2016臨床執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師《藥理學》章節(jié)復習筆記:第十章
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第十章 α1R,α2R激動藥
第一節(jié) 去甲腎上腺素(noradrenaline,NA)
【藥理作用】
非選擇性激動α1R和α2R,對β1R作用較弱,對β2R幾乎無作用。
1、血管:
激動α1R,使血管收縮,主要為小動脈、小靜脈、皮膚粘膜血管最明顯,其次為腎血管,此外,腦、肝、腸系膜、骨骼肌血管也呈收縮反應。
冠脈擴張,其機制同AD。
在一定情況下,激動血管壁突觸前膜α2R,可抑制遞質(zhì)釋放。
2、心臟:
作用弱于AD,激動心臟β1R,心肌收縮性增加,心率加快,傳導加快,心輸出量增加,整體情況下,心率可由于血壓升高而反射性減慢。過大量可致自律性增高,引起心律失常。
3、血壓:
小劑量,心臟興奮,收縮壓升高,血管收縮尚不明顯,故舒張壓升高不多而脈壓增大;
大劑量,血管強烈收縮,外周阻力增大,收縮壓升高、舒張壓升高、脈壓下降。
4、其他:其他作用較弱,大劑量血糖升高,對于孕婦可使子宮收縮頻率加快。
【臨床用途】
1、抗休克:縮血管藥物在抗休克中已不占主要地位,僅限于某些休克如:早期神經(jīng)源性休克、藥物中毒引起的低血壓等,NA使收縮壓維持在12kPa左右,保持重要臟器血供。
現(xiàn)也主張NA+αR阻斷劑酚妥拉明,僅保留其βR效應。
2、藥物中毒性低血壓:如氯丙嗪中毒引起的低血壓(禁用腎上腺素)。
3、上消化道出血:1-3mg適當稀釋后口服,再食道、胃內(nèi)局部收縮血管而止血。
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【不良反應】
1、局部組織壞死:
處理:(1)更換給藥部位 (2)局部熱敷 (3)普魯卡因或酚妥拉明局部注射以對抗縮血管。
2、急性腎衰:
用藥時間過長或劑量過大,使腎血管劇烈收縮,腎血流減少,出現(xiàn)少尿、無尿、腎實質(zhì)損傷,用藥期間尿量應大于25ml/h。
3、不宜突然停藥,以免出現(xiàn)低血壓休克。
【禁忌癥】
1、高血壓,動脈硬化,器質(zhì)性心臟病及孕婦禁用。
2、不宜堿性藥物配伍。
3、不能混入血漿或全血中滴注。
第二節(jié) 間羥胺(metaraminol)
又名阿拉明,性質(zhì)穩(wěn)定,主要作用于αR,對β1R作用弱,囊泡攝取通過置換作用促使NA釋放,間接發(fā)揮作用。不易被MAO破壞,作用持久,連續(xù)用藥則產(chǎn)生快速耐受性。
與NA比較:
1、收縮血管,升高血壓作用弱而持久,略增加心肌收縮力,心率不變或下降,使休克病人心輸出量增加,很少引起心律失常。
2、腎血管收縮作用較弱,但仍能顯著減少腎血流。
3、性質(zhì)穩(wěn)定,可肌注。
【臨床用途】
主要NA的代用品,用于各種休克早期、手術(shù)后、脊椎麻醉后的休克。
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