2017年中西醫(yī)結(jié)合執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師考試藥理學(xué)復(fù)習(xí)講義第四章

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　　第四章 抗膽堿藥

　　抗膽堿藥能與遞質(zhì)乙酰膽堿競爭膽堿受體，但與膽堿受體結(jié)合后并不引起受體發(fā)生構(gòu)型變化，也不產(chǎn)生藥理效應(yīng)，卻能阻斷膽堿受體再與乙酰膽堿或擬膽堿藥結(jié)合，因此表現(xiàn)出與膽堿能神經(jīng)興奮相反的現(xiàn)象，即不出現(xiàn)M作用或N樣作用。按照其對(duì)膽堿受體的選擇性不同，可分為M-受體阻斷藥和N1-受體阻斷藥和N2-受體阻斷藥三類。因N1-受體阻斷藥主要用于重癥高血癥，在獸醫(yī)臨床上不用。

　　第一節(jié) M-膽堿受體阻斷藥

　　阿托品 Atropinum

　　[來源與性狀] 阿托品是從茄科植物顛茄(Atropa belladonna)、莨菪(Hyoscyamus niger)、曼陀羅(Datura stramonium)等植物中提取的生物堿，具有旋光性。莨菪堿為其左旋體，左旋體較右旋體作用強(qiáng)許多倍。阿托品為其消旋品。也可人工合成。為無色或白色結(jié)晶粉末，常用其硫酸鹽，有風(fēng)化性，遇光易變質(zhì)，應(yīng)密封避光保存。

　　[體內(nèi)過程] 阿托品在腸道內(nèi)易被吸收，也易透過血腦屏障，所以能很快分布于全身組織。本品在組織內(nèi)大部分被阿托品酯酶水解失效，少量以原形隨尿排出。各種動(dòng)物體內(nèi)阿托品酯酶分布不一樣，家兔體內(nèi)各組織中均有此酶分布，而豚鼠僅存在于肝組織中，人體內(nèi)根本不存在此酶。

　　[作 用] 阿托品主要通過競爭M-膽堿受體而阻斷乙酰膽堿或擬膽堿藥的M樣作用。其作用廣泛而復(fù)雜，除對(duì)平滑肌器官、腺體和心血管系統(tǒng)作用外，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)也有作用。

　　1.對(duì)平滑肌的作用：阿托品可松弛內(nèi)臟平滑肌，但這一作用與內(nèi)臟平滑肌的功能狀態(tài)有關(guān)，即治療量的阿托品對(duì)正常的平滑肌影響較小。而當(dāng)平滑肌過度收縮或痙攣時(shí)，其松弛作用就格外明顯。一般來說，阿托品對(duì)胃腸道、輸尿管和膀胱逼尿肌等作用較強(qiáng)，而對(duì)膽管、支氣管平滑肌等作用較弱，對(duì)子宮一般無作用。

　　2.對(duì)腺體的作用：阿托品能抑制唾液腺、支氣管腺、胃腺、腸腺等的分泌，但對(duì)胃酸的分泌影響不大，因胃酸受體液因素胃泌素的調(diào)節(jié)。對(duì)汗腺分泌的影響因動(dòng)物而異，對(duì)汗腺分泌沒有影響。

　　3.對(duì)眼的作用：無論是全身用藥還是局部點(diǎn)眼，阿托品都能使虹膜括約肌松弛，瞳孔擴(kuò)大，眼壓升高，故青光眼患畜禁用。瞳孔擴(kuò)大，可使晶狀體變薄，折光度降低，出現(xiàn)調(diào)視麻痹。

　　4.對(duì)心血管系統(tǒng)的作用：本品在治療劑量時(shí)對(duì)正常心血管系統(tǒng)無明顯影響，大劑量時(shí)可能由于對(duì)血管平滑肌的直接松弛作用而使外周和內(nèi)臟血管及小血管擴(kuò)張，改善組織循環(huán)，增加回心血量和升高血壓。

