2017年中西醫(yī)結(jié)合執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師考試藥理學(xué)復(fù)習(xí)講義第二十五章

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　　第二十五章抗生素

　　抗生素是指抗菌素(細(xì)菌)和各種抗病毒藥，治療霉菌支原體衣原體的藥物。

　　抗生素以前被稱為抗菌素，事實(shí)上它不僅能殺滅細(xì)菌而且對(duì)霉菌、支原體、衣原體等其它致病微生物也有良好的抑制和殺滅作用，近年來通常將抗菌素改稱為抗生素?？股乜梢允悄承┪⑸锷L繁殖過程中產(chǎn)生的一種物質(zhì)，用于治病的抗生素除由此直接提取外;還有完全用人工合成或部分人工合成的。通俗地講，抗生素就是用于治療各種細(xì)菌感染或抑制致病微生物感染的藥物。

　　(一)β-內(nèi)酰胺類：青霉素類和頭孢菌素類的分子結(jié)構(gòu)中含有β-內(nèi)酰胺環(huán)。近年來又有較大發(fā)展，如硫酶素類、單內(nèi)酰環(huán)類，β-內(nèi)酰酶抑制劑、甲氧青霉素類等。

　　(二)氨基糖甙類：包括鏈霉素、慶大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小諾霉素、阿斯霉素等。

　　(三)四環(huán)素類：四環(huán)素、土霉素、金霉素及強(qiáng)力霉素等。

　　(四)氯霉素類：氯霉素、甲砜霉素等。

　　(五)大環(huán)內(nèi)脂類：紅霉素、白霉素、羅紅霉素、乙酰螺旋霉素、麥迪霉素、阿奇霉素。

　　(六)糖肽類抗生素：萬古霉素、去甲萬古霉素、替考拉寧，后者在抗菌活性、藥代特性及安全性方面均優(yōu)于前兩者。

　　(七)作用于G+細(xì)菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、桿菌肽等。

　　(八)作用于G-菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、環(huán)絲氨酸、利福平等。

　　(九)抗真菌抗生素：分為棘白菌素類、多烯類、嘧啶類、作用于真菌細(xì)胞膜上麥角甾醇的抗真菌藥物、烯丙胺類、氮唑類。

　　(十)抗腫瘤抗生素：如絲裂霉素、放線菌素D、博萊霉素、阿霉素等。

　　(十一)抗結(jié)核菌類：利福平、異煙肼、吡嗪酰胺等。

　　(十二)具有免疫抑制作用的抗生素如環(huán)孢霉素。

　　按作用細(xì)菌部位分

　?、佟∽饔糜诩?xì)胞壁：青霉素類、頭孢菌素類、萬古霉素類(萬古霉素、去甲萬古霉素、替考拉寧--與細(xì)胞壁前體肽聚糖結(jié)合，對(duì)分裂增殖呈快速殺滅作用)。能抑制胞壁粘肽合成酶，即青霉素結(jié)合蛋白從而阻礙細(xì)胞壁粘肽合成，使細(xì)菌胞壁缺損，菌體膨脹裂解。青霉素主要作用于革蘭陽性菌、革蘭陰性球菌、嗜血桿菌屬以及各種致病螺旋體等。青霉素對(duì)溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、肺炎球菌等作用強(qiáng)，腸球菌敏感性較差。

　?、凇∽饔糜诩?xì)胞膜：兩性霉素B、粘多菌素。兩性霉素B 是從鏈霉菌的培養(yǎng)液中分離而得的一類多烯類抗真菌藥。該品可與敏感真菌細(xì)胞膜上的甾醇結(jié)合，損傷膜的通透性，導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)重要物質(zhì)如鉀離子、核苷酸和氨基酸等外漏，從而破壞了細(xì)胞的正常代謝而抑制其生長。粘多菌素特別對(duì)革蘭氏陰性細(xì)菌作用頗強(qiáng)，毒性較弱?？诜r(shí)不能吸收，但皮下或肌肉注射很快就轉(zhuǎn)移到血液中去，在3-16小時(shí)保持較高的血中濃度。多粘菌素A用于治療幼兒的重癥百日咳可獲很好效果。主要應(yīng)用于綠膿桿菌及其它假單胞菌引起的創(chuàng)面、尿路以及眼、耳、氣管等部位感染，也可用于敗血癥、腹膜炎。

