影響口服緩釋控釋制劑設計因素_2016執(zhí)業(yè)西藥師藥學專業(yè)知識二臨床藥物治療學必背考點

更新時間：2016-06-28 14:33:37 來源：環(huán)球網(wǎng)校

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　　1.藥物的理化因素

　　(1)劑量大小：口服單劑量在0.5～1.0g對緩釋制劑仍適用(環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學考試網(wǎng)提供影響口服緩釋控釋制劑設計因素_2016執(zhí)業(yè)西藥師藥學專業(yè)知識二臨床藥物治療學必背考點)，治療指數(shù)窄的藥物設計成緩釋制劑應注意劑量與毒副作用。

　　(2)pKa、解離度和水溶性：非解離型、脂溶性大的藥物易通過脂質(zhì)生物膜，應注意消化道pH對藥物釋放的影響。溶解度<0.01mg/ml，本身具有緩釋作用。設計緩釋制劑時藥物溶解度<0.1mg/ml不適宜。

　　(3)藥物的油、水分配系數(shù)大的，在機體內(nèi)滯留時間長。油、水分配系數(shù)小時，不易透過脂質(zhì)膜，故油、水分配系數(shù)應適中。

　　(4)穩(wěn)定性：不穩(wěn)定藥物制成固體制劑較好

　　2.生物因素

　　(1)生物半衰期：24h24h的藥物本身就具有緩釋作用。

　　(2)吸收：吸收的半衰期應控制3～4h的藥物，否則不利于吸收。

　　(3)代謝：吸收前有代謝的藥物，不適宜制成緩釋制劑，如要制成緩釋制劑，需加入代謝的抑制劑。

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