　　5.對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用：大量的阿托品被吸收后，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有明顯的興奮作用。除興奮迷走神經(jīng)中樞、呼吸中樞外，也能興奮大腦皮層運(yùn)動(dòng)區(qū)和感覺區(qū)，中毒劑量可強(qiáng)烈興奮大腦和脊髓，動(dòng)物表現(xiàn)興奮不安、運(yùn)動(dòng)亢進(jìn)和不協(xié)調(diào)，隨之由興奮轉(zhuǎn)入抑制，以致昏迷，終因呼吸麻痹而死。多數(shù)擬膽堿藥對(duì)阿托品的外周作用雖有一定的拮抗作用，但對(duì)其中樞作用則無效，毒扁豆堿可對(duì)抗阿托品的中樞興奮作用。

　　[應(yīng) 用]

　　1.在臨床上可作為解痙藥用于解除各種內(nèi)臟平滑肌痙攣所致的疝痛。但本品對(duì)支氣管平滑肌痙攣的作用不如腎上腺素迅速而強(qiáng)烈，對(duì)子宮一般無效。

　　2.因本品能抑制各種腺體的分泌，特別是對(duì)唾液腺和支氣管腺體分泌的抑制作用尤為明顯，故在臨床上可作為麻醉前給藥，防止因分泌過多所致的呼吸困難。

　　3.臨床上可配合縮瞳藥交替使用，防止虹膜粘連，治療虹膜睫狀體炎、周期性眼炎等。此外 ，還可用其0.5-1.0%溶液點(diǎn)眼，出現(xiàn)散瞳和調(diào)視麻痹作為眼底檢查用藥。

　　4.當(dāng)有機(jī)磷殺蟲藥如敵百蟲、敵敵畏等發(fā)生中毒時(shí)，由于膽堿酯酶被抑制而乙酰膽堿大量蓄積，出現(xiàn)強(qiáng)烈的M樣作用和N樣作用，特別是解除支氣管平滑肌痙攣、抑制支氣管腺體分泌、緩解胃腸道癥狀及其對(duì)心臟的抑制作用等效果明顯，對(duì)挽救有機(jī)磷中毒患畜的生命具有重要意義。若配合膽堿酯酶的復(fù)活劑，效果更為理想。

　　5.大劑量的阿托品可使外周血管和內(nèi)臟血管擴(kuò)張及解除小血管痙攣，改善組織，增加回心血量和升高血壓，故可用于中毒性休克。此外，還可用于洋地黃中毒，以解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑制作用。

　　[不良反應(yīng)] 大劑量用于消化道疾病時(shí)，可使腸蠕動(dòng)減弱，分泌減少，而全部括約肌卻收縮，故易致腸鼓氣和腸便秘等，尤其是胃腸道過度充盈或飼料劇烈發(fā)酵時(shí)，可使胃腸過度擴(kuò)張，甚至破裂。各種家畜對(duì)阿托品的敏感性不同，一般來說，肉食動(dòng)物較草食動(dòng)物敏感;由于禽兔各組織中都有阿托品酯酶存在，所以對(duì)阿托品耐受性很大。中毒的典型癥狀是口腔干燥、脈博呼吸次數(shù)增加、瞳孔散大、視覺模糊、興奮不安、肌肉震顫，進(jìn)而體溫下降、昏迷、感覺和運(yùn)動(dòng)麻痹、呼吸淺表、括約肌松弛，最后因窒息而死。阿托品中毒的解救措施主要是對(duì)癥治療，如隨時(shí)導(dǎo)尿，防止發(fā)生胃擴(kuò)張，維護(hù)心臟機(jī)能等。當(dāng)出現(xiàn)中樞神經(jīng)癥狀時(shí)，可用毒扁豆堿解救。