　?、邸∽饔糜贒NA：喹諾酮類(細(xì)菌的雙股DNA扭曲成為袢狀或螺旋狀(稱為超螺旋)，使DNA形成超螺旋的酶稱為DNA回旋酶，喹諾酮類妨礙此種酶，進(jìn)一步造成染色體的不可逆損害，而使細(xì)菌細(xì)胞不再分裂。)

　　④　作用于RNA：利福霉素類。作用機(jī)制是通過與依賴DNA的RNA聚合酶結(jié)合而抑制原核生物的轉(zhuǎn)錄起始。對(duì)結(jié)核桿菌、麻風(fēng)桿菌、鏈球菌、肺炎球菌等革蘭氏陽性細(xì)菌，特別是耐藥性金黃色葡萄球菌的作用都很強(qiáng)。

　?、荨∽饔糜?0S亞基：與核蛋白體的30S亞單位結(jié)合，從而阻止氨?；?tRNA同核糖核蛋白體結(jié)合。四環(huán)素類、大觀霉素(對(duì)淋球菌有良好的抗菌作用。主要應(yīng)用于淋球菌所引起的泌尿系感染，適用于對(duì)青霉素、四環(huán)素等耐藥的病人)。

　　⑥　作用于50S亞基：大環(huán)內(nèi)酯類能不可逆的結(jié)合到細(xì)菌核糖體50S亞基上，通過阻斷轉(zhuǎn)肽作用及mRNA位移，選擇性抑制蛋白質(zhì)合成?，F(xiàn)認(rèn)為大環(huán)內(nèi)酯類可結(jié)合到50S亞基23SrRNA的特殊靶位，阻止肽酰-tRNA從mRNA的“A"位移向”P“位，使氨?；?tRNA不能結(jié)合到”A“位，選擇抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。大環(huán)內(nèi)酯類、氯霉素類、林可霉素類(林可霉素、克林霉素)氯霉素曾廣泛用于治療各種敏感菌感染，后因?qū)υ煅到y(tǒng)有嚴(yán)重不良反應(yīng)，主要是抑制骨髓造血機(jī)能。癥狀有二：一為可逆的各類血細(xì)胞減少，其中粒細(xì)胞首先下降，這一反應(yīng)與劑量和療程有關(guān)。一旦發(fā)現(xiàn)，應(yīng)及時(shí)停藥，可以恢復(fù);二是不可逆的再生障礙性貧血，雖然少見，但死亡率高(灰嬰綜合征)。故對(duì)其臨床應(yīng)用現(xiàn)已做出嚴(yán)格控制。可用于有特效作用的傷寒、副傷寒和立克次體病等及敏感菌所致的嚴(yán)重感染。氯霉素在腦脊液中濃度較高，也常用于治療其他藥物療效較差的腦膜炎患者。必要時(shí)可用靜脈滴注給藥。由于氯霉素可引起嚴(yán)重的毒副作用，故臨床僅用于敏感傷寒菌株引起的傷寒感染、流感桿菌感染、重癥脆弱擬桿菌感染、腦膿腫、肺炎鏈球菌或腦膜炎球菌性腦膜炎同時(shí)對(duì)青霉素過敏的患者。大環(huán)內(nèi)酯類抗生素在臨床上可用于治療：

　　1.軍團(tuán)菌病：大環(huán)內(nèi)酯類治療嗜肺軍團(tuán)菌﹑麥克達(dá)德軍團(tuán)菌或其他軍團(tuán)菌引起的肺炎及社區(qū)獲得性肺炎。

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　　2.鏈球菌感染：本類抗生素可用于治療化膿性鏈球菌﹑溶血性鏈球菌﹑肺炎鏈球菌等引起的咽炎﹑猩紅熱﹑丹毒﹑急性扁桃體炎﹑蜂窩組織炎。

