導(dǎo),舒張血管、支氣管,保護(hù)動(dòng)脈、紅細(xì)胞、血小板、腎功能。非二氫吡啶類抑制心肌,禁用于心衰。
14.高血壓伴快速型心律失常→維拉帕米。
室上性心動(dòng)過速→維拉帕米。
腦血管疾病→尼莫地平。
腦動(dòng)脈痙攣和腦栓塞的預(yù)防→尼莫地平、氟桂利嗪。
變異型心絞痛→硝苯地平。
15.抗心律失常藥:Ⅰ類(鈉通道阻斷藥):Ⅰa(奎尼丁、普魯卡因胺),Ⅰb(利多卡因、苯妥英鈉),Ⅰc(普羅帕酮、氟卡尼)。Ⅱ類(β阻)。Ⅲ類(延長動(dòng)作電位時(shí)程APD藥):胺碘酮。Ⅳ類(鈣阻)。
16.抗高血壓藥:合并心梗病史首選β阻,合并心絞痛首選鈣阻,合并糖尿病、急性心梗首選ACEI.
利尿藥:初期減少細(xì)胞外液(Na+)容量及心輸出量,長期降低血管阻力。
鈣拮抗藥:減少細(xì)胞內(nèi)Ca2+含量而松弛血管平滑肌。
β阻廣泛用于各種程度高血壓。
血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑ACEI(普利):抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶活性,使血管緊張素Ⅱ的生成減少及緩激肽的降解減少,擴(kuò)血管降血壓。不良反應(yīng):高鉀血癥,頑固性咳嗽。禁用于高鉀血癥、妊娠、雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄、血肌酐>3mg.
血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑ARB(沙坦)。
17.強(qiáng)心苷類:地高辛,正性肌力、負(fù)性頻率,對房顫伴心室率快的心衰療效最佳。用于房顫(興奮迷走神經(jīng),減慢房室傳導(dǎo)),房撲最常用的藥物,陣發(fā)性室上速。不良反應(yīng):最常見的早期為胃腸道反應(yīng),最多見和最早的心律失常為室早,房室傳導(dǎo)阻滯、竇緩用阿托品治療,視覺異常為停藥指征。
18.抗動(dòng)脈粥樣硬化藥:他汀類:抑制HMG-CoA還原酶,使膽固醇合成受阻,用于高膽固醇血癥。貝特類:抑制乙酰CoA羧化酶,用于高甘油三脂血癥。
19.抗心絞痛藥:
硝酸甘油:作為NO的供體,釋放NO而松弛血管平滑肌。降低心肌耗氧量(擴(kuò)張靜脈血管),擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈,降低左室充盈壓增加心內(nèi)膜供血,保護(hù)缺血的心肌細(xì)胞。穩(wěn)定型心絞痛首選。
β阻:不用于變異型心絞痛。與硝酸甘油合用協(xié)同降低耗氧量。
鈣拮抗藥:舒張冠狀動(dòng)脈,用于變異型心絞痛(首選硝苯地平)、心肌缺血伴支哮。
20.抗炎平喘藥:糖皮質(zhì)激素。
支氣管擴(kuò)張藥:β激:沙丁胺醇、特布他林:選擇性β2激,松弛支氣管平滑肌。氨茶堿:抑制磷酸二酯酶。
抗過敏平喘藥:色甘酸鈉,抑制肥大細(xì)胞過敏介質(zhì)的釋放,用于預(yù)防。
奧美拉唑:抑制胃壁細(xì)胞H+-K+-ATP酶(質(zhì)子泵),抑酸作用最強(qiáng)、療效最好。
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