　　東莨菪堿 Scopolaminum

　　本品為從茄科植物洋金花(北洋金花Datura innonia;南洋金花Datura metel)中提出的生物堿。

　　東莨菪堿的作用與阿托品相似，但作用強(qiáng)弱有所不同。其特點(diǎn)是：散瞳作用強(qiáng)但持續(xù)時(shí)間短，抑制腺體分泌的作用也較阿托品強(qiáng)，但心血管、支氣管和胃腸平滑肌的松弛作用較弱。對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用則因動(dòng)物種類和劑量不同而異，對(duì)狗給予小劑量通常表現(xiàn)為抑制作用，但個(gè)別情況下也能產(chǎn)生興奮，大劑量可出現(xiàn)興奮不安和運(yùn)動(dòng)失調(diào);對(duì)馬則可產(chǎn)生明顯的興奮作用，興奮之后即可轉(zhuǎn)為抑制。在臨床上可配合氯丙嗪作為家畜手術(shù)時(shí)的麻醉藥使用。

　　本品的臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)及應(yīng)用注意，均與阿托品相同。

　　山莨菪堿 Anisodaminum

　　本品是我國首先從茄科植物唐古特莨菪(Anisodus tanguticus或Scopolia tangutica)中提取出的生物堿，稱為654-1，其人工合成品為654-2，是天然山莨菪堿的消旋異構(gòu)體。

　　山莨菪堿具有明顯的外周抗膽堿作用，能解除平滑肌痙攣和對(duì)抗乙酰膽堿對(duì)心臟的抑制作用，作用強(qiáng)度與阿托品相似或稍弱。本品也能解除小血管痙攣，改善血液循環(huán)，但抑制唾液腺分泌的作用、散瞳作用均較阿托品弱。因其不易透過血腦屏障，故很少有中樞興奮作用，毒性和副作用也較小。

　　本品的臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)及應(yīng)用注意均與阿托品相同。

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　　制 劑

　　硫酸阿托品片 規(guī)格：0.3mg。內(nèi)服量：禽0.1-0.25mg。

　　硫酸阿托品注射液 規(guī)格：1ml∶5mg;5ml∶25mg;50ml∶50mg。皮下注射量：馬、牛15-30mg;豬、羊2-4mg;犬0.1-0.3mg。用于中毒性休克或解救有機(jī)磷酸酯中毒時(shí)，可肌肉或靜脈注射，劑量也應(yīng)適當(dāng)增大。

　　氫溴酸東莨菪堿注射液 規(guī)格：1ml∶3mg;1ml∶5mg。皮下注射量：馬、牛1-3mg;豬、羊0.2-0.5mg;犬0.1-0.3mg。

　　氫溴酸山莨菪堿注射液 規(guī)格：1ml∶5mg;1ml∶10mg;1ml∶20mg。其用量約為阿托品的5-10倍。

　　第二節(jié) N2-膽堿受體阻斷藥

　　N2-膽堿受體阻斷藥又稱為骨胳肌松弛藥，簡稱肌松藥。它可選擇性地作用于骨胳肌的神經(jīng)肌肉接頭，阻斷神經(jīng)沖動(dòng)從神經(jīng)向肌肉的傳導(dǎo)，從而使骨胳肌張力降低而表現(xiàn)為松弛，以便在較淺的麻醉下施實(shí)外科手術(shù)。根據(jù)該類藥物的作用方式和特點(diǎn)分為兩類。

　　一、去極化型肌松藥

　　去極化型肌松藥又稱非競爭性肌松藥，能選擇性地與運(yùn)動(dòng)終板處N2-膽堿受體結(jié)合，使之發(fā)生去極化。但與乙酰膽堿所不同的是，這類藥物引起的去極化作用持久，并隨之使運(yùn)動(dòng)終板對(duì)乙酰膽堿的反應(yīng)性降低，結(jié)果使肌肉松弛?？鼓憠A酯酶藥不僅不能對(duì)抗這類藥物松弛肌肉的作用，反而還能使其加強(qiáng);因此這類藥物中毒時(shí)，不能用抗膽堿酯酶藥物來解救。