　　3.衣原體﹑支原體感染：包括沙眼衣原體所致的結(jié)膜炎等眼部感染，肺炎支原體﹑衣原體所致的肺炎。紅霉素可在妊娠期間作為一線藥物治療泌尿生殖系統(tǒng)衣原體感染，也被用于四環(huán)素禁忌癥。紅霉素適用于支原體肺炎、沙眼衣原體引起的新生兒結(jié)膜炎、嬰兒肺炎、生殖泌尿道感染(包括非淋病性尿道炎)、軍團(tuán)菌病、白喉(輔助治療)及白喉帶菌者、皮膚軟組織感染、百日咳、敏感菌(流感桿菌、肺炎球菌、溶血性鏈球菌、葡萄球菌等)引起的呼吸道感染(包括肺炎)、鏈球菌咽峽炎、風(fēng)濕熱的長期預(yù)防及心內(nèi)膜炎的預(yù)防、空腸彎曲菌腸炎，以及淋病、梅毒、痤瘡等。紅霉素及克拉霉素禁止與特非那丁合用，以免引起心臟不良反應(yīng)。林可霉素類(克林霉素)主要特點(diǎn)是對(duì)各類厭氧菌有強(qiáng)大的殺菌作用，治療口腔、腹腔、婦科感染，能廣泛的分布到全身組織和體液并達(dá)到有效治療水平，骨組織達(dá)到更高的水平，是金黃色葡萄球菌引起骨髓炎的首選藥(克林)。

　?、摺∽饔糜诘鞍踪|(zhì)合成全過程抑制：氨基糖苷類?？诜y吸收，肌內(nèi)注射迅速且完全。于細(xì)菌的作用主要是抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成，作用點(diǎn)在細(xì)胞30S核糖體亞單位的16SrRNA解碼區(qū)的A部位。與30S亞基上靶蛋白(P10)結(jié)合使A位點(diǎn)歪曲。此類藥物可影響細(xì)菌蛋白質(zhì)合成的全過程，妨礙初始復(fù)合物的合成，誘導(dǎo)細(xì)菌合成錯(cuò)誤蛋白以及阻抑已合成蛋白的釋放，從而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。氨基糖苷類抗生素可起到殺菌作用，屬靜止期殺菌藥。其殺菌作用具有如下特點(diǎn)：1.殺菌作用呈濃度依賴性。

　　2.僅對(duì)需氧菌有效，尤其對(duì)需氧革蘭陰性桿菌的抗菌作用強(qiáng)。氨基糖苷類鏈霉素有比較嚴(yán)重的耐藥性問題，且會(huì)損害第八對(duì)腦神經(jīng)造成耳聾。耳毒性包括前庭功能障礙和耳蝸聽神經(jīng)損傷。腎毒性氨基糖苷類抗生素主要以原形由腎臟排泄，并可通過細(xì)胞膜吞飲作用使藥物大量蓄積在腎皮質(zhì)，故可引起腎毒性。輕則引起腎小管腫脹，重則產(chǎn)生腎小管急性壞死，但一般不損傷腎小球。腎毒性通常表現(xiàn)為蛋白尿、管型尿、血尿等，嚴(yán)重時(shí)可產(chǎn)生氮質(zhì)血癥和導(dǎo)致腎功能降低。腎功能減退可使氨基糖苷類抗生素血漿濃度升高，這又進(jìn)一步加重腎功能損傷和耳毒性。氨基糖苷對(duì)各種需氧革蘭陰性菌(大腸桿菌、銅綠假單胞菌、志賀菌屬)有強(qiáng)大的抗菌作用。

　　⑧　作用于葉酸代謝的抗生素：磺胺類(氨苯磺酸)。磺胺藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與對(duì)氨基苯甲酸相似，能競(jìng)爭(zhēng)性地爭(zhēng)奪二氫葉酸合成酶，使細(xì)菌利用對(duì)氨苯甲酸合成二氫葉酸合成受阻，也就無法合成四氫葉酸，最終影響核蛋白的合成而抑菌。二氫葉酸合成酶與對(duì)氨基苯甲酸(PARA)親合力比磺胺大，必須加大磺胺在血液中的濃度才能發(fā)揮其作用，因此，首次用量必須加倍。磺胺類藥物最大的特點(diǎn)是能通過血腦屏障進(jìn)入腦部,對(duì)腦部感染有治療作用。副作用就是對(duì)胃腸刺激大，對(duì)腎有損害，藥物容易在腎小管、腎盂、輸尿管、膀胱等處出現(xiàn)結(jié)晶，最終可因其機(jī)械性刺激而引起腰痛、血尿、尿路阻塞、尿閉等。用藥期間多飲水，通過降低尿濃度來減輕副作用。

　　聯(lián)合用藥

　　1 不明原因的嚴(yán)重感染。2 混合感染。3 難治性感染。4 需長時(shí)間用藥的感染。5 為了增強(qiáng)療效。6 為了減輕不良反應(yīng)。

　　抗生素分類

　　A 繁殖期殺菌藥：β內(nèi)酰胺類(青霉素類、頭孢菌素類、萬古霉素)泰能。

　　B 靜止期殺菌藥：氨基甙類，桿菌肽類，多粘菌素。

　　C 快速抑菌藥：氯霉素類，大環(huán)內(nèi)酯類(紅霉素)，四環(huán)素類，林可霉素類。

　　D 慢效抑菌藥：磺胺類，環(huán)絲氨酸。

　　喹諾酮類屬慢效殺菌藥(繁殖期和靜止期)

　　聯(lián)合用藥的相互作用：

　　A+B=協(xié)同，即作用加強(qiáng)。

　　A+C=拮抗，即效果降低。

　　B+D=協(xié)同或無關(guān)。

　　C+D=累加，即作用互補(bǔ)。

　　A+D=累加或無關(guān)。

　　C+B=累加或協(xié)同。

　　應(yīng)用抗生素應(yīng)遵循以下原則：

　　1 、病毒感染，如感冒、流感等不宜使用抗生素。

　　2 、發(fā)熱待查(除非病情嚴(yán)重，臨床經(jīng)驗(yàn)高度懷疑細(xì)菌感染者)不宜使用抗生素。

　　3 、皮膚及粘膜等局部應(yīng)盡量避免使用抗生素，以免引起耐藥菌產(chǎn)生或變態(tài)反應(yīng)。

　　4 、青霉素( G )：是第一個(gè)發(fā)現(xiàn)的抗生素，肺炎球菌、 A 組溶血性鏈球菌及脆弱類桿菌的厭氧菌感染等仍屬首選藥物。

　　5 、大環(huán)內(nèi)酯類：宜用于輕度、中度呼吸道感染、支原體及衣原體感染。

　　6 、氨基糖甙類：每日一次加 10% 葡萄糖液 100ml ，靜滴療效好，毒性小、不易產(chǎn)生耐藥菌株，宜用于 G - 桿菌感染、金黃色葡萄球菌感染等，療程約 7 天。要注意其能引起耳、腎毒性。氨基糖苷類聯(lián)合青霉素類抗生素能起到很好的殺菌作用。

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　　7 、喹諾酮類：多適用于尿路感染、腸道感染及輕度、中度呼吸道感染。

　　8 、頭孢菌素：除第一代、某些第二代及口服制劑外，一般屬于非首選藥物。如屬于中度及重度醫(yī)院內(nèi)感染可用第三代頭孢菌素，屬于醫(yī)院內(nèi)重癥感染、重癥混合感染(需氧菌及厭氧菌)、免疫功能低下病人可考慮用泰能。

　　9 、最好按細(xì)菌藥敏試驗(yàn)結(jié)果選藥。要熟悉選用藥物的抗菌活性、藥效學(xué)及藥動(dòng)學(xué)。

　　10 、當(dāng)一種抗菌藥物能控制感染時(shí)，盡可能不采取聯(lián)用，減少不必要的使用抗菌藥物。

　　11 、單一抗菌藥物無效時(shí)或重度感染病人，可按藥敏試驗(yàn)選用兩種抗菌藥物聯(lián)用，一般不聯(lián)用三種以上的抗菌藥物。

　　12 、靜滴抗生素比口服抗生素貴，如病情許可應(yīng)口服抗生素。

　　13 、嚴(yán)重感染的病人初期需要靜滴抗生素，待病情穩(wěn)定后可改用相同口服抗生素。

　　14 、重癥感染者如用頭孢他定及泰能可考慮經(jīng)驗(yàn)治療。在某些臨床情況下也可考慮次強(qiáng)廣譜抗生素如頭孢哌酮，這樣可延長前者的抗菌性。