　　琥珀膽堿 Succinylcholinum

　　[來源與性狀] 本品又名司可林，為人工合成的肌松藥，由琥珀酸和兩分子膽堿組成。為白色結(jié)晶性粉末，遇光、堿易分解失效，應(yīng)冷貯保存。

　　[作 用] 本品為去極化型肌松藥，其松弛骨胳的作用具有一定的順序性。首先是頭部的眼肌、耳肌等小肌肉;繼而是頭部、頸部肌肉;再次為四肢和軀干肌肉;最后是膈肌。用藥過量常因肌麻痹窒息而死。該藥作用迅速，消失也快，所以持續(xù)時(shí)間短。原因是該藥進(jìn)入機(jī)體后易被血漿和肝臟中的假性膽堿酯酶迅速分解而失效。新斯的明等抗膽堿酯酶藥，可以通過抑制膽堿酯酶的活性加強(qiáng)和延長琥珀膽堿的作用。

　　[應(yīng) 用] 臨床上主要用作麻醉前給藥，以便在淺麻條件下就能施實(shí)手術(shù)。另外，也可作為化學(xué)性保定藥或制成麻醉槍藥用于野生動(dòng)物的捕捉。在用以作麻醉前給藥時(shí)，因該藥易致膈肌麻痹引起窒息，所以用藥時(shí)必須嚴(yán)格控制用量。如果發(fā)現(xiàn)動(dòng)物呼吸抑制或停止時(shí)，應(yīng)立即拉出舌頭，用氯水刺激鼻腔，注射尼可剎米，輸氧，并進(jìn)行人工呼吸，對(duì)心臟衰弱者應(yīng)立即注射安鈉咖，嚴(yán)重者可注射腎上腺素。

　　二、非去極化型肌松藥

　　非去極化型肌松藥又稱競爭型肌松藥。這類藥物能與乙酰膽堿競爭性地爭奪運(yùn)動(dòng)終板上的N2-膽堿受體，但與N2-膽堿受體結(jié)合后，可阻斷運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢釋放的乙酰膽堿對(duì)運(yùn)動(dòng)終板所引起的去極化作用，結(jié)果使骨胳肌松弛，張力下降。新斯的明等抗膽堿酯酶藥能拮抗這類藥物的作用，因?yàn)樾滤沟拿鞯饶芤种颇憠A酯酶的活性，使乙酰膽堿蓄積，結(jié)果使神經(jīng)肌肉接頭處的乙酰膽堿濃度升高，因而可削弱這類肌松藥的競爭性作用。

　　筒箭毒堿 Tubocurarinum

　　筒箭毒堿是從南美洲植物箭毒(Curare)中提取的生物堿，為競爭性肌松藥，可使骨胳肌松弛麻痹。其對(duì)骨胳肌的松弛作用有一定的順序：首先是眼肌、耳肌、頭部和頸部肌肉;然后為四肢和軀干肌肉;最后為呼吸肌，特別是膈肌。本品除能引起肌肉松弛外，還有阻斷神經(jīng)節(jié)和促進(jìn)組胺釋放的作用，故可出現(xiàn)血壓暫時(shí)下降、心博減慢、支氣管痙攣、唾液分泌增多等副作用。新斯的明等抗膽堿酯酶藥可有效地拮抗之。

　　臨床上可用于緩解破傷風(fēng)等肌肉痙攣。由于本品內(nèi)服不易被吸收(注射給藥必須嚴(yán)格控制劑量)，加之來源有限，故現(xiàn)已少用。

　　制 劑

　　注射用氯化琥珀膽堿 每支含100mg。靜脈或肌肉注射量：馬0.1-0.15mg;牛0.016-0.02mg/kg;豬2mg/kg;犬0.06-0.15mg;臨用前用注射水溶解。作為肌松性保定藥時(shí)的肌肉注射量：公鹿11-16mg/kg;母鹿9-12mg/kg;公馬鹿18-27mg;母馬鹿16-19mg/kg。

　　氯化筒箭毒堿注射液 規(guī)格：1.5ml∶15mg。馬靜脈注射極量：35mg/500kg體重。馬破傷風(fēng)肌肉注射極量：112mg/500kg體重。犢牛、羔羊、豬靜脈注射極量：0.075mg/kg。

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