　　15 、要嚴(yán)格掌握萬古霉素適應(yīng)癥，①由耐β — 內(nèi)酰胺抗生素的 G + 球菌引起的嚴(yán)重感染。② G + 球菌感染病人對(duì)β — 內(nèi)酰胺抗生素嚴(yán)重過敏;③抗生素相關(guān)腸炎患者，用甲硝唑治療無效，或病情十分嚴(yán)重，并有危及生命的可能等再用該抗生素。

　　16 、如遇兩種抗生素對(duì)同一種細(xì)菌敏感時(shí)，則選其中便宜的。

　　17 、一般急性感染。抗生素在體溫恢復(fù)正常，癥狀消失后繼續(xù)用 2~3 天。急性感染病程不易遷延者(如急性腸炎)，病情基本控制后 1~3 即可停藥。 G + 球菌肺炎;退熱后 3~5 天，金葡菌肺炎療程需要稍長可停藥。 G - 桿菌肺炎;退熱后 5~7 天可停藥。尿路感染;療程 3~5 天，反復(fù)發(fā)作者稍延長。敗血癥;病情好轉(zhuǎn)，體溫正常 7~10 天后再停藥。

　　18 、急性感染，應(yīng)用抗生素后臨床療效不顯著，一般在 72 小時(shí)應(yīng)考慮改用其他抗菌藥物。

　　19 、外科預(yù)防性用藥：一般而言可在手術(shù)前 30 分鐘預(yù)防性給藥。

　　20 、對(duì)新藥、高檔藥的商品名、化學(xué)名與現(xiàn)有的抗生素對(duì)照，是否原有的抗生素改變了商品名。必須熟悉新藥、高檔藥的抗菌譜、適應(yīng)癥、不良反應(yīng)、配伍禁忌等。

　　21 、抗生素配伍要合理：兩種抗生素同時(shí)應(yīng)用，尤其要考慮有無理化、藥理等配伍禁忌。

　　常見手術(shù)預(yù)防用抗菌藥物表

手術(shù)部位	抗菌藥物選擇
頭頸外科手術(shù)	頭孢唑啉或頭孢拉定
經(jīng)口咽部粘膜切口的大手術(shù)	頭孢唑啉或頭孢拉定+甲硝唑
心臟手術(shù)	頭孢唑啉或頭孢拉定；頭孢呋辛
神經(jīng)外科手術(shù)	頭孢唑啉或頭孢拉定；頭孢呋辛；頭孢曲松
血管外科手術(shù)	頭孢唑啉或頭孢拉定
乳房手術(shù)	頭孢唑啉或頭孢拉定
腹外疝手術(shù)	頭孢唑啉或頭孢拉定
應(yīng)用植入物或假體的手術(shù)	頭孢唑啉或頭孢拉定；頭孢呋辛
骨科手術(shù)(包括用螺釘、鋼板、金屬、關(guān)節(jié)置換)	頭孢唑啉或頭孢拉定；頭孢呋辛
胸外科手術(shù)(食管、肺)	頭孢唑啉或頭孢拉定；頭孢呋辛；頭孢曲松
胃十二指腸手術(shù)	頭孢呋辛；頭孢美他醇
膽道手術(shù)	頭孢呋辛；頭孢美他醇，有反復(fù)感染史者可選頭孢曲松，頭孢哌酮，頭孢哌酮／舒巴坦
闌尾手術(shù)	頭孢呋辛或頭孢噻肟+甲硝唑
結(jié)、直腸手術(shù)	頭孢呋辛或頭孢曲松或頭孢噻肟；+甲硝唑
泌尿外科手術(shù)	頭孢呋辛；環(huán)丙沙星
婦產(chǎn)科手術(shù)	頭孢呋辛或頭孢曲松或頭孢噻肟；+甲硝唑